摘要:
Composé comportant un effet d'inhibition potentielle sur la 15-hydroxyprostaglandine-déshydrogénase (PGDH) et de formule (I) où R1 et R2 représentent un hydrogène ou un alcoyle inférieur; R3 représente un hydrogène, un alcoyle inférieur ou un phényle substitué ou non substitué; R4, R5 et R6 représentent un hydrogène, un halogène, un alcoyle inférieur, un alkoxy inférieur, un cyano, un carboxy ou un nitro, au moins l'un des groupes R4 à R6 représentant un hydrogène; R7 à R11 représentent un hydrogène, un halogène, un cyano, un alcoyle inférieur, un trifluorométhyle, un alcoxy inférieur, un hydroxy, un acyle inférieur, un alkoxycarbonyle inférieur, un N, N-di(alcoyle inférieur)-aminocarbonyle ou un N,N-(alcène inférieur)-aminocarbonyle, R8 à R10 pouvant en outre représenter un carboxy, au moins deux des groupes de R7 à R11 représentant toujours un hydrogène; et -A- représente -CO-, -CH2-CO-, -CH=CH-, -CH=CH-CO- ou des groupes correspondants où un atome d'hydrogène est remplacé par un groupe alcoyle inférieur. La présente invention a également trait aux lactones de ces composés où R1 représente un hydrogène, ainsi qu'aux sels de ces composés contenant au moins un groupe carboxy.
摘要:
An intraocular implant having an optic lens and haptic for fixation of said lens in the posterior or anterior chamber of the eye, said implant having thermal stability sufficient to render said implant autoclave sterilizable, said implant being chemically stable when sterilized with high energy radiation, said optical lens consisting essentially of a solid thermoplastic polymer which is substantially transparent to visible light, is biocompatible, has a glass transition temperature of at least 120° CV and is thermally stable at a temperature of at least 120° C, and has a notched Izod impact strength at about one-eighth inch thickness of about at least one footpound per inch, said thermoplastic polymer having repeating units of aromatic groups linked together by one or more of the following linkages: ether, ester, sulphone, carbonyl and imide.
摘要:
in the formation of polymeric layers, especially anisotropic polymeric layers, on a solid substrate on which the layer is formed by cross-linking of an organic substance which can be cross-linked, the cross-linking is performed in a manner such that a concentration gradient of at least one of the components controlling the cross-linking reaction is formed in the boundary layer between the substrate to be coated and the surrounding solution, which concentration gradient is adjusted so that cross-linking can take place in the boundary layer but not in the surrounding solution. The concentration gradient is preferably achieved by impregnating the substrate with at least one of the components which control the cross-linking reaction and which tends to diffuse into the solution on contact therewith.
摘要:
Procédé de production et d'isolation sélective d'une protéine ou d'un polypeptide désirés ou d'un de leurs dérivés, consistant à construire un vecteur recombinant comprenant une séquence d'ADN assurant le codage de la protéine ou du polypeptide désiré lié fonctionnellement à une séquence d'ADN assurant le codage de la protéine A ou d'un fragment de polypeptide actif de celle-ci ou toute autre macromolécule pouvant se fixer sur les régions constantes des immunoglobulines, de telle sorte que les séquences d'ADN donnent ensemble le codage d'un produit de fusion et de fixation d'IgG entre la protéine ou le polypeptide désiré et la protéine A, le fragment de polypeptide actif de celle-ci ou la macromolécule; à transformer un hôte compatible avec le vecteur recombinant de sorte que les séquences d'ADN combinées donnant le codage du polypeptide ou de la protéine de fusion peuvent être exprimées par l'hôte, et à former une culture de l'hôte transformé dans un milieu de croissance approprié pour produire le polypeptide ou la protéine de fusion; à isoler de manière sélective le polypeptide ou la protéine de fusion par adsorption sur un matériau de support porteur d'IgG; et à désorber éventuellement le polypeptide ou la protéine de fusion du support porteur d'IgG, ce polypeptide ou cette protéine de fusion codé par la séquence d'ADN combinée comprenant éventuellement un site de clivage unique entre la partie A de la protéine et la partie de protéine ou de polypeptide désiré, cette partie de protéine ou de polypeptide désiré étant ensuite séparée par clivage du reste du polypeptide ou de la protéine de fusion soit pendant qu'ils sont adsorbés sur le support porteur d'IgG soit après leur désorption du support. Sont également décrits un vecteur hybride utilisé dans ce procédé, un procédé et un vecteur d'expression pour sa préparation ainsi qu'un organisme hôte transformé par le vecteur hybride.
摘要:
in the formation of polymeric layers, especially anisotropic polymeric layers, on a solid substrate on which the layer is formed by cross-linking of an organic substance which can be cross-linked, the cross-linking is performed in a manner such that a concentration gradient of at least one of the components controlling the cross-linking reaction is formed in the boundary layer between the substrate to be coated and the surrounding solution, which concentration gradient is adjusted so that cross-linking can take place in the boundary layer but not in the surrounding solution. The concentration gradient is preferably achieved by impregnating the substrate with at least one of the components which control the cross-linking reaction and which tends to diffuse into the solution on contact therewith.
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PCT No. PCT/SE81/00130 Sec. 371 Date Dec. 23, 1981 Sec. 102(e) Date Dec. 23, 1981 PCT Filed Apr. 29, 1981 PCT Pub. No. WO81/03124 PCT Pub. Date Nov. 12, 1981.The invention relates to certain polypeptide fractions for use as an anti-microbial drug, drug compositions containing such polypeptide fractions, methods of reducing the infectivity possibilities of microbes by administering the polypeptide fractions, methods of preparing antisera using the polypeptide fraction, and a method of preparing the polypeptide fraction. The polypeptide fractions are characterized in that they are isolated from the body fluids of mussels, in particular Mytilus species such as blue mussel (Mytilus edulis), and in that they are capable of biospecifically binding sialic acid. The polypeptide fractions are active against a broad spectrum of viruses, bacteria and protozoa.
摘要:
The invention relates to new arylazo compounds of the wherein R, and R 2 independently of each other represent hydrogen or C 1-3 -alkyl, R 3 represent hydrogen, halogen, C 1-3 -alkyl, C 1-3 -alkoxy, carboxy, C 1-3 -alkoxycarbonyl, C 1-3 - alkylcarbonyl or a group X-NH-SO 2 -, wherein X represents a heterocyclic ring, R 4 represents hydrogen, halogen or C 1-3 - alkyl, and n is the integer 1 or 2, the two groups being the same or different when n is 2, and lactones and salt thereof. The compounds of formula I have a high inhibiting effect on prostaglandin synthetizing and inactivating enzymes and may therefore be used as a drug and anti-fertility agent. The invention also relates to preparation of the compounds of formula I as well as pharmaceutical compositions containing the same.
摘要:
The invention provides a process for the enantioselective preparation of a compound of the general formula (Ia) or (Ib): wherein R 1 , R 2 and R 3 independently of each other are hydrogen, methyl, methoxy, hydroxy, hydroxymethyl, carbamoyl, sulphamoyl or halogen, and R 4 and R 5 independently of each other are C 1-6 alkyl, or a salt thereof, which process comprises the steps of:
d) converting a compound of formula (Va) or (Vb): wherein R 1 , R 2 and R 3 are as defined above, to form the corresponding enantiomerically enriched compound of formula (Ia) or (Ib); and e) optionally converting the compound of formula (Ia) or (Ib) to a salt thereof.
摘要:
The invention relates to a process for the enantioselective preparation of tolterodine and analogues and salts thereof comprising the steps of: a) enantioselectively reducing the carbonyl function in a compound of formula (II), wherein R1, R2, and R3 independently of each other are hydrogen, methyl, methoxy, hydroxy, hydroxymethyl, carbamoyl, sulphamoyl or halogen, to form an enantiomerically enriched compound of formula (IIIa) or (IIIb); b) subjecting the compound of formula (IIIa) or (IIIb) to a sigmatropic rearrangement to form a corresponding enantiomerically enriched compound of formula (IVa) or (IVb); c) subjecting the compound of formula (IVa) or (IVb) to a Baeyer-Villiger oxidation to form a corresponding enantiomerically enriched compound of formula (Va) or (Vb); d) converting the compound of formula (Va) or (Vb) to form the corresponding enantiomerically enriched compound of tolterodine or analogue thereof; and e) optionally converting a compound obtained in base form to a salt thereof, or converting a salt form to the free base. Formulas (IIIa), (IIIb), (IVa), (IVb), (Va) and (Vb) are specified in the application. The invention also relates to novel starting materials and intermediates used in the process.