公开(公告)号：EP0412058B1

公开(公告)日：1994-08-24

申请号：EP90830256.5

申请日：1990-06-08

申请人： Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.

发明人： Giannessi, Fabio ,  Ghirardi, Orlando ,  Misiti, Domenico ,  Tinti, Maria Ornella

IPC分类号： C07D207/27 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D401/06

公开(公告)号：EP0402322B1

公开(公告)日：1994-07-06

申请号：EP90830159.1

申请日：1990-04-11

申请人： Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.

发明人： Tinti, Maria Ornella ,  Misiti, Domenico

IPC分类号： C07C227/34 ,  C07C229/26

CPC分类号： C07C227/34

公开(公告)号：EP0590272A2

公开(公告)日：1994-04-06

申请号：EP93112500.9

申请日：1993-08-04

申请人： Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.

发明人： Alimirante, Nicoletta ,  Bernardi, Luigi ,  Cerri, Alberto ,  Melloni, Piero ,  Padoani, Gloria ,  Quadri, Luisa

IPC分类号： C07J9/00 ,  C07J43/00 ,  A61K31/58 ,  A61K31/575 ,  C07J41/00 ,  C07J33/00 ,  C07J31/00 ,  C07J17/00

CPC分类号： C07J31/003 ,  C07J1/0011 ,  C07J9/00 ,  C07J17/00 ,  C07J31/006 ,  C07J33/002 ,  C07J41/0055 ,  C07J41/0088 ,  C07J43/003 ,  C07J51/00

摘要： 17-Aryl and 17-heterocyclyl-5β,14β-androstane derivatives of general formula (I):

wherein:

the symbol means that the substituents in position 17 can have an a or configuration;
the symbol represents a single or a double bond;
Y, R and R 1 have the meanings given in the description;
a process for producing same, pharmaceutical compositions containing same as active ingredient, and their use in the preparation of a pharmaceutical agent for the treatment of cardiovascular disorders such as heart failure and hypertension are disclosed.

摘要翻译： 17 - 芳基和17 - 杂环基-5--β，（I）通式14的β甾衍生物： worin：符号bedeutet，DASS在位置17上的取代基可具有在α或β构型; 符号---表示单键或双键; Y，R和R <1>具有说明书中给出的含义; 用于制造含有相同的活性成分相同，药物组合物的方法，及其在用于治疗心血管疾病的治疗的药剂的制备中使用：如心脏衰竭和高血压的游离缺失光盘。

公开(公告)号：EP0559625A3

公开(公告)日：1993-12-01

申请号：EP93830083.7

申请日：1993-03-01

申请人： Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.

发明人： Scafetta, Nazareno ,  Santaniello, Mosé ,  Tinti, Maria Ornella ,  Misiti, Domenico ,  Stasi, Maria Antonietta ,  Vesci, Loredana ,  Corsico, Nerima

IPC分类号： C07C229/22 ,  A61K31/22

CPC分类号： C07C229/22

摘要： Esters of L-carnitine and acyl L-carnitine of formula (I):

wherein
R is hydrogen or is a straight or branched, saturated or unsaturated acyl group having 2 to 26 carbon atoms; R 1 is a straight or branched, saturated or unsaturated alkyl group having 4 to 26 carbon atoms; and X- is the anion of a pharmacologically acceptable acid
are endowed with potent muscle relaxant activity selective on the gastrointestinal tract and are therefore therapeutically useful for treating e.g. adaptive colitis syndromes.

公开(公告)号：EP0376899B1

公开(公告)日：1993-08-04

申请号：EP89830544.6

申请日：1989-12-13

申请人： Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.

发明人： Cavazza, Claudio

IPC分类号： A61K31/22

CPC分类号： A61K31/22 ,  Y10S514/903

公开(公告)号：EP0552138A2

公开(公告)日：1993-07-21

申请号：EP93830010.0

申请日：1993-01-15

申请人： Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.

发明人： Santaniello, Mosè ,  Tinti, Maria Ornella ,  Misiti, Domenico ,  Foresta, Piero

IPC分类号： C07C229/22 ,  A61K31/195 ,  A61K31/22

CPC分类号： C07C229/22

摘要： Esters of acyl L-carnitines of general formula (I)
wherein

R is a straight or branched acyl group having 2 to 16 carbon atoms, in particular isobutyryl and isovaleryl ;
n is an integer comprised between 7 and 15, particularly 10 ; and,
X- is the anion of a pharmacologically acceptable acid are endowed with potent antimycotic activity particularly against yeast like fungi, such as Candida albicans, the aetiologic agent of candidiasis and against filamentous fungi, such as Aspergillus fumigatus, the aetiologic agent of aspergillosis.
Orally or parenterally administrable or topically applicable pharmaceutical compositions comprise an ester of formula (I) as active ingredient.

摘要翻译： 通式（I） worin R是具有2至16个碳原子，特别是异丁和异戊酰基的直链或支链酰基的N-酰基L-肉碱的酯; n为7和15，特别是10之间包含的整数; 并且，X是被赋予了特别是对样真菌,:如白色念珠菌，念珠菌aetiologic剂和抗丝状真菌，：例如烟曲霉病，曲霉病的aetiologic剂酵母有效的抗真菌活性的药理学上可接受酸的阴离子。 口服或肠胃外给药或局部应用药物组合物包含式（I）作为活性的酯的成分。

公开(公告)号：EP0316284B1

公开(公告)日：1992-01-29

申请号：EP88830408.6

申请日：1988-10-07

申请人： Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.

发明人： Mattoni, Guglielmo

IPC分类号： A61J1/06 ,  A61M5/34

CPC分类号： A61J1/2093 ,  A61J1/06 ,  A61J1/201 ,  A61M5/34

公开(公告)号：EP0256999B1

公开(公告)日：1991-12-18

申请号：EP87830298.3

申请日：1987-07-31

申请人： Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.

发明人： Calvani, Menotti ,  Mosconi, Luigi

IPC分类号： A61K31/205

CPC分类号： A61K31/205 ,  A61K31/22

公开(公告)号：EP0433848A1

公开(公告)日：1991-06-26

申请号：EP90123800.6

申请日：1990-12-11

申请人： Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.

发明人： Cavazza, Claudio

IPC分类号： C07C53/128 ,  C07C51/41 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07C51/412 ,  C07C53/128

摘要： A new crystalline form of magnesium valproate obtained by reacting valproic acid with magnesium alkoxides in alcoholic solution is described.
The new crystalline form is endowed with enhanced bioavailability and may be used in a particularly pure form to prepare pharmaceutical compositions which are useful for treating Central Nervous System pathologies.

摘要翻译： 描述了通过在醇溶液中使丙戊酸与醇镁反应获得的丙戊酸镁的新结晶形式。 新的结晶形式具有增强的生物利用度，并且可以以特别纯的形式使用以制备可用于治疗中枢神经系统病理学的药物组合物。

公开(公告)号：EP0429403A2

公开(公告)日：1991-05-29

申请号：EP90830465.2

申请日：1990-10-18

申请人： Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.

发明人： Tinti, Maria Ornella ,  Misiti, Domenico ,  Cavazza, Claudio

IPC分类号： C07C229/22 ,  A61K31/22

CPC分类号： C07C229/22

摘要： The L-carnitine ester with gamma-hydroxybutyric acid and its pharmacologically accceptable salts of formula (I)
wherein X⁻ is the anion of a pharmacologically acceptable salt, e.g. chloride, bromide, orotate, acid aspartate, acid citrate, acid phosphate, acid fumarate, lactate, acid maleate, acid oxalate, acid sulfate and glucosephosphate are active in inhibiting neuronal degeneration (as it occurs in Alzheimer's senile dementia and Parkinson's disease) and in the treatment of coma.

摘要翻译： 左旋肉碱酯与γ-羟丁酸和式或其药理学accceptable盐（I） worin X < - >是药理学可接受的盐的阴离子，E.G. 氯化物，溴化物，乳清酸盐，酸式天冬氨酸盐，酸式柠檬酸盐，酸式磷酸盐，酸式富马酸盐，乳酸盐，马来酸，草酸盐，酸式硫酸盐和磷酸葡萄糖都在积极抑制神经元变性（如它的阿耳茨海默氏老年性痴呆症和帕金森氏病发生时），并在 治疗昏迷。