公开(公告)号：EP0882040A1

公开(公告)日：1998-12-09

申请号：EP96943711.0

申请日：1996-12-10

申请人： MERCK & CO., INC.

发明人： GOULET, Mark ,  ASHTON, Wallace, T. ,  CHU, Lin ,  FISHER, Michael, H. ,  WYVRATT, Matthew, J.

IPC分类号： C07D487 ,  A61K31 ,  A61P1 ,  A61P5 ,  A61P13 ,  A61P15 ,  A61P35 ,  A61P43 ,  C07D209 ,  C07D401 ,  C07D403 ,  C07D405 ,  C07D413 ,  C07D417 ,  C07D471

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10

摘要： There are disclosed compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antagonists of GnRH and as such may be useful for the treatment of a variety of sex-hormone related and other conditions in both men and women.

公开(公告)号：EP0819000A1

公开(公告)日：1998-01-21

申请号：EP96909730.0

申请日：1996-03-15

申请人： MERCK & CO., INC.

发明人： MEINKE, Peter, T. ,  SHIH, Thomas ,  FISHER, Michael, H.

IPC分类号： A01N43 ,  A01N47 ,  A61K31 ,  A61P33 ,  C07D491

CPC分类号： C07D491/16 ,  A01N43/90 ,  A01N47/12 ,  A01N47/16 ,  A01N47/18 ,  A01N47/28 ,  A01N47/38 ,  A01N47/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/505 ,  A61K31/70 ,  A61K31/325 ,  A61K31/19 ,  A61K31/165 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel nodulisporic acid derivatives, which are acaricidal, antiparasitic, insecticidal and anthelmintic agents.

公开(公告)号：EP0810879A1

公开(公告)日：1997-12-10

申请号：EP96903108.0

申请日：1996-02-20

申请人： MERCK SHARP & DOHME LTD.

发明人： DAWSON, Gerard, Raphael

IPC分类号： G01N33 ,  A61K31 ,  A61K45 ,  A61P25 ,  C07K14

CPC分类号： G01N33/9426 ,  A61K31/00 ,  A61K31/5517 ,  C07K14/70571 ,  G01N33/6896 ,  G01N2333/4709 ,  G01N2500/00 ,  G01N2800/2821

摘要： The invention provides a method of treatment for, or method of manufacture of medicament for, enhancing cognition, for example in the treatment of Alzheimer's disease, employing a specific GABA-Aα5 receptor ligand.

公开(公告)号：EP0783306A1

公开(公告)日：1997-07-16

申请号：EP95933946.0

申请日：1995-09-26

申请人： Merck & Co., Inc.

发明人： HICKEY, Gerald J. ,  PETTIBONE, Douglas J.

IPC分类号： A61K31

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/495

摘要： Oxytocin receptor antagonists of formula (1) wherein R12 is hydrogen, alkoxycarbonyl or unsubstituted or substituted alkyl; R13 is hydrogen, alkoxyl, aralkoxyl, alkoxycarbonyl, alkoxycarbonylamino, unsubstituted or substituted cycloalkyl, unsubstituted or substituted phenyl, unsubstituted or substituted amino, unsubstituted or substituted rings of formulae (2-17) or unsubstituted or substituted alkyl, and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for increasing fertility rates and embryonic survival in farm animals. The compounds are also useful for improving survival rates of farm animal neonates by controlling the timing of parturition to effect delivery of the neonates during daylight hours, thereby ensuring proper monitoring of the neonates. Additionally, the compounds are useful for controlling the timing of estrus.

公开(公告)号：EP0767664A2

公开(公告)日：1997-04-16

申请号：EP95923935.0

申请日：1995-06-23

申请人： Merck & Co., Inc.

发明人： EMINI, Emilio A. ,  HUFF, Joel R.

IPC分类号： A61K ,  C07H ,  A61K31 ,  A61P31 ,  A61P37 ,  A61P43

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/708 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/165 ,  A61K2300/00

摘要： The combination of the HIV protease inhibitor Compound J and one or more of nevarapine or an α-APA derivative is useful in theinhibition of HIV protease, the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

公开(公告)号：EP0741712A1

公开(公告)日：1996-11-13

申请号：EP95908747.0

申请日：1995-01-30

申请人： Merck & Co., Inc.

发明人： ROSSEN, Kai ,  ASKIN, David ,  REIDER, Paul ,  VARSOLONA, Richard, J. ,  VOLANTE, Ralph

IPC分类号： C07D241 ,  A61K31 ,  A61P31 ,  C07D401 ,  C07D405 ,  C07D491

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D241/04 ,  C07D491/04

摘要： A process for racemization of optically pure or enriched piperazine-2-tert-butylcarboxamide and its derivatives comprising reacting the optically pure or enriched piperazine compound with a racemizing agent selected from a strong base, an anhydrous metal salt or a carboxylic acid, in a solvent at a temperature range of between room temperature and 250 °C. The piperazine carboxamide derivatives are key intermediates in the preparation of HIV protease inhibitor compounds, including Compound J.

摘要翻译： 光学纯的或富集的哌嗪-2-叔丁基甲酰胺及其衍生物的外消旋方法包括使光学纯或富集的哌嗪化合物与选自强碱，无水金属盐或羧酸的外消旋剂在溶剂 在室温和250℃之间的温度范围内。 哌嗪甲酰胺衍生物是制备HIV蛋白酶抑制剂化合物的关键中间体，包括化合物J.

公开(公告)号：EP0739340A1

公开(公告)日：1996-10-30

申请号：EP95903727.0

申请日：1994-12-19

申请人： MERCK FROSST CANADA INC.

发明人： DUCHARME, Yves ,  GAUTHIER, Jacques, Yves Apartment 2 ,  PRASIT, Petpiboon ,  LEBLANC, Yves ,  WANG, Zhaoyin ,  LEGER, Serge ,  THERIEN, Michel

IPC分类号： A61K31 ,  A61P29 ,  A61P43 ,  C07C311 ,  C07C317 ,  C07D275 ,  C07D277 ,  C07D307 ,  C07D333 ,  C07D405

CPC分类号： C07D275/02 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/49 ,  C07C317/24 ,  C07C2601/08 ,  C07D277/26 ,  C07D307/38 ,  C07D307/58 ,  C07D333/18 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula (I) useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula (I).

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的新颖的式（I）化合物。 本发明还包括用于治疗包含式（I）化合物的环加氧酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：EP0696277A1

公开(公告)日：1996-02-14

申请号：EP94915427.0

申请日：1994-04-26

申请人： MERCK & CO. INC.

发明人： VACCA, Joseph, P. ,  DORSEY, Bruce, D. ,  GUARE, James, P. ,  HOLLOWAY, M., Katharine ,  HUNGATE, Randall, W. ,  LEVIN, Rhonda, B.

IPC分类号： A61K31 ,  A61K45 ,  A61P31 ,  A61P37 ,  C07C237 ,  C07D207 ,  C07D211 ,  C07D217 ,  C07D241 ,  C07D401 ,  C07D403 ,  C07D405 ,  C07D409 ,  C07D417

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/70 ,  A61K45/06 ,  C07C237/20 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of formula (I), where R?1 and R2¿ are independently hydrogen or optionally-substituted C¿1-4?alkyl or aryl, and R?1¿ also forms a heterocycle or heterocycle-C¿1-4?alkyl, are HIV protease inhibitors. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and in the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 其中R 1和R 2独立地为氢或任选取代的C 1-4烷基或芳基，或R 1和R 2连接在一起形成单环或双环环系的式“IMAGE”的化合物是HIV蛋白酶抑制剂。 这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗艾滋病的方法和治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：EP0693067A1

公开(公告)日：1996-01-24

申请号：EP94913969.0

申请日：1994-03-29

申请人： MERCK & CO. INC.

发明人： CLAREMON, David, A. ,  LIVERTON, Nigel

IPC分类号： C07D243 ,  A61K31 ,  A61P7 ,  C07D401

CPC分类号： C07D401/06

摘要： Fibrinogen receptor antagonists of formula (I) are disclosed for use in inhibiting the binding of fibrinogen to blood platelets and for inhibiting the aggregation of blood platelets, for example (A).

公开(公告)号：EP0671911A1

公开(公告)日：1995-09-20

申请号：EP94901592.0

申请日：1993-11-18

申请人： MERCK & CO. INC.

发明人： CHAPMAN, Kevin, T. ,  HAGMANN, William, K. ,  DURETTE, Philippe, L. ,  ESSER, Craig, K. ,  KOPKA, Ihor, E. ,  CALDWELL, Charles, G.

IPC分类号： C07D275 ,  A61K31 ,  A61K41 ,  A61P1 ,  A61P9 ,  A61P29 ,  A61P35 ,  A61P43 ,  C07C237 ,  C07C255 ,  C07C271 ,  C07C275 ,  C07C279 ,  C07D207 ,  C07D209 ,  C07D211 ,  C07D213 ,  C07D235 ,  C07D261 ,  C07D263 ,  C07D277 ,  C07D295

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K41/00 ,  C07C237/22 ,  C07C255/23 ,  C07C271/22 ,  C07C275/28 ,  C07C279/14 ,  C07C2601/08 ,  C07D209/34 ,  C07D213/75 ,  C07D235/16 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D295/185

摘要： Novel carboxy-peptidyl compounds of formula (I) are found to be useful inhibitors of matrix metalloendoproteinase-mediated diseases including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, septic arthritis, tumor invasion in certain cancers, periodontal disease, corneal ulceration, proteinuria, dystrophobic epidermolysis bullosa, coronary thrombosis associated with atherosclerotic plaque rupture, and aneurysmal aortic disease. The matrix metalloendoproteinases are a family of zinc-containing proteinases including but not limited to stromelysin, collagenase, and gelatinase, that are capable of degrading the major components of articular cartilage and basement membranes. The inhibitors claimed herein may also be useful in preventing the pathological sequelae following a traumatic injury that could lead to a permanent disability. These compounds may also have utility as a means for birth control by preventing ovulation or implantation.

摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 11207 Sec。 371日期1995年5月17日 102（e）日期1995年5月17日PCT提交1993年11月18日PCT公布。 公开号WO94 / 12169 日期1994年6月9日发现式I的新型羧基肽基化合物是有用的基质金属蛋白酶介导的疾病的抑制剂，包括骨关节炎，类风湿性关节炎，脓毒性关节炎，某些癌症中的肿瘤侵袭，牙周病，角膜溃疡，蛋白尿，疏水性表皮松解 与大动脉粥样硬化斑块破裂相关的冠状动脉血栓栓塞和动脉瘤性主动脉疾病。 基质金属蛋白酶是含有蛋白酶的家族，包括但不限于基质溶素，胶原酶和明胶酶，其能够降解关节软骨和基底膜的主要成分。 本文所要求的抑制剂也可用于预防可能导致永久性残疾的创伤性损伤后的病理性后遗症。 这些化合物也可以通过预防排卵或植入作为避孕的手段。