公开(公告)号：EP0556092A1

公开(公告)日：1993-08-18

申请号：EP93400272.6

申请日：1993-02-04

申请人： ADIR ET COMPAGNIE

发明人： Peglion, Jean-Louis ,  Atassi, Ghanem ,  Pierre, Alain ,  Kraus-Berthier, Laurence ,  Guilbaud, Nicolas ,  Vilaine, Jean-Paul

IPC分类号： C07D211/90 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D211/90 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12

摘要： Les composés de 1,4-dihydropyridine de formule I:

dans laquelle:

Y représente un radical phényle éventuellement substitué par 1 à 5 substituants identiques ou différents représentant chacun un atome d'halogène, ou un radical alkoxy ou alkylthio ayant chacun de 1 à 4 atomes de carbone, un radical trihalogénométhyle ou un radical méthylène-dioxy;
Alk et Alk', identiques ou différents, représentent chacun un radical alkyle de 1 à 5 atomes de carbone, en chaine linéaire ou ramifiée;
R représente un atome d'hydrogène, un radical alkyle de 1 à 5 atomes de carbone en chaine linéaire ou ramifiée, ou un radical alkényle ou alkinyle ayant chacun de 3 à 5 atomes de carbone en chaine linéaire ou ramifiée;
A représente:
une chaine -(CH₂) m - dans laquelle m est un nombre entier de 1 à 5, éventuellement substituée par un radical alkyle de 1 à 5 atomes de carbone en chaine droite ou ramifiée, ou par un radical alkényle ou alkinyle ayant de 2 à 5 atomes de carbone en chaine droite ou ramifiée, et simultanément
Ar représente:

a) un radical phényle éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène ou radicaux trifluorométhyle, nitro, cyano, alkoxycarbonyl de 2 à 6 atomes de carbone ou alkylthio de 1 à 5 atomes de carbone,
b) un radical thiényle, pyridyle, naphtyle, quinolyle, isoquinolyle, indolyle, N-méthylindolyle, benzofurazanyle ou benzo-2,1,3-thiadiazolyle,

ou
l'ensemble -A-Ar représente un radical dibenzo(a,d)cyclohept-5-yle; sous forme d'isomère dextrogyre.

Les composés de formule I et leurs sels d'addition physiologiquement tolérables sont utilisables en thérapeutique anticancéreuse.

摘要翻译： 式的1,4-二氢吡啶化合物I：其中： - Ÿdarstellt苯基团任选substituiertem由一至每一个代表一个卤原子五个相同或不同的取代基，或在烷氧基或烷硫基各自具有1至 4个碳原子，三卤基或亚甲二氧基团; - ALK且Alk”，其是相同或不同的，各自代表烷基的1到5包含In的直链或支链的碳原子; - 中的R为直链或支链darstellt氢原子，烷基上的基团含有1至5个碳原子，或在链烯基或炔基基团各自具有3至以直链或碳原子数1-5的支链： - 一个darstellt：一个链 - （CH 2）间 - 其中m是从1到5的整数，由烷基的1任选被取代的5至在直链或支链含碳原子，或通过在烯基或炔基基团具有2至5个碳原子 在直链或支链，并且同时 - 氩darstellt：a）将苯基被一个或若干卤素原子或三氟甲基，硝基，氰基，烷氧基羰基的任选取代的，含有2-6个碳原子，或烷硫基，含有1至 5个碳原子，基团，b）一种噻吩基，吡啶基，萘基，喹啉基，异喹啉基，吲哚基，N-methylindolyl，苯并呋咱基或苯并[2,1,3]噻二唑基团，或 - 所述组件-A-氩darstellt二苯并[ A，D]环庚烯-5-基团; 在右旋异构体的形式。 式I及其生理上可耐受的加成盐的化合物可以以抗癌治疗剂一起使用。

公开(公告)号：EP0820985B1

公开(公告)日：2000-08-30

申请号：EP97401790.7

申请日：1997-07-24

申请人： ADIR ET COMPAGNIE

发明人： Lavielle, Gilbert ,  Hautefaye, Patrick ,  Atassi, Ghanem ,  Pierre, Alain ,  Kraus-Berthier, Laurence ,  Leonce, Stéphanie

IPC分类号： C07D209/80 ,  C07D519/00 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D209/80 ,  C09B57/08

公开(公告)号：EP0820985A1

公开(公告)日：1998-01-28

申请号：EP97401790.7

申请日：1997-07-24

申请人： ADIR ET COMPAGNIE

发明人： Lavielle, Gilbert ,  Hautefaye, Patrick ,  Atassi, Ghanem ,  Pierre, Alain ,  Kraus-Berthier, Laurence ,  Leonce, Stéphanie

IPC分类号： C07D209/80 ,  C07D519/00 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D209/80 ,  C09B57/08

摘要： Composés de formule (I):
dans laquelle :

m, n, identiques ou différents, représentent 0 ou 1,
X, Y, identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou d'halogène, un groupement alkyle, trihalogénoalkyle, alkoxy, hydroxy, cyano, nitro, amino, alkylamino ou dialkylamino,
Z représente une chaîne alkylène C 4 à C 12 linéaire ou ramifié dans laquelle un ou plusieurs groupements -CH 2 - sont éventuellement remplacés par l'un quelconque des atomes ou groupements : -NR-, -O-, -S-, -SO-, -SO 2 -, -CONH-, ou par un groupement hétérocyclique substitué ou non,
A forme, avec deux atomes de carbone adjacents du cycle phényle, un cycle phényle, naphtyle, tétrahydronaphtyle ou un hétérocycle,
représente l'un quelconque des groupements tels que définis dans la description
et leur utilisation pour l'obtention de compositions pharmaceutiques utiles dans le traitement des cancers.

摘要翻译： 二酰亚胺式（I）的其异构体和盐是新的。 米，n = 0或1; X，Y = H，卤素，C 1-6烷基，三卤代1-6C，1-6C烷氧基，OH，CN，NO 2，氨基，烷基氨基，或二烷基氨基; 通过任选地组NR，O，S，SO，SO 2，CONH中断Z = 4-12C亚烷基链，或者在任选取代的杂环; R = H或1-6C烷基; A，与苯基环的两个相邻的C原子向其所连接，形成下列基团之一，所有这些可以是substituiertem：苯基，萘基，四氢萘基，1,4-二氧代-1,2,3,4- 四氢萘基，或杂环; 含有环B形成的基团的式（i）或（ii）的; M1，N1，X1，Y1，和A1为米分别为A所定义，n，X，Y，和; 和X2和Y2是如对于X和Y定义