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    Nouveaux composés de l'indanol, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    2.
    发明公开
    Nouveaux composés de l'indanol, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    茚满醇衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP0906912A1

    公开(公告)日：1999-04-07

    申请号：EP98402415.8

    申请日：1998-10-01

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： Peglion, Jean-Louis ,  Goument, Bertrand ,  Millan, Mark ,  Newman-Tancredi, Adrian ,  Dekeyne, Anne

    IPC分类号： C07D319/18 ,  A61K31/335 ,  C07D311/18 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40

    CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D311/18 ,  C07D319/18 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04

    摘要： Nouveaux composés de l'indanol de formule :
    dans laquelle R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X-Y, A, Z et Z' sont tels que définis dans la description, sous forme d'isomères cis ou trans chacun sous forme racémique ou optiquement active, et leurs sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable.
    Ces composés et leurs sels physiologiquement tolérables peuvent être utilisés comme médicament.

    摘要翻译： 哌嗪基和哌啶基茚满醇衍生物（Ⅰ）对于治疗中枢神经系统疾病和疼痛。 式（I）的茚满醇衍生物及其外消旋和光学活性的形式的盐是新的。 R1，R2，R3和R4 = H，卤素，烷基1-5C，2-5C烯基或炔基，环烷基3-7C-环烷基1-5C，CF 3，CHO，COOH，COO烷基1-5C，1-5C烷基CO ，CH 2 OH，OH，烷氧基1-5C，2-5C烯氧基，炔2-5C，苄氧基，CN，-N（R5）（R6），或-CON（R 5）（R 6）或两个相邻基团R1，R2， R3和R4，与苯环的C-原子一起与它们所连接，可以形成5-7元环，该环可以含有双键，并且可以含有O，N，和S的杂原子，并且剩余的两个组 是H; R5和R6 = H，1-5C烷基，1-5C烷基CO，COO或1-5C烷基; X-Y = N-CH 2，C = CH，CH-CH 2或C（OH）-CH 2; 与苯基环的两个C原子甲形式其所连接，5-7元杂环含有一个或多个双键和一个或两个杂原子（O或S）; Z = H，卤素，OH，或1-5C烷氧基; Z“= H，氧代，OH，烷氧基1-5C，或CH 2 OH。

    Linear or cyclic ureas, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
    6.
    发明公开
    Linear or cyclic ureas, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them 有权
    直链或环状脲，它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP1113014A1

    公开(公告)日：2001-07-04

    申请号：EP00403673.7

    申请日：2000-12-26

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： Peglion, Jean-Louis ,  Poitevin, Christophe ,  Vilaine, Jean-Paul ,  Villeneuve, Nicole ,  Bourguignon, Marie-Pierre ,  Thollon, Catherine

    IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61P9/00 ,  C07D211/06 ,  C07D209/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  A61K31/445 ,  A61K31/415 ,  A61K31/505 ,  C07D417/06

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/08 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

    摘要： Piperidinyl- or piperazinyl-substituted linear or cyclic urea derivatives (or analogs) (I) are new. Piperidine or piperazine derivatives of formula (I) and their isomers, hydrates, solvates and acid addition salts are new. [Image] V, M : direct bond or linear or branched 1-6C alkylene; A, E : N or CH, provided that at least one is N; W : diaza-cyclic group of formula (a) or bicyclic group of formula (b), or may also be a bicyclic group of formula (c) if V = direct bond and A = N; [Image] * : attachment point; X : CO, SO or SO 2; G 12-4C n-alkylene (optionally containing a double bond and/or substituted by OH); G 2direct bond; and G 32-3C n-alkylene (optionally containing a double bond); or G 2CH 2; and G 31-2C n-alkylene (optionally containing a double bond); T : fused benzene or pyridine ring; R 1H, alkyl, Ar or Ar-alkyl; R 2 a, R 2 bH, halo, alkyl, OH, alkoxy, SH, alkylthio, trihaloalkyl, CN, NO 2, NH 2, mono- or dialkylamino, trihaloalkoxy, Ar-alkoxy, alkylsulfonate, trihaloalkylsulfonate or alkylsulfonyl; or R 2 a + R 2 bOCH 2O, O(CH 2) 2O, O(CH 2) 3O or CH 2CH 2 (optionally substituted by CN, CH 2OH, alkoxycarbonyl, ArOCO, or Ar-alkoxycarbonyl); R 3Ar or Het 1 (both optionally substituted by one or more R 2 a); Y : OAr, OHet 1 or Het 2 (all optionally substituted by one or more R 2 a); Ar : phenyl, biphenyl, naphthyl, dihydronaphthyl, tetrahydronaphthyl, indanyl, indenyl or benzocyclobutyl; Het 15-12 membered mono- or bicyclic aromatic system containing 1 or 2 of O, S and N as heteroatom(s), where in the case of bicyclic systems one of the rings may be partially hydrogenated; and Het 25-12 membered mono- or bicyclic aromatic system containing 1-3 of O, S and N as heteroatom(s). alkyl moieties have 1-6C unless specified otherwise; provided that: (i) if V = direct bond, W = (a) and R 3 = Ph, then Y cannot be 3-indolyl; (ii) if M = direct bond, W = (a) and Y = bicyclic Het 2 in which one ring is a benzene ring, then Y cannot be bonded to M via this benzene ring; and (iii) if M = direct bond, V = CH 2CH 2, W = (a) and R 3 = Ph, then Y cannot be 1,2-benzisoxazol-3-yl. An independent claim is included for the preparation of (I). ACTIVITY : Vasotropic; antiarteriosclerotic; cardiant; hypotensive. MECHANISM OF ACTION : Endothelial nitrogen monoxide (NO) synthase inhibitor antagonist; superoxide antagonist; antioxidant. (I) reduce endothelial dysfunction and reduction in vascular NO availability induced by inhibition of endothelial NO synthase or by oxidative stress associated with production of superoxide anion. In tests in rat aortic rings, N-(2-(4-(phenoxymethyl)-1-piperidinyl)-ethyl)-1-indoline-carboxamide (Ia) at a concentration of 30 nM gave 26 % inhibition of endothelial dysfunction induced by the NO synthase inhibitor N(G)-nitro-L-arginine.

    摘要翻译： 哌啶基或哌嗪基取代的直链或环状的脲衍生物（或类似物）（Ⅰ）是新的。 式（I）和它们的异构体，水合物，溶剂化物和酸加成盐的哌啶或哌嗪衍生物是新的。 [图像] V，M：直接键或直链或支链的亚烷基1-6C; A，E：N或CH，条件是至少一个是N那样; 宽：二氮杂 - 环状基团的式（a）或式双环基团（b）的，或因此可为式（c），如果V =直接键且A = N的双环基团; [图像] *：连接点; X：CO，SO或SO 2; ģ12-4c正亚烷基（任选地含有双键和/或被OH取代）; ģ2direct键; 和G正32-3C亚烷基（任选地含有双键）; 或G 2CH 2; 和G正31-2C亚烷基（任选地含有双键）; T：稠合的苯或吡啶环; [R 1H，烷基，Ar或Ar-烷基; R 2，A，R 2 B H，卤素，烷基，OH，烷氧基，SH，烷硫基，三卤代烷基，CN，NO 2，NH 2，单 - 或二烷基氨基，三卤代烷氧基，芳烷氧基，烷基磺酸盐，trihaloalkylsulfonate或烷基磺酰基; 或R 2A + R 2 BOCH 2O，O（CH2）2O，O（CH2）3O或CH 2 CH 2（任选地被CN，CH 2 OH，烷氧基羰基，Aroco，或Ar-烷氧基羰基substituiertem）; ř3AR或Het 1（两者任选被一个或多个R取代的2-一）; Y：桨，OHet 1或Het 2（所有任选被一个或多个R取代的2-一）; 意义：Ar：苯基，联苯基，萘基，二氢萘基，四氢萘基，茚满基，茚基或苯并环丁基; 的Het 15-12元单 - 或双环芳族体系包含一个或两个O，S和N作为杂原子（一个或多个），其中，在双环体系的环中的一个可被部分氢化的情况下; 和Het 25-12元单 - 或含O，S和N的1-3个作为杂原子（一个或多个）的双环芳族体系。 烷基部分具有1-6C除非另有说明; 条件是：（i）如V =直接键，W =（A）和R 3 =苯基，则Y不能是3-吲哚基; （ii）如M =直接键，W =（a）和Y =双环的Het 2，其中一个环是苯环时，则Y不能从这个苯环键合到M; 和（iii）如果M =直接键，V = CH 2 CH 2，W =（A）和R 3 =苯基，则Y不能是1,2-苯并异恶唑-3-基。 一个独立的claimsoft包括用于制备（I）。 活动：Vasotropic; 抗动脉硬化; cardiant; 低血压。 作用机理：内皮一氧化氮（NO）合成酶抑制剂拮抗剂; 超氧拮抗剂; 抗氧化剂。 （I）减少内皮功能障碍和减少血管通过抑制内皮NO合酶的或通过与超氧阴离子产量相关的氧化应激诱导的NO的可用性。 在大鼠主动脉环试验中，N-（2-（4-（苯氧基甲基）-1-哌啶基）乙基）-1-二氢吲哚甲酰胺（Ia）中，在30 nM的浓度，得到的由感应内皮功能障碍的26％抑制 的NO合酶抑制剂N（G） - 硝基-L-精氨酸。

    Nouveaux composés tétracycliques de la 1,4-oxazine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    8.
    发明公开
    Nouveaux composés tétracycliques de la 1,4-oxazine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
    Tetrazyclisch 1,4-恶嗪化合物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP0773223A1

    公开(公告)日：1997-05-14

    申请号：EP96402366.7

    申请日：1996-11-07

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： Peglion, Jean-Louis ,  Goument, Bertrand ,  Harmange, Jean-Christophe ,  Millan, Mark ,  Audinot, Valérie

    IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  A61K31/535

    CPC分类号： C07D495/04

    摘要： Nouveaux composés tétracycliques de la 1,4-oxazine de formule :
    dans laquelle:
    -A-D-E-représente:
    dans lesquels:

    . p représente 2 ou 3 et
    . m représente zéro, 1 ou 2;
    X représente:

    . un groupe CH 2 et de plus,
    . lorsque -A-D-E- représente

    X peut aussi représenter un atome d'oxygène;
    Ces substances exercent leur action au niveau du récepteur dopaminergique D 2 auquel elles se lient très fortement. De ce fait, elles sont utilisables, lorsqu'elles sont des bloqueurs de ce récepteur D 2 , dans le traitement de la schizophrénie et, lorsqu'elles sont des activateurs de ce même récepteur, dans le traitement de la maladie de Parkinson.

    摘要翻译： 在消旋和光学异构体形式式（I）的1,4-二恶嗪四环衍生物，及其酸式盐是新的。 ADE = CO（CH 2）p，CH（OH）（CH 2）P，S（O）M（CH 2）2或S（O）M（CH = CH）; P = 2或3; m为0，1或2; X =亚甲基或，当ADE是CO（CH 2）p或CH（OH）（CH 2）P，X可以= O; n = 0或1时X =亚甲基，或= 1当X = O; R = H; 或1-10C的烷基，链烯基3-10C或3-10C炔基，其各自任选被一个或多个3-8C环烷基取代，或由苯基，噻吩基，或它们各自可以被一个或多个卤素，被取代的吡啶基OH ，1-6C烷基或烷氧基; 而与其相邻的恶嗪和环都在变换。