公开(公告)号：EP1627869A4

公开(公告)日：2006-10-18

申请号：EP04770804

申请日：2004-05-20

申请人： AJINOMOTO KK

发明人： NAKAGAWA TADAKIYO ,  SUZUKI TAMOTSU ,  TAKENAKA KAORU ,  FUJITA SHINICHI ,  YAMADA YOUJI ,  SHIMA YOICHIRO ,  OKUZUMI TATSUYA ,  YOSHIMURA TOSHIHIKO ,  YOSHIDA MASANAO ,  MURATA MASAHIRO

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/445 ,  A61P3/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C237/04 ,  C07C311/16 ,  C07C317/40 ,  C07D215/38 ,  C07D277/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C237/04 ,  C07D401/14

摘要： An amide derivative represented by the formula (I): [wherein A represents cycloalkyl, aryl, or heteroaryl; X represents nitrogen or CR17; Y represents NRa, -(CRbRb')m-, etc.; m is 0 to 4; R1 to R17 may be the same or different and each represents hydrogen, halogeno, cyano, nitro, carboxy, formyl, hydroxy, ammonium, optionally substituted alkyl, ZR18, etc.; Z represents -O-, -S(O)p-, -S(O)pO-, -NH-, -NR19-, etc.; and R1 may be bonded to R2 to form a ring] or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate of the derivative. They are used in medical applications such as anti-inflammation and analgesia.

摘要翻译： 由式（I）表示的酰胺衍生物：[其中A表示环烷基，芳基或杂芳基; X代表氮或CR17; Y代表NRa， - （CRbRb'）m-等; m是0至4; R1至R17可以相同或不同，各自代表氢，卤素，氰基，硝基，羧基，甲酰基，羟基，铵，任选取代的烷基，ZR18等; Z表示-O - ， - S（O）p - ， - S（O）pO - ， - NH-，-NR 19 - 等。 并且R 1可以与R 2结合形成环]或该衍生物的药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物。 它们用于医疗应用，如抗炎和镇痛。

公开(公告)号：EP1396493A4

公开(公告)日：2005-08-03

申请号：EP02720620

申请日：2002-04-26

申请人： AJINOMOTO KK

发明人： TANAKA YASUHIRO ,  FUJITA KOHICHI ,  CHUJOH YOSHITOMO ,  FUKUDA SYUNSUKE ,  IKENOUE YUKA ,  TAGAMI TOMOYUKI ,  CHIBA AKIRA ,  KODAIRA ARIKO ,  MATSUMOTO HIDEKI ,  NAKAGAWA TADAKIYO ,  YAMADA TATSUHIRO ,  SUZUKI MANABU ,  MURATA MASAHIRO

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437

摘要： A pharmaceutical composition containing a heterocyclic compound of the formula (I) wherein each symbol is as defined in the specification, an isomer thereof, a solvate thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient has a superior TNF- alpha production suppressing action. Accordingly, it is useful for the prophylaxis or treatment of various diseases caused by abnormal production of TNF- alpha .

摘要翻译： 含有作为活性成分的由通式（Ⅰ）代表的杂环化合物，其异构体或溶剂合物或它们的药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物表现出优异的TNF-α产生抑制活性，因此可用于预防和治疗由 通过TNF-α的异常产生：（其中R 1是任选取代的烷基，芳基，杂芳基等; R2和R3各自为氢，羟基，任选取代的烷基等; R4是氢，任选取代的烷基等; X是氢，卤素，羟基，任选取代的烷基，芳基，杂芳基，氨基等; Y是氧或硫。

公开(公告)号：EP1736773A4

公开(公告)日：2008-06-18

申请号：EP05730576

申请日：2005-04-15

申请人： AJINOMOTO KK

发明人： SUGA TETSUYA ,  SUGA YASUYO ,  MURATA MASAHIRO

IPC分类号： G01N33/49 ,  C12Q1/02 ,  G01N21/78 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50 ,  G01N33/569 ,  G01N33/58

CPC分类号： G01N33/56972 ,  G01N2400/10 ,  Y10S435/975

摘要： A kit for assaying the potency of peripheral mononuclear blood cells to bind to a polysaccharide, comprising a detection reagent containing a fluorescently-labeled immunostimulant polysaccharide and a standard reagent containing a fluorescently-labeled form of polysaccharide that is different from that of the above fluorescently-labeled immunostimulant polysaccharide and/or, not fluorescently labeled, an immunostimulant polysaccharide that is the same as that of the above fluorescently-labeled immunostimulant polysaccharide. The use of this kit would realize determination with high prediction accuracy of the potency of peripheral mononuclear blood cells to bind to a polysaccharide.

公开(公告)号：EP1454898A4

公开(公告)日：2006-12-13

申请号：EP02786095

申请日：2002-12-13

申请人： AJINOMOTO KK

发明人： OKUZUMI TATSUYA ,  SAGI KAZUYUKI ,  YOSHIMURA TOSHIHIKO ,  TANAKA YUJI ,  NAKANISHI EIJI ,  ONO MIHO ,  MURATA MASAHIRO

IPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D217/24 ,  C07D237/32 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D237/32 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

摘要： A phenylalanine derivative represented by the following formula, its analog and pharmaceutically acceptable salts thereof show an α4 integrin inhibitory activity. These compounds are usable as remedies or preventives for various diseases, for example, in which the α4 integrin-dependent adhesion process relating to α4 integrin participates in pathological conditions, such as inflammatory diseases, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, systemic lupus erythematosus, multiple sclerosis, Soegren’s syndrome, asthma, psoriasis, allergy, diabetes, cardiovascular diseases, arteriosclerosis, restenosis, tumor proliferation, tumor metastasis or rejection in transplantation. (13) wherein R1 represents methyl; and R2 represents methoxy.

公开(公告)号：EP1477482A4

公开(公告)日：2006-03-15

申请号：EP03705344

申请日：2003-02-20

申请人： AJINOMOTO KK

发明人： SAGI KAZUYUKI ,  IZAWA HIROYUKI ,  CHIBA AKIRA ,  OKUZUMI TATSUYA ,  YOSHIMURA TOSHIHIKO ,  TANAKA YUJI ,  ONO MIHO ,  MURATA MASAHIRO

IPC分类号： C07D239/96 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D217/22 ,  C07D239/52 ,  C07D239/54 ,  C07D239/72 ,  C07D239/80 ,  C07D241/04 ,  C07D253/04 ,  C07D265/26 ,  C07D285/16 ,  C07D285/24 ,  C07D285/32 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D265/26 ,  C07D239/54 ,  C07D239/80 ,  C07D239/96 ,  C07D253/04 ,  C07D285/16 ,  C07D285/24 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The following phenylalanine derivative having an α4 integrin inhibitory effect, its analogs and remedies for various diseases in which α4 integrin participates.

公开(公告)号：EP1288205A4

公开(公告)日：2007-05-23

申请号：EP01956901

申请日：2001-08-15

申请人： AJINOMOTO KK

发明人： MAKINO SHINGO ,  OKUZUMI TATSUYA ,  YOSHIMURA TOSHIHIKO ,  SATAKE YUKO ,  SUZUKI NOBUYASU ,  IZAWA HIROYUKI ,  SAGI KAZUYUKI ,  CHIBA AKIRA ,  NAKANISHI EIJI ,  MURATA MASAHIRO ,  TSUJI TAKASHI

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/513 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D239/22 ,  C07D239/54 ,  C07D239/78 ,  C07D239/80 ,  C07D239/91 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D253/08 ,  C07D265/26 ,  C07D285/16 ,  C07D285/24 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D475/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/54 ,  C07D239/78 ,  C07D239/80 ,  C07D239/91 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D253/08 ,  C07D265/26 ,  C07D285/16 ,  C07D285/24 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D475/02 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/582

摘要： Phenylalanine derivatives (A) and (B) and analogues thereof exhibit an a4 integrin inhibiting activity and are useful as remedies for various a4 integrin-related diseases. (A) (B)

公开(公告)号：EP1233013A4

公开(公告)日：2004-05-12

申请号：EP00976347

申请日：2000-11-20

申请人： AJINOMOTO KK

发明人： TANAKA YASUHIRO ,  YOSHIMURA TOSHIHIKO ,  IZAWA HIROYUKI ,  EJIMA CHIEKO ,  KOJIMA MITSUHIKO ,  SATAKE YUKO ,  NAKANISHI EIJI ,  SUZUKI NOBUYASU ,  MAKINO SHINGO ,  SUZUKI MANABU ,  MURATA MASAHIRO

IPC分类号： A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C235/74 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C317/44 ,  C07C323/25 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C335/22 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D295/185 ,  C07D295/18

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07C235/74 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C317/44 ,  C07C323/25 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C335/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D239/38 ,  C07D295/185

摘要： Phenylalanine derivatives represented by general formula (1) or pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein x represents an interatomic bond, -O-, etc.; Y and Z represent each -C(=O)-, etc.; A represents a specific substituted phenyl group, a specific nitrogen-containing heterocycle, etc.; C represents hydrogen, alkly, etc.; D and E represent each alkyl or D and E may be bonded to each other to form a ring, etc.; F and G represent each hydrogen or alkyl, or F and G may be bonded to each otherto form a ring, etc.; n is from 0 to 2; K represents OR7, NR7R8, R7, etc.; and J and J' represent each hydrogen, halogeno, etc. These derivatives and analogs thereof show an α 4 integlin inhibitory activity and are usable as remedies for various diseases relating to α 4 integlin.

公开(公告)号：EP1323711A4

公开(公告)日：2004-03-31

申请号：EP01970268

申请日：2001-09-28

申请人： AJINOMOTO KK

发明人： SUZUKI NOBUYASU ,  YOSHIMURA TOSHIHIKO ,  IZAWA HIROYUKI ,  SAGI KAZUYUKI ,  MAKINO SHINGO ,  NAKANISHI EIJI ,  MURATA MASAHIRO ,  TSUJI TAKASHI

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/45 ,  A61K31/472 ,  A61K31/48 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/38 ,  C07D207/44 ,  C07D207/452 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D209/52 ,  C07D209/66 ,  C07D209/76 ,  C07D211/88 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D221/14 ,  C07D221/20 ,  C07D223/10 ,  C07D223/18 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D207/452 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/45 ,  A61K31/472 ,  A61K31/48 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/55 ,  C07D207/38 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D209/52 ,  C07D209/66 ,  C07D209/76 ,  C07D211/88 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D221/14 ,  C07D221/20 ,  C07D223/10 ,  C07D223/18 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Specific phenylalanine derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof which have an effect of inhibiting α4 integrin and, therefore, are useful as remedies or preventives for inflammatory diseases wherein the α4 integrin-dependent adhesion process participates in the pathological conditions, for example, rheumatoid arthritis, inflammatory intestinal diseases, systemic lupus erythematosus, multiple sclerosis, Sjoegren's disease, asthma, psoriasis, allergy, diabetes, cardiovascular diseases, arteriosclerosis, restenosis, tumor proliferation, tumor metastasis and rejection in transplantation.

公开(公告)号：EP0909822A4

公开(公告)日：2001-08-29

申请号：EP97907326

申请日：1997-03-14

申请人： AJINOMOTO KK

发明人： OBAYASHI YOKO ,  YOSHIMURA TOSHIHIKO ,  IKENOUE YUKA ,  FUDO RYOSUKE ,  MURATA MASAHIRO ,  ANDO TOSHIHIKO

IPC分类号： C12P21/02 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06 ,  C07K11/02 ,  A61K38/05 ,  A61K38/15

CPC分类号： C07K11/02 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0606

摘要： A compound having the structure represented by chemical formula (I), having an antitumor activity, and being capable of forming a tautomeric equilibrium mixture or a mixture of such compounds is obtained by culturing a filamentous fungus of the genus Ascochyta in a medium and harvesting the target substance from the culture.