公开(公告)号：EP1193255A4

公开(公告)日：2002-08-07

申请号：EP00940879

申请日：2000-06-29

申请人： AJINOMOTO KK

发明人： IINO YUKIO ,  FUJITA KOHICHI ,  KODAIRA ARIKO ,  HATANAKA TOSHIHIRO ,  TAKEHANA KENJI ,  KOBAYASHI TSUYOSHI ,  KONISHI ATSUSHI ,  YAMAMOTO TAKASHI

IPC分类号： A61P29/00 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  C07D237/22 ,  C07D239/48 ,  C07D277/44 ,  C07D277/46 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/50 ,  C07D213/76

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D211/58 ,  C07D237/22 ,  C07D239/48 ,  C07D277/46

摘要： Heterocyclic compounds represented by the following general formula which have inhibitory effects on AP-1 activity, NF-Kappa B activity, inflammatory cytokine production, matrix metalloprotease production, inflammatory cell adhesion factor expression, etc. and are usable as drugs: R1-C(=O)-N(R2)-A-X-B-N(R3)-Y-(CH¿2)n-R?4 wherein R1 represents cycloalkyl or cycloalkenyl; R?2 and R3¿ represent each hydrogen or alkyl; R4 represents alkyl, a heterocycle, etc.; n is an integer of from 0 to 6; A represents a heterocycle; B represents an aromatic ring or a heterocycle; and X and Y represent each a bond or a linking group.

公开(公告)号：EP1211240A4

公开(公告)日：2003-02-12

申请号：EP00956838

申请日：2000-08-31

申请人： AJINOMOTO KK

发明人： IINO YUKIO ,  FUJITA KOHICHI ,  YAMAMOTO TAKASHI ,  TAKEHANA KENJI ,  KOBAYASHI TSUYOSHI

IPC分类号： A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C317/22 ,  C07D213/75 ,  A61K31/167 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/02

摘要： Biscyclopropanecarboxylic acid amide compounds represented by general formula (I) and NF-kappa B activation inhibitors, inflammatory cytokine production inhibitors, matrix metalloprotease production inhibitors, inflammatory cell adhesion factor expression inhibitors and antiinflammatory agents, antirheumatic agents, immunosuppressors, cancer metastasis inhibitors or antiviral agents containing the above compounds as the active ingredient: (I) wherein R1 to R4 represent each methyl, etc.; R5 and R6 represent each hydrogen, etc.; andUS0023405sent a group represented by one of general formulae (II) to (V): wherein B1 to B10 represent each an aromatic ring or an aromatic heterocycle; and -X1- to -X6- represent each an interatomic bond, etc.

公开(公告)号：EP1236712A4

公开(公告)日：2005-04-20

申请号：EP00979071

申请日：2000-12-04

申请人： AJINOMOTO KK

发明人： SUGIKI MASAYUKI ,  SAGI KAZUYUKI ,  FUJITA KOHICHI ,  KAYAHARA TAKASHI ,  TAKEHANA SHUNJI ,  SAKURAI KUNIYA ,  TASHIRO KAZUMI

IPC分类号： A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C257/18 ,  C07C279/14 ,  C07C279/18 ,  C07C279/22 ,  C07D213/56 ,  C07D213/73 ,  C07D215/48 ,  C07D233/60 ,  C07D235/08 ,  C07D235/30 ,  C07D239/84 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D307/79 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D521/00 ,  C07D213/74 ,  C07D215/58 ,  C07D333/40

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07C257/18 ,  C07C279/14 ,  C07C279/18 ,  C07C279/22 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/56 ,  C07D215/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/08 ,  C07D235/30 ,  C07D239/84 ,  C07D249/08 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D307/79 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04

摘要： An amidinophenylpyruvic acid derivative represented by the following formula, its analogs and pharmaceutically acceptable salts thereof which have an excellent effect of inhibiting activated blood coagulation factor VII.

摘要翻译： 由下式表示的脒基丙酮酸衍生物，其类似物及其药学上可接受的盐，其具有优异的抑制活化血液凝固因子VII的作用。

公开(公告)号：EP1396493A4

公开(公告)日：2005-08-03

申请号：EP02720620

申请日：2002-04-26

申请人： AJINOMOTO KK

发明人： TANAKA YASUHIRO ,  FUJITA KOHICHI ,  CHUJOH YOSHITOMO ,  FUKUDA SYUNSUKE ,  IKENOUE YUKA ,  TAGAMI TOMOYUKI ,  CHIBA AKIRA ,  KODAIRA ARIKO ,  MATSUMOTO HIDEKI ,  NAKAGAWA TADAKIYO ,  YAMADA TATSUHIRO ,  SUZUKI MANABU ,  MURATA MASAHIRO

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437

摘要： A pharmaceutical composition containing a heterocyclic compound of the formula (I) wherein each symbol is as defined in the specification, an isomer thereof, a solvate thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient has a superior TNF- alpha production suppressing action. Accordingly, it is useful for the prophylaxis or treatment of various diseases caused by abnormal production of TNF- alpha .

摘要翻译： 含有作为活性成分的由通式（Ⅰ）代表的杂环化合物，其异构体或溶剂合物或它们的药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物表现出优异的TNF-α产生抑制活性，因此可用于预防和治疗由 通过TNF-α的异常产生：（其中R 1是任选取代的烷基，芳基，杂芳基等; R2和R3各自为氢，羟基，任选取代的烷基等; R4是氢，任选取代的烷基等; X是氢，卤素，羟基，任选取代的烷基，芳基，杂芳基，氨基等; Y是氧或硫。