公开(公告)号：EP1609785B1

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：EP04720254.4

申请日：2004-03-12

申请人： Astellas Pharma Inc. ,  Kotobuki Pharmaceutical Co., Ltd.

发明人： IMAMURA, Masakazu ,  MURAKAMI, Takeshi ,  SHIRAKI, Ryota ,  IKEGAI, Kazuhiro ,  SUGANE, Takashi ,  IWASAKI, Fumiyoshi ,  KUROSAKI, Eiji ,  TOMIYAMA, Hiroshi ,  NODA, Atsushi ,  KITTA, Kayoko ,  KOBAYASHI, Yoshinori

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4433 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D417/10 ,  C07D407/10 ,  C07D495/04 ,  A61K31/428 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  C07D405/10 ,  C07D407/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

公开(公告)号：EP2216330A1

公开(公告)日：2010-08-11

申请号：EP08842584.8

申请日：2008-10-22

申请人： Astellas Pharma Inc.

发明人： NEGORO, Kenji ,  IWASAKI, Fumiyoshi ,  OHNUKI, Kei ,  KUROSAKI, Toshio ,  TSUCHIYA, Kazuyuki ,  KURAMOTO, Kazuyuki ,  YOSHIDA, Shigeru ,  SOGA, Takatoshi

IPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P43/00 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D413/12

摘要： A pharmaceutical agent having GPR40 receptor agonistic action, particularly a compound which is useful as an insulin secretagogue or an agent for preventing and/or treating diabetes mellitus. The present inventors have examined a compound having GPR40 receptor agonistic action, confirmed that an oxadiazolidinedione compound which has a substituent such as a benzyl group, etc. linked with a substituent such as a phenyl group, etc. through a linker at the 2-position of an oxadiazolidinedione ring, or a pharmaceutically acceptable salt thereof has an excellent GPR40 agonistic activity, and thus completed the invention. The oxadiazolidinedione compound has excellent insulin secretagogue action and anti-hyperglycemic action, and therefore can be used as an insulin secretagogue or an agent for preventing and/or treating diabetes mellitus.

摘要翻译： 具有GPR40受体激动作用的药剂，特别是作为胰岛素促分泌剂有用的化合物或糖尿病的预防和/或治疗剂。 本发明人等对具有GPR40受体激动作用的化合物进行了研究，确认了具有苄基等取代基的苯并恶嗪二酮化合物等与苯基等取代基通过连接基团在2位连接 恶二唑烷二酮环或其药学上可接受的盐具有优异的GPR40激动活性，从而完成了本发明。 恶二唑烷二酮化合物具有优异的胰岛素促分泌作用和抗高血糖作用，因此可用作胰岛素促分泌剂或用于预防和/或治疗糖尿病的药剂。

公开(公告)号：EP2096109A1

公开(公告)日：2009-09-02

申请号：EP07832729.3

申请日：2007-11-29

申请人： Astellas Pharma Inc.

发明人： NEGORO, Kenji ,  OHNUKI, Kei ,  KUROSAKI, Toshio ,  IWASAKI, Fumiyoshi ,  YONETOKU, Yasuhiro ,  TSUCHIYA, Kazuyuki ,  ASAI, Norio ,  YOSHIDA, Shigeru ,  SOGA, Takatoshi ,  SUZUKI, Daisuke

IPC分类号： C07D215/14 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D215/26 ,  C07D215/40 ,  C07D215/58

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/08 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D215/26 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/58 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12

摘要： To provide a compound which is usable as a drug, in particular, an insulin secretagogue or a preventive or remedy for a disease in which GPR40 participates such as diabetes or the like. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] If is found out that a novel carboxylic acid derivative, which is characterized in that a carboxylic acid is bonded via two atoms to a 6-membered monocyclic aromatic ring and this aromatic ring is further bonded via a linker to a nitrogen-containing bicyclic ring, or its salt has an excellent GPR40 agonist activity, Because of showing excellent effects of promoting insulin secretion and lowering blood glucose level, this carboxylic acid derivative is useful as an insulin secretagogue or a preventive or remedy for diabetes.

摘要翻译： 提供可用作药物的化合物，特别是胰岛素促分泌素或GPR40参与的疾病如糖尿病等的预防或治疗。 [解决问题的手段]如果发现一种新的羧酸衍生物，其特征在于羧酸通过两个原子键合到6元单环芳香环，并且该芳环通过连接体进一步键合到 含氮双环或其盐具有优异的GPR40激动剂活性。由于显示出促进胰岛素分泌和降低血糖水平的优异效果，该羧酸衍生物可用作胰岛素促分泌素或糖尿病的预防或补救。

公开(公告)号：EP2011788A1

公开(公告)日：2009-01-07

申请号：EP07742129.5

申请日：2007-04-23

申请人： Astellas Pharma Inc.

发明人： NEGORO, Kenji ,  IWASAKI, Fumiyoshi ,  OHNUKI, Kei ,  KUROSAKI, Toshio ,  YONETOKU, Yasuhiro ,  ASAI, Norio ,  YOSHIDA, Shigeru ,  SOGA, Takatoshi

IPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： [Problem] A compound which can be used as a pharmaceutical, particularly a insulin secretion promoter or a agent for preventing/treating disease in which GPR40 is concerned such as diabetes or the like, is provided.
[Means for resolution] It was found that an oxadiazolidinedione compound which is characterized by the possession of a benzyl or the like substituent binding to the cyclic group via a linker at the 2-position of the oxadiazolidinedione ring, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, has excellent GPR40 agonist action. In addition, since the oxadiazolidinedione compound of the present invention showed excellent insulin secretion promoting action and blood glucose level-lowering action, it is useful as an insulin secretion promoter or an agent for preventing/treating diabetes.

摘要翻译： [问题]提供可用作药物的化合物，特别是胰岛素分泌促进剂或用于预防/治疗糖尿病等涉及GPR40的疾病的药剂。 [解决手段]发现了一种恶二唑烷二酮化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于在恶二唑烷二酮环的2位具有通过连接基团与环状基团结合的苄基或类似取代基， 具有优良的GPR40激动剂作用。 另外，由于本发明的恶二唑烷二酮化合物显示出优异的胰岛素分泌促进作用和血糖值降低作用，因此可用作胰岛素分泌促进剂或糖尿病的预防/治疗剂。