公开(公告)号：EP0966436B1

公开(公告)日：2002-12-11

申请号：EP98909427.1

申请日：1998-02-10

申请人： Bayer Aktiengesellschaft

发明人： MITTENDORF, Joachim ,  DRESSEL, Jürgen ,  MATZKE, Michael ,  KELDENICH, Jörg ,  MOHRS, Klaus-Helmut ,  RADDATZ, Siegfried ,  FRANZ, Jürgen ,  SPREYER, Peter ,  VÖHRINGER, Verena ,  SCHUHMACHER, Joachim ,  ROCK, Michael-Harold ,  HORVATH, Ervin ,  FRIEDL, Arno ,  MAULER, Frank ,  DE VRY, Jean-Marie-Viktor ,  JORK, Reinhard

IPC分类号： C07C311/08 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  A61K31/18 ,  C07D209/44 ,  C07D213/76 ,  C07D215/26 ,  C07C311/10 ,  C07C309/80 ,  C07C309/82 ,  C07C43/275 ,  C07C217/90 ,  C07D275/02 ,  A61K31/47 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C217/90 ,  C07C233/25 ,  C07C235/16 ,  C07C309/65 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/32 ,  C07C311/35 ,  C07C311/48 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/44 ,  C07D213/34 ,  C07D213/61 ,  C07D213/73 ,  C07D213/76 ,  C07D215/26 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D233/28 ,  C07D239/47 ,  C07D275/02 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D307/68 ,  C07D401/12 ,  C07F9/4476

公开(公告)号：EP0966436A1

公开(公告)日：1999-12-29

申请号：EP98909427.0

申请日：1998-02-10

申请人： Bayer Aktiengesellschaft

发明人： MITTENDORF, Joachim ,  DRESSEL, Jürgen ,  MATZKE, Michael ,  KELDENICH, Jörg ,  MOHRS, Klaus-Helmut ,  RADDATZ, Siegfried ,  FRANZ, Jürgen ,  SPREYER, Peter ,  VÖHRINGER, Verena ,  SCHUHMACHER, Joachim ,  ROCK, Michael-Harold ,  HORVATH, Ervin ,  FRIEDL, Arno ,  MAULER, Frank ,  DE VRY, Jean-Marie-Viktor ,  JORK, Reinhard

IPC分类号： A61P25 ,  A61K31 ,  A61P1 ,  A61P9 ,  A61P11 ,  A61P19 ,  A61P27 ,  A61P29 ,  A61P37 ,  C07C43 ,  C07C217 ,  C07C233 ,  C07C235 ,  C07C307 ,  C07C309 ,  C07C311 ,  C07C313 ,  C07C317 ,  C07D209 ,  C07D213 ,  C07D215 ,  C07D217 ,  C07D233 ,  C07D239 ,  C07D275 ,  C07D295 ,  C07D307 ,  C07D401 ,  C07F9

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C217/90 ,  C07C233/25 ,  C07C235/16 ,  C07C309/65 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/32 ,  C07C311/35 ,  C07C311/48 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/44 ,  C07D213/34 ,  C07D213/61 ,  C07D213/73 ,  C07D213/76 ,  C07D215/26 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D233/28 ,  C07D239/47 ,  C07D275/02 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D307/68 ,  C07D401/12 ,  C07F9/4476

摘要： The present invention relates to novel aryl sulfonamides and analogues thereof, methods for producing same and their use in the treatment of neurodegenerative diseases, in particular the prophylaxis and treatment of neurodegenerative diseases, and notably for the treatment of cerebral stroke and craniocerebral trauma.

摘要翻译： 芳基磺酰胺（I）及其盐是新的：R1-A-D-E-G-L-R2（I）R1 = 6-10C芳基; 喹啉; 异喹啉基; 或一组式（a）; Q =式（i） - （vii）的基团：a = 1或2; R3 = H; 2-6C烯基; 1-6C烷基; 1-6C酰基; - （CO）b-NR4R5或-NR6-SO2-R7; b = 0或1; R4，R5 = H; 苯基; 1-6C酰基; 4-7C环酰基; 苯甲酰; 或任选被NH 2，NH（1-6C烷基）或N（1-6C烷基）2取代的1-6C烷基; 或NR4R5 =任选含有S和/或O和/或NR8的5-或6-元饱和杂环; R6 = H; 苯基; 1-6C烷基; 或1-6C酰基; R7 =苯基或1-6C烷基; R8 = H; 1-6C烷基; 或1-6C酰基; R 3中的环和R 3中的烯基，烯基和酰基任选地被1个或多个卤素，COOH，OH，苯基，1-6C烷氧基，1-6C烷氧基羰基或1-8C烷基（其本身任选被卤素，1 -6C烷基磺酰氧基，N3，NH2，NH（1-6C烷基），N（1-6C烷基）2或OH）; A，E =键或1-4C亚烷基; D = O; S（O）C; 或N（R 9）; c = 0-2; R9 = H; 1-6C烷基; 或1-6C酰基; G =任选被1个或多个OH，CF 3，COOH，卤素，1-6 C烷基，1-6 C羟基烷基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基， 1-6C烷氧基，1-6C烷氧基羰基，-CO-O-（CH2）d-NR4R5，-NR6-SO2R7， - （CH2）e-（CO）f-NR14R15和/或OR16; R14，R15 = R4和R5或 - （CH2）g-NR4R5; d，g = 1-4; e，f = 0或1; R16 = 6-10C芳基; L = O; NH; N（R 19）-SO 2; N（R 20）-SO; N（R21）-SO 2 O; N（R22）-SO2-N（R 23）; N（R24）-CO; SO2-N（R25）; OSO 2; N（R 26）-P（O）（OR 27）; 或N（OH）-SO 2（通过左手原子键合到G）; R 19 -R 27 = H或1-4C烷基或R 19 = SO 2 R 2; R2 = 6-10C任选被1个或多个卤素，CF 3，NO 2，NH 2和/或1-6 C烷基取代的芳基或5-7元饱和或芳族杂环（含有1-3个S，N和/或O） 一组式（b）：吗啉基; 3-8C环烷基; 任选被1个或多个卤素，CF 3，OH，CN，N 3，1-6 C烷氧基（任选地被1个或更多个F取代）取代的1-12C烷基，2-12C烯基或2-12C炔基; 邻苯二甲酰亚氨基和/或NR4R5; 或苯基或5-或6-元杂芳基（含有1-3个S，N和/ O），两者均可被1个或多个卤素，NO 2，OH，1-6 C烷基，1-6 C烷氧基和/或NR 30 R 31取代; 或L和R2一起形成式（c）的基团：R 30，R 31 = H; 1-6C烷基; 或1-6C酰基。 还要求的是（1）式（II）的原料（参见“制备”）; （2）式（ⅩⅤ）化合物：R48-SO2-（CH2）h-U-（CH2）i-CR49R50-CF2-R51（ⅩⅤ）R48 =离去基团; U = O或单键; R49，R50 = H; F; 氯; 或CF3; R51 = H; F; 氯; 或Br; h = 1或2; i = 0或1; 当a）U是单键时，排除化合物，R49 = R50 = H或F，R51 = F; 和b）U = O，R 49或R 50 = Cl且i = 0; 和（3）式（VXI）和（XVII）化合物：R48-SO2-CH2-CH2-CH2-CF3（XVI）R48-SO2-CH2-CH2-CH2-CF2-CF3（XVII）。

公开(公告)号：EP1105370A1

公开(公告)日：2001-06-13

申请号：EP99940157.3

申请日：1999-08-06

申请人： Bayer Aktiengesellschaft

发明人： MITTENDORF, Joachim ,  DRESSEL, Jürgen ,  MATZKE, Michael ,  KELDENICH, Jörg ,  MAULER, Frank ,  DE VRY, Jean-Marie-Victor ,  FRANZ, Jürgen ,  SPREYER, Peter ,  VÖHRINGER, Verena ,  SCHUMACHER, Joachim ,  ROCK, Michael-Harold ,  HORVATH, Ervin ,  FRIEDL, Arno ,  MOHRS, Klaus-Helmut ,  RADDATZ, Siegfried ,  JORK, Reinhard

IPC分类号： C07C309/65 ,  C07D307/80 ,  A61K31/255 ,  A61K31/343

CPC分类号： C07D307/80 ,  C07C309/65 ,  C07C2602/08

摘要： The present invention relates to novel aryl sulphonamides and analogues, methods for the production and use thereof in the prophylaxis and treatment of neurodegenerative diseases, especially in the treatment of apoplexia cerebri, craniocerebral trauma, pain and spasticity.

摘要翻译： 本发明涉及新的芳基磺酰胺和类似物，其制备方法及其用于预防和治疗神经变性疾病，特别是用于治疗脑中风，颅脑创伤，疼痛和痉挛状态的用途。