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1.

发明授权
ARYLSULFONAMIDE MIT ANALGETISCHER WIRKUNG 有权
标题翻译：具有镇痛效果芳基磺酰胺

公开(公告)号：EP2188269B1

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：EP08803005.1

申请日：2008-08-12

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH

发明人： HAUEL, Norbert , CECI, Angelo , DOODS, Henri , KAUFFMANN-HEFNER, Iris , KONETZKI, Ingo , SCHULER-METZ, Annette , WALTER, Rainer

IPC分类号： C07D243/08 , C07D295/14 , C07C311/29

CPC分类号： C07D241/04 , A61K31/495 , C07D243/08 , C07D295/155

2.

发明公开
VERBINDUNGEN ALS BRADYKININ-B1-ANTAGONISTEN 有权

公开(公告)号：EP2539323A1

公开(公告)日：2013-01-02

申请号：EP11705858.6

申请日：2011-02-21

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH

发明人： HAUEL, Norbert , CECI, Angelo , DOODS, Henri , KONETZKI, Ingo , MACK, Juergen , PRIEPKE, Henning , SCHULER-METZ, Annette , WALTER, Rainer , WIEDENMAYER, Dieter

IPC分类号： C07D211/62 , C07D213/81 , C07D233/90 , C07D239/28 , C07D261/18 , C07D271/10 , C07D239/557 , C07D207/277 , C07C237/24 , A61K31/165 , A61K31/44 , A61K31/505 , A61K31/506 , C07D401/12 , C07D405/12

CPC分类号： C07D401/12 , C07D405/12

摘要： The present invention provides the compounds of the general formula (I) in which n, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , R
7 , R
8 , R
9 , R
10 , R
11 and X are each defined as described below, enantiomers thereof, diastereomers thereof, mixtures thereof and salts thereof, especially the physiologically compatible salts thereof with organic or inorganic acids or bases, which have valuable properties, the preparation thereof, the medicaments comprising the pharmacologically active compounds, the preparation thereof and the use thereof.

摘要翻译： 本发明提供了通式（I）的化合物，其中n，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 10，R 11和 X各自如下所述定义，其对映异构体，其非对映异构体，其混合物及其盐，特别是其与有机或无机酸或碱的生理上相容的盐，其具有有价值的性质，其制备方法，包含药理活性化合物，其制备及其用途。

3.

发明公开
VERBINDUNGEN ALS BRADYKININ-B1-ANTAGONISTEN 有权
标题翻译：化合物作为缓激肽B1拮抗剂

公开(公告)号：EP2401256A1

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：EP10711628.7

申请日：2010-02-23

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH

发明人： HAUEL, Norbert , CECI, Angelo , DOODS, Henri , KONETZKI, Ingo , MACK, Juergen , PRIEPKE, Henning , SCHULER-METZ, Annette , WALTER, Rainer , WIEDENMAYER, Dieter

IPC分类号： C07D211/62 , C07D213/81 , C07D233/90 , C07D239/28 , C07D261/18 , C07D271/10 , C07D239/557 , C07D207/277 , C07D237/24 , A61K31/165 , A61K31/44 , A61K31/505 , A61K31/506 , C07D401/12 , C07D405/12

CPC分类号： C07D405/12 , C07C237/24 , C07C2601/02 , C07D207/277 , C07D211/62 , C07D213/81 , C07D233/90 , C07D239/28 , C07D239/557 , C07D261/18 , C07D271/10 , C07D401/12

摘要： The invention relates to the compounds of the general formula (I) wherein n, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , R
7 , R
8 , R
9 , R
10 , R
11 and X are defined as described below, to enantiomers thereof, to diastereomers thereof, to mixtures and salts thereof, in particular physiologically compatible salts thereof having organic or inorganic acids or bases having valuable properties, to the production thereof, to pharmaceuticals comprising the pharmacologically effective compounds thereof, to the production and to the use thereof.

4.

发明公开
SUBSTITUTED ARYLSULFONYLAMINOMETHYLPHOSPHONIC ACID DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF TYPE I AND II DIABETES MELLITUS 审中-公开
标题翻译：取代ARYLSULFONYLAMINOMETHYLPHOSPHONSÄUREDERIVATE，生产和它们在I型和II型糖尿病的治疗

公开(公告)号：EP2185572A1

公开(公告)日：2010-05-19

申请号：EP08786466.6

申请日：2008-07-25

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH

发明人： WAGNER, Holger , LANGKOPF, Elke , ECKHARDT, Matthias , STREICHER, Ruediger , SCHOELCH, Corinna , SCHULER-METZ, Annette , PAUTSCH, Alexander

IPC分类号： C07F9/572 , C07F9/6503 , C07F9/6506 , C07F9/653 , C07F9/6541 , C07F9/6553 , C07F9/6558 , A61K31/67 , A61K31/675 , A61P3/10

CPC分类号： C07F9/5728 , C07F9/65038 , C07F9/65068 , C07F9/65324 , C07F9/6541 , C07F9/655354 , C07F9/65583 , C07F9/65586

摘要： The present invention relates to substituted arylsulphonylaminomethylphosphonic acid derivatives of general formula (I) wherein R, X, Y and Z are defined as in claim 1, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and salts thereof which have valuable pharmacological properties, particularly the suppression of the interaction of glycogen phosphorylase a with the GL subunit of glycogen-associated protein phosphatase 1 (PP1), and their use as pharmaceutical compositions.

5.

发明公开
NEUE B1-ANTAGONISTEN 有权
标题翻译：新B1拮抗剂

公开(公告)号：EP2183218A2

公开(公告)日：2010-05-12

申请号：EP08786337.9

申请日：2008-07-23

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH

发明人： KAUFFMANN-HEFNER, Iris , CECI, Angelo , DOODS, Henri , HAUEL, Norbert , KONETZKI, Ingo , SCHULER-METZ, Annette , WALTER, Rainer

IPC分类号： C07D209/40 , C07D209/44 , C07D211/58 , C07D217/06 , C07D223/16 , C07D401/14 , C07D471/10 , C07D487/04 , A61K31/4025 , A61K31/4035 , A61K31/4545 , A61K31/472 , A61K31/55 , A61K31/407 , A61P25/00 , A61P29/00

CPC分类号： C07D401/14 , C07D209/40 , C07D209/44 , C07D211/58 , C07D217/06 , C07D223/16 , C07D471/10 , C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula (I), in which A, Y, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in claim 1, the enantiomers thereof, the diastereomers thereof, mixtures thereof and salts thereof, especially physiologically tolerated salts thereof with organic or inorganic acids or bases, which have valuable properties, to the preparation thereof, to medicaments comprising the pharmacologically active compounds, the production thereof and the use thereof.

6.

发明公开
ARYLSULFONAMIDE MIT ANALGETISCHER WIRKUNG 有权
标题翻译： ARYLSULFONAMIDE MIT ANALGTISCHER WIRKUNG

公开(公告)号：EP2061779A1

公开(公告)日：2009-05-27

申请号：EP07788420.3

申请日：2007-08-14

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH , Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

发明人： KAUFFMANN-HEFNER, Iris , HAUEL, Norbert , WALTER, Rainer , EBEL, Heiner , DOODS, Henri , CECI, Angelo , SCHULER-METZ, Annette , KONETZKI, Ingo

IPC分类号： C07D401/02 , C07D311/16 , C07D205/04 , C07D207/06 , C07D223/04 , C07D403/04 , C07D403/06

CPC分类号： C07D401/02 , C07C311/29 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D205/04 , C07D207/06 , C07D223/04 , C07D403/04 , C07D403/06

摘要： The invention relates to compounds of the general formula (I) in which A, B, D, Y, R1, R2, R3, R4 and R5 are defined as per claim 1, to their enantiomers, their diastereomers, their mixtures and their salts, especially their physiologically compatible salts with organic or inorganic acids or bases, which have valuable properties, to their preparation, to medicaments comprising the pharmacologically effective compounds, their preparation and their use.

摘要翻译： 吡啶 - 哌嗪 - 苯基衍生物（I）或其对映体，非对映体或盐，优选与有机或无机酸或碱的盐是新的。式（R 5→-AR 4→-B 1→-R 3）-ADY 1> -N（R 2）-SO 2 -R 1）的吡啶 - 哌嗪 - 苯基衍生物（I））或其对映异构体，非对映异构体或盐，优选与有机或无机酸或碱的盐是新的。 A：键或1-4C亚烷基; B 1>：键，1-3C亚烷基，-O-或-C（O） - ; D：式（-N（R 2）-C（O） - ）或（-C（O）-N（R 2）） - 的胺基; Y 1>：任选被R 2'取代的1-4C-亚烷基，其中亚甲基可以另外被Y 2>取代; （O） - ， - （R 2） - ， - （R 2） - C（O） - ， - C（O） R 2 - ） - ， - C（O） - ， - CH（芳基） - 或-S（O） R 1>：3-7C-环烷基 - 或芳基 - ，杂芳基 - 或芳基 - 1-3C-烷基 - （全部被1-4个R 1a取代）; R 2>：H或1-3C-烷基，其中每个亚甲基被至多两个F取代，并且每个甲基被最多3F替代; R 3>：亚芳基，杂亚芳基，饱和4-7元杂环，不饱和5-7元杂环（全部被1或2个R 3a取代）或1-6C-亚烷基; R 4>：亚芳基，亚杂芳基，饱和4-7元杂环，不饱和5-7元杂环（全部被1或2个R 4a取代），-O - ， - C（O））NR 2 - ， - NR 2 - ， - NR 2 - ，-NR 2 - ， - 37C-亚环烷基 - 或 - C 1-6 - 亚烷基 - R 5>：杂芳基，4-7元饱和杂环（均被1或2个R 5a取代），H，1-8C烷基，3-7C-环烷基（任选被1-3C烷基取代），H 2 N - ， - -4C-烷基-NH-，（1-4C-烷基）2N-或H 2N-C（O） - ; 和R1a，R3a，R4a，R5a：H，F，Cl，Br，I，1-3C-烷基 - ，HO-，1-3C-烷基-O-或1-3C-烷基-O-2-4C- 亚烷基-O-。对于无机或有机酸或碱，包括吡啶 - 哌嗪 - 苯基盐的独立权利要求。活性：止痛; 偏头痛; 神经保护; 皮肤; 脑保护; Vasotropic; 抗过敏; 免疫抑制; 胃肠道根; 呼吸根; 平喘; 抗炎; 抗关节炎; 骨科。行动机制：无给予。

7.

发明公开
NEUE SUBSTITUIERTE THIOPHENCARBONSÄUREAMIDE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译： NEUE SUBSTITUIERTETHIOPHENCARBONSÄUREAMIDE，DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL

公开(公告)号：EP1747217A1

公开(公告)日：2007-01-31

申请号：EP05747401.7

申请日：2005-05-07

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH , Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

发明人： PFAU, Roland , PRIEPKE, Henning , GERLACH, Kai , WIENEN, Wolfgang , SCHULER-METZ, Annette , NAR, Herbert , HANDSCHUH, Sandra

IPC分类号： C07D413/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D419/12 , C07D413/14 , A61K31/554 , A61P7/02

CPC分类号： C07D413/12 , C07D409/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D419/12

摘要： The invention relates to novel substituted thiophene-2-carboxamides of general formula (I), in which A, and R1 to R8c are defined as cited in claim 1. The invention also relates to the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures and salts, in particular the physiologically compatible salts of said compounds containing inorganic or organic acids or bases, which exhibit valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的取代的噻吩-2-甲酰胺，其中A 1和R 1 -R 8c如权利要求1中所定义。本发明还涉及互变异构体，对映异构体，非对映异构体，混合物和盐，特别是含有无机或有机酸或碱的所述化合物的生理上相容的盐，其显示有价值的性质。