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    PROCESS FOR THE PREPARATION OF TRAVOPROST
    1.
    发明公开
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF TRAVOPROST 审中-公开
    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON TRAVOPROST

    公开(公告)号：EP2802562A1

    公开(公告)日：2014-11-19

    申请号：EP12816098.3

    申请日：2012-12-10

    申请人： Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Zrt.

    发明人： KARDOS, Zsuzsanna ,  KISS, Tibor ,  LÁSZLOFI, István ,  HORTOBÁGYI, Irén ,  BISCHOF, Zoltán ,  BÓDIS, Ádám ,  HAVASI, Gábor

    IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D307/935

    CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C67/333 ,  C07C405/00 ,  C07C2601/08 ,  C07D307/937 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention relates to a process for the preparation of travoprost of formula (I), comprising that, the compound of formula (II), is stereoselectively reduced, the resulting compound of formula (III), is if desired crystallized, the lactone group of the compound of formula (III) is reduced, the p-phenyl-benzoyl protecting group of the thus obtained compound of formula (IV), is removed, the resulting triol of formula (V), is, if desired after crystallization, transformed by Wittig reaction into the acid of formula (VI), which is then esterified.

    摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的曲伏前列素的方法，其包括立体选择性地还原式（II）化合物，如果需要结晶，所得到的式（III）化合物是内酯基 将式（Ⅳ）化合物还原，由此得到的式（Ⅳ）化合物的对 - 苯基 - 苯甲酰基保护基被除去，如果需要，所得到的式（Ⅴ）三元醇在结晶后转化为 将Wittig反应进入式（VI）的酸，然后酯化。