公开(公告)号：EP0215010B1

公开(公告)日：1990-04-11

申请号：EP86900830.0

申请日：1986-01-16

申请人： CHINOIN Gyogyszer és Vegyészeti Termékek Gyára RT.

发明人： HIDASI, György ,  SZEKELY, István ,  BERTOK, Béla ,  ZOLTAN, Sándor ,  NAGY, Lajos ,  GAJARI, Antal ,  SOMFAI, Eva ,  HEGEDÜS, Agnes ,  PAP, László ,  SOOS, Rudolf ,  RADVANY, Erzsébet ,  BOTAR, Sándor ,  SZABOLCSI, Tamás

IPC分类号： A01N53/00 ,  C07C255/16 ,  C07B57/00

CPC分类号： A01N53/00 ,  A01N2300/00

摘要： A synergistic insecticidal composition containing more than one active ingredients and being harmless to environment characterized by comprising in an amount of from 0.001 to 99% by weight a synthetic pyrethroide of the formula (I) - namely substantially only the 1RtransS and 1StransR enantiomer-pair (Ib) out from the possible eight isomers - optionally in admixture with an amount of up to 100% by weight of one or more activator(s) and auxiliary agent(s), particularly antioxidants, stabilising agents, wetting agents, emulsifying agents, dispersing agents, antifoam agents, diluents and/or fillers. The enantiomer-pair Ib consisting of the 1RtransS and 1StransR isomers is new and the invention also relates to the said new enantiomer-pair and a process for the preparation thereof. The advantage of the insecticidal composition of the present invention is that it is less toxical towards warm-blooded animals and useful parasites and is therefore much less harmful to the environment.

公开(公告)号：EP0215010A1

公开(公告)日：1987-03-25

申请号：EP86900830.0

申请日：1986-01-16

申请人： CHINOIN Gyogyszer és Vegyészeti Termékek Gyára RT.

发明人： HIDASI, György ,  SZEKELY, István ,  BERTOK, Béla ,  ZOLTAN, Sándor ,  NAGY, Lajos ,  GAJARI, Antal ,  SOMFAI, Eva ,  HEGEDÜS, Agnes ,  PAP, László ,  SOOS, Rudolf ,  RADVANY, Erzsébet ,  BOTAR, Sándor ,  SZABOLCSI, Tamás

IPC分类号： C07C69 ,  A01N53 ,  C07B57 ,  C07C67 ,  C07C253 ,  C07C255

CPC分类号： A01N53/00 ,  A01N2300/00

摘要： Composition insecticide synergistique contenant plus d'un ingrédient actif, sans danger pour l'environnement, caractérisée en ce qu'elle se compose d'une quantité comprise entre 0,001 et 99% en poids d'un pyréthroïde synthétique de formule (I) - c.à.d. pratiquement uniquement la paire d'énantiomères (Ib) 1RtransS et 1StransR sur les huit isomères possibles - éventuellement en mélange avec une quantité atteignant 100% en poids d'un ou plusieurs activant(s) et agent(s) auxiliaire(s), notamment des antioxydants, stabilisateurs, agent mouillants, émulsifiants, dispersant, agents anti-mousse, diluants et/ou charges. La paire d'énantiomères Ib constituée des isomères 1RtransS et 1StransR est nouvelle et l'invention concerne également ladite nouvelle paire et un procédé pour sa préparation. La composition insecticide ci-décrite a pour avantage d'être moins toxique vis à vis des animaux à sang chaud et des parasites utiles et donc d'être beaucoup moins nocive pour l'environnement.

公开(公告)号：EP0107693A1

公开(公告)日：1984-05-09

申请号：EP83901390.0

申请日：1983-05-06

申请人： CHINOIN Gyogyszer és Vegyészeti Termékek Gyára RT

发明人： SZEKELY, István ,  LOVASZ, Marianna ,  BOTAR, Sándor ,  DOLGOSNE KEKESI, Krisztina ,  BERTOK, Béla ,  GAJARY, Antal ,  SZABOLCSI, Tamás ,  KOVACS, Gábor

IPC分类号： C07C69 ,  A61K31 ,  A61P1 ,  A61P39 ,  C07C51 ,  C07C63 ,  C07C65 ,  C07C67 ,  C07C201 ,  C07C205 ,  C07C231 ,  C07C253 ,  C07C405 ,  C07D209 ,  C07D257 ,  C07D307 ,  C07D405 ,  C07F9

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C65/03 ,  C07C65/21 ,  C07C205/58 ,  C07C255/00 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0041 ,  C07C405/0083 ,  C07D307/935 ,  C07D307/937 ,  C07D405/10 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/5352 ,  C07F9/5456

摘要： Nouveaux dérivés de 2,3,4-trinor-1,5-inter-m-phénylène-PGI2, où A représente un carboxy, cyano, tétrazolyl ou -COOR3 ou -CONR1R2; R3 représente un alkyle de C1 à C4 ou un équivalent d'un cation pharmacologiquement acceptable: R1 et R2 représente chacun un hydrogène, un phényle; un alkyle de C1 en C5, éventuellement substitué par un carboxy, hydroxy, phényle ou un alcoxycarbonyle de C2 en C5; ou un alkyle sulphonyle de C1 en C4; ou R1 et R2 forment ensemble une chaîne alpha,omega-alkylène contenant de 3 à 6 atomes de carbone; B représente l'oxygène ou un méthylène; Y est éventuellement un vinylène à substitution bromo ou un groupe -C=C-: R4 représente l'hydrogène ou tétrahydro-pyrane-2-yl; R5 représente un groupe alkyl contenant de 5 à 9 atomes de carbone qui peut éventuellement être interrompu par un ou plusieurs atome(s) d'oxygène ou un (des) groupe(s) -CH=CH- ou -C=C- et/ou peut être éventuellement substitué par l'halogène; ou un groupe phénoxyméthyl éventuellement substitué par l'halogène ou un trifluorométhyle; ou un groupe alkényloxyméthyl contenant de 3 à 5 atomes de carbone; R6 représente l'hydrogène ou un alkyle de C1 en C4; R7 représente un hydrogène, un halogène, un cyano, un alkyle de C1 en C4 ou un alcoxy de C1 en C4; R8 représente un hydrogène, halogène, cyano, nitro, hydroxy ou un alcanoylamido de C2 en C5; à condition que si R5 représente un groupe alkyle contenant de 5 à 9 atomes de carbone qui n'est pas substitué ou n'est pas interrompu par un atome d'oxygène ou un groupe -CH=CH- ou -C=C-; ou un groupe phénoxyméthyl éventuellement substitué par un halogène ou un trifluorométhyle, alors, soit R7 soit R8 représente autre chose que l'hydrogène, soit A est autre qu'un carboxy ou -COOR3. Leur procédé de préparation est également décrit. Les nouveaux composés ayant la formule générale I ont des effets de cytoprotection prolongés et d'inhibition de l'agrégation et de faible hypotension, et la durée prolongée de leur activité est supérieure à celle de la prostacycline.

摘要翻译： 新的2,3,4-三取代-1,5-间 - 间 - 亚苯基-PGI 2衍生物，其中A代表羧基，氰基，四唑基或-COOR 3或-CONR 1 R 2; R3代表C1-C4烷基或药理学上可接受的阳离子的等同物：R1和R2各代表氢，苯基; 任选被羧基，羟基，苯基或C 2 -C 2烷氧基羰基取代的C 1 -C 5烷基; 或C1至C4磺酰基烷基; 或R1和R2一起形成含有3至6个碳原子的α，ω-亚烷基链; B代表氧或亚甲基; Y任选被溴取代的亚乙烯基或-C = C-：R 4为氢或四氢 - 吡喃-2-基; R5代表含有5至9个碳原子的烷基，其可以任选被一个或多个氧原子或基团-CH = CH-或-C≡C-和 或者可以任选被卤素取代; 或任选被卤素或三氟甲基取代的苯氧基甲基; 或含有3至5个碳原子的烯氧基甲基; R6是氢或C1-C4烷基; R7是氢，卤素，氰基，C1-C4烷基或C1-C4烷氧基; R 8是氢，卤素，氰基，硝基，羟基或C 5 -C 2烷酰基酰氨基; 条件是如果R 5是未被取代或未被氧原子或-CH = CH-或-C = C-基团中断的含有5至9个碳原子的烷基; 或任选被卤素或三氟甲基取代的苯氧基甲基，则R 7或R 8不是氢，或者A不是羧基或-COOR 3。 还描述了他们的准备过程。 具有通式I的新化合物具有延长的细胞保护和聚集抑制以及低血压效应，并且其活性持续时间长于前列环素。

公开(公告)号：EP0107693B1

公开(公告)日：1988-07-27

申请号：EP83901390.1

申请日：1983-05-06

申请人： CHINOIN Gyogyszer és Vegyészeti Termékek Gyára RT.

发明人： SZEKELY, István ,  LOVASZ, Marianna ,  BOTAR, Sándor ,  DOLGOSNE KEKESI, Krisztina ,  BERTOK, Béla ,  GAJARY, Antal ,  SZABOLCSI, Tamás ,  KOVACS, Gábor

IPC分类号： C07C177/00 ,  A61K31/557

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C65/03 ,  C07C65/21 ,  C07C205/58 ,  C07C255/00 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0041 ,  C07C405/0083 ,  C07D307/935 ,  C07D307/937 ,  C07D405/10 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/5352 ,  C07F9/5456

摘要： New 2,3,4-trinor-1,5-inter-m-phenylene-PGI2 derivatives (wherein A stands for carboxy, cyano, tetrazolyl or -COOR3 or -CONR1R2; R3 is C1-4 alkyl or an equivalent of a pharmacologically acceptable cation: R1 and R2 each stands for hydrogen, phenyl; C1-5 alkyl, optionally substituted by carboxy, hydroxy, phenyl or C2-5 alkoxycarbonyl; or C1-4 alkyl-sulfonyl; or R1 and R2 together form an alpha, omega-alkylene chain containing 3-6 carbon atoms; B stands for oxygen or methylene; Y is optionally bromo-substituted vinylene or a -C=C- group: R4 stands for hydrogen or tetrahydro-pyran-2-yl; R5 represents an alkyl group containing 5-9 carbon atoms, which can be optionally interrupted by one or more oxygen atom(s) or -CH=CH- or -C=C- group(s) and/or optionally substituted by halogen; or a phenoxymethyl group optionally substituted by halogen or trifluoromethyl; or an alkenyloxymethyl group containing 3-5 carbon atoms; R6 is hydrogen or C1-4 alkyl; R7 stands for hydrogen, halogen, cyano, C1-4 alkyl or C1-4 alkoxy; R8 is hydrogen, halogen, cyano, nitro, hydroxy or C2-5 alkanoylamido; with the proviso that if R5 stands for an alkyl group containing 5-9 carbon atoms which is unsubstituted or not interrupted by an oxygen atom or a -CH=CH- or -C=C- group; or a phenoxymethyl group optionally substituted by halogen or trifluoromethyl, then either R7 or R8 is other than hydrogen, or A is other than carboxy or -COOR3) and a process for the preparation thereof. The new compounds of the general Formula I exhibit prolonged cytoprotecting and aggregation inhibiting and a low hypotensive effect and are superior to prostacycline in the prolonged duration of their activity.