公开(公告)号：EP2226322B1

公开(公告)日：2015-01-21

申请号：EP08867971.7

申请日：2008-12-26

申请人： Daiichi Sankyo Company, Limited

发明人： SONEDA, Tsuyoshi ,  TAKESHITA, Hiroshi ,  KAGOSHIMA, Yoshiko ,  YAMAMOTO, YUKO ,  HOSOKAWA, Takafumi ,  KONOSU, Toshiyuki ,  MASUDA, Nobuhisa ,  UCHIDA, Takuya ,  ACHIWA, Issei ,  KUROYANAGI, Junichi ,  FUJISAWA, Tetsunori ,  YOKOMIZO, Aki ,  NOGUCHI, Tetsuji

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/538 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D233/66 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D233/66 ,  C07D233/90 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/06 ,  C07D487/12 ,  C07D495/04 ,  C07D495/16 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

公开(公告)号：EP1932837A1

公开(公告)日：2008-06-18

申请号：EP06796445.2

申请日：2006-08-16

申请人： Daiichi Sankyo Company, Limited

发明人： KAWAKAMI, Katsuhiro ,  KANAI, Kazuo ,  HORIUCHI, Takao ,  TAKESHITA, Hiroshi ,  KOBAYASHI, Syozo ,  SUGIMOTO, Yuichi ,  ACHIWA, Issei ,  KUROYANAGI, Junichi

IPC分类号： C07D263/56 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/10 ,  C07D263/58 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： A 1,6-β-glucan synthetase inhibitor is provided, having potent growth inhibition and having excellent safety.
A compound is provided, capable of expressing in a wide spectral range and specifically or selectively, an antifungal effect based on its functional mechanism of 1,6-β-glucan synthesis inhibition. Also provided is a drug, especially an antifungal that contains the compound, its salt or their hydrate. Concretely, provided are a compound of the following formula (I), its salt or their hydrate, and a drug or antifungal containing, as the active ingredient, the compound, its salt or their hydrate:

摘要翻译： 提供1,6-二葡聚糖合成酶抑制剂，具有强大的生长抑制作用并具有优异的安全性。 基于其1,6-β-葡聚糖合成抑制的功能机制，提供能够在宽光谱范围内表达并且特异性或选择性地表现出抗真菌作用的化合物。 还提供了药物，特别是含有化合物，其盐或其水合物的抗真菌剂。 具体地，提供下式（I）的化合物，其盐或其水合物，以及含有作为活性成分的化合物，其盐或其水合物的药物或抗真菌剂：

公开(公告)号：EP2226322A1

公开(公告)日：2010-09-08

申请号：EP08867971.7

申请日：2008-12-26

申请人： Daiichi Sankyo Company, Limited

发明人： SONEDA, Tsuyoshi ,  TAKESHITA, Hiroshi ,  KAGOSHIMA, Yoshiko ,  YAMAMOTO, YUKO ,  HOSOKAWA, Takafumi ,  KONOSU, Toshiyuki ,  MASUDA, Nobuhisa ,  UCHIDA, Takuya ,  ACHIWA, Issei ,  KUROYANAGI, Junichi ,  FUJISAWA, Tetsunori ,  YOKOMIZO, Aki ,  NOGUCHI, Tetsuji

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/538 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D233/66 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D233/66 ,  C07D233/90 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/06 ,  C07D487/12 ,  C07D495/04 ,  C07D495/16 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： To develop an antibiotic having a novel mechanism of action, the present inventors have searched for a compound that has weak cytotoxicity, the physical property of high solubility in water, the effect of inhibiting both DNA gyrase GyrB and topoisomerase IV ParE subunits, and sufficient antibacterial activity. As a result, the present inventors have completed the present invention by finding that a compound of the present invention represented by the general formula (1), a pharmacologically acceptable salt thereof, and a prodrug thereof have desirable properties. The present invention provides a pharmaceutical composition (particularly, a preventive or therapeutic composition for infectious disease) comprising a compound represented by the formula (1), a pharmacologically acceptable salt thereof, or a prodrug thereof as an active ingredient.

摘要翻译： 为了开发具有新的作用机理的抗生素，本发明人已经搜索到具有弱细胞毒性，在水中溶解度高的物理性质，抑制DNA促旋酶GyrB和拓扑异构酶IV ParE亚基的作用的化合物和足够的抗细菌 活动。 结果，本发明人通过发现由通式（1）表示的本发明的化合物，其药理学可接受的盐及其前药具有期望的性质而完成了本发明。 本发明提供一种药物组合物（特别是感染性疾病的预防或治疗组合物），其包含式（1）表示的化合物，其药理学上可接受的盐或其前药作为活性成分。