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    N-ARYLPHENYLACETAMIDE DERIVATIVES AND MEDICINAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME
    4.
    发明公开
    N-ARYLPHENYLACETAMIDE DERIVATIVES AND MEDICINAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME 审中-公开
    正丁基苯甲酸氨基甲酸酯在食品包装中的应用ZUSAMMENSETZUNGEN

    公开(公告)号：EP1403235A1

    公开(公告)日：2004-03-31

    申请号：EP02733338.4

    申请日：2002-06-06

    申请人： Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd.

    发明人： MORIE, Toshiya ,  ADACHI, Keiji ,  NIIDOME, Kazumi ,  KAWASHIMA, Katsuyoshi ,  SHIMIZU, Isao ,  ISHII, Daisuke

    IPC分类号： C07C1/00

    CPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/167 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/385 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  C07C235/38 ,  C07C311/08 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D333/20

    摘要： N-Arylphenylacetamide derivatives represented by the following formula [I]:
    (wherein R 1 is C 1-6 alkoxy, etc.; R 2 is hydrogen, -(CH 2 ) m -N(R 6 )(R 7 ) (m is an integer of from 1 to 4; R 6 is hydrogen, C 1-4 alkyl, etc., R 7 is hydrogen, etc.), etc.; R 3 is hydrogen, halogen, etc.; R 4 is C 6-10 alkyl, -Y-R 8 (Y is a single bond, C 1-6 alkylene, C 2-6 alkenylene, C 2-6 alkynylene, etc., R 8 is aryl, C 3-8 cycloalkyl, C 6-15 polycycloalkyl, etc.), etc.; R 5 is hydrogen, etc.; and X 1 is hydrogen), or pharmaceutically acceptable salts thereof or hydrates or solvates of the same, and a pharmaceutical composition containing the same. These compounds are useful as preventives and/or remedies giving no pain at the early stage of administration, which are efficacious in oral administration and have potent analgesic and antiinflammatory effects.

    摘要翻译： N-芳基苯乙酰胺衍生物（I）是新的。 式（I）的N-芳基苯基乙酰胺衍生物及其盐，水合物和溶剂化物是新的。 R 1OAlk，OH，卤素，NO 2，NH 2，NHAlk，N（Alk）2，NHSO 2 Al或NHSO 2r; Alk：1-6C烷基; Ar：芳基; R 2H，COAlk，COAr，（CH 2）mNR 6R 7，（CH 2）mOH或（CH 2）qCOOH; m：0-2; q：1-4; R 6Alk 1,2或3C羟烷基，2或3C氨基烷基，CHO，COAlk 1，1-4C烷氧基羰基，COAr或COOAlk 1Ar; R 7H，Alk 1,2或3C羟烷基或2或3C氨基烷基; R 3H，卤素，Alk，1-4C烷氧基，Ar或CHO; Alk 11-3C烷基; R 46-10C烷基，YR 8或哌啶-1-基，吗啉-4-基或硫代吗啉-4-基，其全部任选被1或2个Alk，Cyc，卤素，CF 3，1-4C烷氧基羰基，Ar，AlkAr ，OAlk 1或OH或螺环; Y：键，1-3C亚烷基，2或3个亚烷基，2或3个亚烷基，CO（CH 2）p，2或3C亚烷基羰基，O，O（CH 2）2，O（CH 2）3或CONH 2）p; p：0-3; 环：3-7C环烷基; R 8Ar 1（任选被1-3个卤素，Alk，Cyc，2-6C烯基，2-6C炔基，CF 3，三氟乙基，Ar，AlkAr，OAlk，OCF 3，OCCl，OAr，OAlk 1Ar，COOAlk，COCyc ，CHO，NO 2，NH 2，N（Alk）2，CN，OH，SAlk 1，1-4C烷氧基羰基1-3C烷基，Alk 1COOH，1-4C烷氧基羰基，COOAlk 1Ar，COOH或SO 2 NH 2） 5-7C环烯基（任选被1-4个Alk，Cyc，卤素，CF 3，1-4C烷氧基羰基，Ar，AlkAr，OAlk 1或OH取代）或式（i）的基团; 任选含有1-3个N，O或S的Ar 15或6元单环或多环芳基; R a-R dH，Alk，Cyc，卤素，CF 3，1-4C烷氧基羰基，Ar，AlkAr，OAlk 1或OH; 或R a + R b O或S; 或R c + R dspiro环; 或R a + R b + R c6-15C多环烷基; n：1-6; R 5H，卤素，Alk，CF 3，OAlk 1，OCF 3，CN，NH 2，NO 2，OH，COOH，CH 2 OCOAlk或Ar; 或R 4 + R 5稠合的四氢萘酮或吲哚环，其任选被1-8C烷基，1-8C烯基（sic），Alk1Ar，Alk1Cyc，SO2-2，1-8C亚烷基（任选被Ar或Cyc取代）或1- 8C亚链烯基（sic）; 条件是当R 4para-YR 8和Y = 1-3C亚烷基或2或3亚烷基时，R 8不是任选被NH 2，Alk，Ar或SAlk 1取代的吡咯基，吡唑基，咪唑基，三唑基或嘧啶基。 活性：止痛; 躁狂; 抗过敏; 抗炎; 抗关节炎; 抗风湿; Uropathic; 脑保护; 平喘; 皮肤; 眼科; 抗溃疡; 厌食。 在ddY小鼠中的苯基-1,4-苯醌诱导的扭体试验中，N-（3-环己基苯基）-4-羟基-3-甲氧基苯乙酰胺（Ia）的ED 5 0值为0.014mg / kg。 相比之下，1.15 mg / kg s.c. 为辣椒素。 作用机制：香草素拮抗剂。

    6-METHOXY-1H-BENZOTRIAZOLE-5-CARBOXAMIDE DERIVATIVES, PROCESS FOR PRODUCING THE SAME, AND MEDICINAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME
    7.
    发明公开
    6-METHOXY-1H-BENZOTRIAZOLE-5-CARBOXAMIDE DERIVATIVES, PROCESS FOR PRODUCING THE SAME, AND MEDICINAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME 失效
    6-甲氧基-1,5-苯并噻唑-5-羧酰胺衍生物，VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG，DIESE ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL

    公开(公告)号：EP0794184A1

    公开(公告)日：1997-09-10

    申请号：EP95936779.8

    申请日：1995-11-13

    申请人： DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD.

    发明人： KATO, Shiro ,  HIROKAWA, Yoshimi ,  YAMAZAKI, Hiroshi ,  MORIE, Toshiya ,  YOSHIDA, Naoyuki

    IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/55 ,  A61K31/41

    CPC分类号： C07D403/12

    摘要： 6-Methoxy-1H-benzotriazole-5-carboxamide derivatives which are represented by the formula (I) below:


    [in which R 1 stands for ethyl or cyclopropylmethyl group,
    R 2 stands for hydrogen atom, methyl or ethyl group,
    n is 1, 2 or 3, and
    the wavy line ( ) signifies that configuration of the substituents on the carbon atom bound to the N-atom in the amide moiety is racemic (RS) or optically active (R or S)]
    or their pharmaceutically acceptable acid addition salts; processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing a compound of formula (I) or its pharmaceutically acceptable acid addition salt; and novel intermediates.
    The compounds of the present invention possess concurrently excellent antiemetic activity and gastrointestinal motility enhancing activity. They furthermore exhibit less central nervous system (CNS) depressant activity and, therefore, are used for treatments and prophylaxis of functional disorders of gastrointestinal tract associated with various diseases and therapeutical treatments, as gastrointestinal motility enhancing agent.

    摘要翻译： 由下式（I）表示的6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-甲酰胺衍生物：其中R 1代表乙基或环丙基甲基，R 2代表氢原子，甲基或 乙基，n为1,2或3，波浪线（@）表示与酰胺部分中的N-原子结合的碳原子上的取代基的构型为外消旋（RS）或光学活性（R或S ）或其药学上可接受的酸加成盐; 其准备过程; 含有式（I）化合物或其药学上可接受的酸加成盐的药物组合物; 和新型中间体。 本发明的化合物具有优异的止吐活性和胃肠蠕动增强活性。 它们还表现出较少的中枢神经系统（CNS）抑制活性，因此用于治疗和预防与各种疾病和治疗治疗相关的胃肠道功能障碍作为胃肠蠕动增强剂。