公开(公告)号：EP1254895A4

公开(公告)日：2003-01-22

申请号：EP01901413

申请日：2001-01-18

申请人： EISAI CO LTD

发明人： YAMAMOTO NOBORU ,  SUZUKI YUICHI ,  KIMURA MANAMI ,  NIIDOME TETSUHIRO ,  IIMURA YOICHI ,  TERAMOTO TETSUYUKI ,  KANEDA YOSHIHISA ,  KANEKO TOSHIHIKO ,  KURUSU NOBUYUKI ,  SHINMYO DAISUKE ,  YOSHIKAWA YUKIE ,  HATAKEYAMA SHINJI

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61P9/10 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D209/14 ,  C07D209/42 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/22 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/42 ,  C07D277/82 ,  C07D295/14 ,  C07D295/145 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D319/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/00 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/08 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  A61K31/36 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D207/337 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/14 ,  C07D209/42 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D213/36 ,  C07D213/57 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/22 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/42 ,  C07D277/82 ,  C07D295/145 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D319/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08

摘要： Novel compounds exhibiting excellent calcium antagonism, particularly neuroselective calcium antagonism, namely, compounds of the general formula (I), salts of the same, or hydrates of both wherein Ar is a group derived from an optionally substituted 5- to 14-membered aromatic ring, or the like; the ring A is one member selected from among piperazine, homopiperazine, piperidine and so on; the ring B is an optionally substituted C3-14 hydrocarbon ring or the like; E is a single bond, -CO-, or the like; X is a single bond, oxygen, or the like; R1 is hydrogen, halogeno, hydroxyl, or the like; and D?1, D2, W1 and W2¿ are each independently a single bond or optionally substituted C¿1-6? alkylene.

公开(公告)号：EP1217001A4

公开(公告)日：2002-12-18

申请号：EP00962889

申请日：2000-09-27

申请人： EISAI CO LTD

发明人： OKADA TOSHIMI ,  KURUSU NOBUYUKI ,  TANAKA KEIGO ,  MIYAZAKI KAZUKI ,  SHINMYO DAISUKE ,  SUGUMI HIROYUKI ,  IKUTA HIRONORI ,  HIYOSHI HIRONOBU ,  SAEKI TAKAO ,  YANAGIMACHI MAMORU ,  ITO MASASHI

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D453/02 ,  A61K31/439 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07M7/00

CPC分类号： C07D453/02

摘要： Compounds represented by general formula (I), salts thereof, or hydrates of both, useful as excellent squalene synthase inhibitors wherein R1 is hydrogen or hydroxyl; HAr is an optionally substituted aromatic heterocycle; Ar is an optionally substituted aromatic ring; W is (1) a -CH¿2?-CH2- group which may be substituted, (2) a -CH=CH- group which may be substituted, (3) -C C-, (4) -NH-CO-, or the like; and X is a single bond, optionally substituted C1-6 alkylene, (5) -Q- [wherein Q is oxygen, sulfur, CO, or N(R?2¿) (wherein R2 is C¿1-6? alkyl or C1-6 alkoxy)], (6) -NH-CO-, or the like.

摘要翻译： 通式（I）代表的化合物，其盐或两者的水合物，用作优良的角鲨烯合成酶抑制剂，其中R1是氢或羟基; HAr是任选取代的芳族杂环; Ar是任选取代的芳族环; W是（1）可被取代的-CH 2 -CH 2 - 基，（2）可被取代的-CH = CH-基，（3）-C≡C-，（4）-NH-CO - 等等; （5）-Q- [其中Q是氧，硫，CO或N（R 2'）（其中R 2是C 1-6 - 烷基）;或者X是单键，任选取代的C 1-6亚烷基， C 1-6烷氧基）]，（6）-NH-CO-等。

公开(公告)号：EP1375496A4

公开(公告)日：2004-06-16

申请号：EP02707189

申请日：2002-03-27

申请人： EISAI CO LTD

发明人： OKADA TOSHIMI ,  KURUSU NOBUYUKI ,  TANAKA KEIGO ,  YOSHIKAWA SEIJI ,  SHINMYO DAISUKE ,  WATANABE NOBUHISA ,  IKUTA HIRONORI ,  HIYOSHI HIRONOBU ,  SAEKI TAKAO ,  YANAGIMACHI MAMORU ,  ITO MASASHI

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4545 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D453/04 ,  C07D471/18 ,  C07D491/10 ,  C07D491/113 ,  C07D451/14 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  C07D453/04 ,  C07D491/10

摘要： A compound having excellent squalene synthetase inhibitory activity. It is a compound (I) represented by the following general formula, a salt thereof, or a hydrate of either. (I) In the formula, R1 means optionally substituted vinyl or an optionally substituted aromatic ring; n is an integer of 0 to 2; X, Y, and Z are the same or different and each means optionally substituted carbon, nitrogen, etc.; CyA means an optionally substituted 5- to 14-membered nonaromatic cyclic amino group optionally containing oxygen or sulfur; W means -C=C-, etc.; and A means a group of the formula (II) (wherein R8 represents hydrogen, hydroxy, etc.; B2 represents optionally substituted carbon or nitrogen; and c is 0 or 1), etc.

摘要翻译： 具有优异的角鲨烯合成酶抑制活性的化合物。 它是由下列通式表示的化合物（I），其盐或任一种的水合物。 （I）式中，R 1表示可以具有取代基的乙烯基或可以具有取代基的芳香族环; n是0至2的整数; X，Y和Z相同或不同，各自表示任选取代的碳，氮等; CyA是指任选取代有氧或硫的任选取代的5至14元非芳族环状氨基; W表示-C = C-等; A表示式（II）的基团（式中，R 8表示氢，羟基等，B 2表示可以被取代的碳或氮，c为0或1）等。