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    Verfahren zur Herstellung von optisch einheitlichen Azetidinonen
    4.
    发明公开
    Verfahren zur Herstellung von optisch einheitlichen Azetidinonen 失效
    制备光学均匀的氮杂环丁酮的方法

    公开(公告)号：EP0138113A1

    公开(公告)日：1985-04-24

    申请号：EP84111448.1

    申请日：1984-09-26

    申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft

    发明人： Schmid, Gérard, Dr.

    IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D405/04

    CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D205/085 ,  Y02P20/55

    摘要： Die optisch einheitlichen Azetidinone der allgemeinen Formel
    worin R Benzyl, β-(Trimethylsilyl)-nideres Alkyl oder β-Halogen-niederes Alkyl, R' eine leicht abspaltbare Schutzgruppe, R 2 einen niederen, gegebenenfalls ein Sauerstoffatom enthaltenden, über ein Kohlenstoffatom verknüpften Kohlenwasserstoffrest und R 3 einen niederen, über ein Kohlenstoffatom verknüpften Kohlenwasserstoffrest bedeuten, wobei R 2 und R 3 miteinander auch zu einem Ring verknüpft sein können,
    sind wertvolle Zwischenprodukte für die Gewinnung von antimikrobiell wirksamen β-Lactam-Antibiotika und können hergestellt werden, indem man ein Alkalimetallsalz einer Carbonsäure der allgemeinen Formel
    worin R obige Bedeutung besitzt, mit einer optisch einheitlichen Verbindung der allgemeinen Formel
    worin R', R 2 und R 3 obige Bedeutung besitzen, in Gegenwart einer Base und eines Sulfonsäurechlorids der allgemeinen Formel
    worin R 4 Phenyl, niederes Alkylphenyl, Halogenphenyl, niederes Alkyl oder Halogen-niederes Alkyl bedeutet, umsetzt.

    摘要翻译： 1.制备通式的光学均匀氮杂环丁酮的方法参见图示：EP0138113，P5，F1其中R表示苄基，β-（三甲基甲硅烷基） - 低级烷基或β-卤代低级烷基，R ** 1表示 苄基，2,4-或3,4-二（低级烷氧基）苄基，二[4-（低级烷氧基）苯基]甲基，4-（低级烷氧基）苯基，低级2- 烯基和式-CH 2 -CH（OR ** 5）2（a）的基团，或参见图示：EP0138113，P5，F2，其中R ** 5表示低级烷基，n表示数字0或1，R * * 2表示低级烷基，苯基 - 低级烷基或低级烷氧基烷基，R ** 3表示低级烷基或苯基 - 低级烷基或R ** 2和R ** 3以及手性中心和氧原子表示5或 6元O-杂环，其任选地含有与手性中心不直接连接的另外的氧原子，其任选被低级烷基，低级烷氧基，氧代或螺环 - 低级烷基取代，并且 由下表示的残基具有多达8个碳原子，其特征在于使具有上述含义的ROCONHCH 2 COOH的羧酸的碱金属盐与通式的光学上均匀的化合物反应：EP0138113，P6 ，其中R ** 1，R ** 2和R ** 3具有上述意义，在通式为R ** 4-SO 2 -Cl的碱和磺酰氯的存在下，其中R ** 4 表示苯基，低级烷基苯基，卤代苯基，低级烷基或卤代低级烷基，由此该反应在约-30℃至约50℃的温度下在无水惰性有机溶剂中进行。