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    Aminoalkyl-substituierte benzo-heterocyclische Verbindungen
    9.
    发明公开
    Aminoalkyl-substituierte benzo-heterocyclische Verbindungen 失效
    氨基烷基取代基苯并杂环维生素

    公开(公告)号：EP0778271A2

    公开(公告)日：1997-06-11

    申请号：EP96119172.3

    申请日：1996-11-29

    申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

    发明人： Aebi, Johannes ,  Lengsfeld, Hans ,  Dehmlow, Henrietta ,  Morand, Olivier ,  Himber, Jacques ,  Schmid, Gérard ,  Märki, Hans-Peter ,  Ji, Yu-Hua

    IPC分类号： C07D275/04 ,  C07D333/54 ,  C07D261/20 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D307/79 ,  C07D217/02 ,  C07D217/14 ,  C07D265/02 ,  C07D237/30 ,  C07D231/56

    CPC分类号： C07D333/54 ,  C07D215/20 ,  C07D217/14 ,  C07D231/56 ,  C07D237/30 ,  C07D239/74 ,  C07D239/82 ,  C07D261/20 ,  C07D265/02 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D307/79 ,  C07D311/58

    摘要： Aminoalkyl-substituierte benzo-heterocyclische Verbindungen der Formel
    worin

    R entweder eine Gruppe der Formel

    T H, Alkyl, Halogen, N(R 2 ,R 21 ), CONH 2 , CN, NO 2 , CF 3 , OH oder Alkyl (O oder S),
    R 2 und R 21 Alkyl oder H und
    Q Cycloalkyl, gegebenenfalls substituiertes Phenyl oder gegebenenfalls durch OH substituiertes Alkyl Alkenyl oder ist,
    oder worin eins von R und T Halogen oder H und das andere H, Alkyl, Halogen, N(R 2 ,R 21 ), CONH 2 , CN, NO 2 , CF 3 , OH oder Alkyl (O oder S) und
    Q eine Gruppe der Formel

    A 1 Alkyl oder Alkenyl und
    A 2 Cycloalkyl, Cycloalkyl-alkyl oder gegebenenfalls substituiertes Alkyl oder Alkenyl oder
    A 1 zusammen mit A 2 gegebenenfalls substituiertes Alkylen oder Alkenylen,
    L 1 eine direkt oder über O, NH oder N(Alkyl oder Alkanoyl) an die Benzogruppe gebundene Gruppe L,
    L 2 eine über O, NH oder N(Alkyl oder Alkanoyl) an die Phenylgruppe gebundene Gruppe L,
    L Alkylen Alkenylen oder Cycloalkylen-alkylen,
    die von M ausgehende gestrichelte Bindung fakultativ ist,
    M eine 2- oder 3-gliedrige Gruppierung, die ein O- oder S-Atom oder eine Gruppe S(O), S(O) 2 oder C(O) und/oder bis zu zwei N-Atome oder Gruppen N(R 6 ) und/oder bis zu zwei Gruppen C(R 6 ) oder CH(R 6 ) enthalten kann, jedoch insgesamt zumindest ein gegebenenfalls substituiertes Heteroatom enthält und
    R 6 H oder Alkyl ist,
    und Säureadditionssalze davon.

    摘要翻译： 式（I）的氨基烷基取代的苯并杂环化合物及其盐是新的：其中R =式（R'）的基团; T = H，烷基，卤素，N（R 2 R 21），CONH 2，CN，NO 2，CF 3，OH或烷基（O或S）; R 2，R 21 =烷基或H; Q =环烷基，被R 3和R 31取代的苯基，1-13C烯基或链二烯基等; 或R和T之一=卤素或H，另一个= H，烷基，卤素等; Q =式（Q“）组; A 1 =烷基或烯基; A <2> =例如 环烷基; 或A 1和A 2 =例如。 1-5C亚烷基或亚烯基; L 1 =例如 L直接或通过O键合; L 2 =通过O，NH或N（烷基或烷酰基）与苯基键合的L; L =例如 3-11C烯基; R 3，R 31 = H，烷基，卤素等

    Tertiäre Amine mit antimykotischer und cholesterinsenkender Wirkung
    10.
    发明公开
    Tertiäre Amine mit antimykotischer und cholesterinsenkender Wirkung 失效
    TertiäreAmine mit antimykotischer und cholesterolinsenkender Wirkung

    公开(公告)号：EP0778264A1

    公开(公告)日：1997-06-11

    申请号：EP96118872.9

    申请日：1996-11-26

    申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

    发明人： Aebi, Johannes ,  Lengsfeld, Hans ,  Dehmlow, Henrietta ,  Morand, Olivier ,  Himber, Jacques ,  Schmid, Gérard ,  Jolidon, Synèse ,  Ji, Yu-Hua

    IPC分类号： C07C217/46 ,  C07C217/20 ,  C07C255/30 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07C239/12 ,  C07C323/23 ,  C07C235/78 ,  A61K31/13 ,  A61K31/275 ,  A61K31/445 ,  A61K31/16

    CPC分类号： C07C323/25 ,  C07C217/20 ,  C07C217/46 ,  C07C217/52 ,  C07C235/78 ,  C07C235/84 ,  C07C255/56 ,  C07C311/04 ,  C07C323/22 ,  C07C2601/02 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/64 ,  C07D333/22

    摘要： Tertiäre Amine der Formel
    worin

    A 1 Alkyl oder Alkenyl und
    A 2 Cycloalkyl, Cycloalkyl-alkyl oder eine gegebenenfalls substituierte Alkyl- oder Alkenylgruppe und, falls A 1 Alkyl ist, A 2 auch OH sein kann,
    A 3 und A 4 Wasserstoff oder Alkyl sind oder
    A 1 zusammen mit A 2 oder mit A 3 eine gegebenenfalls substituierte Alkylen-, Alkenylen- oder Alkadienylengruppe A 1 -A 2 bzw. A 1 -A 3 bildet,
    wobei in einer Gruppe A 1 -A 2 oder A 1 -A 3 bis zu 2 C-Atome durch ein (oder zwei) N-Atom(e) und/oder durch eine Gruppe N-Alkyl ersetzt sein können,
    p = 1 und L Phenylen oder direkt oder über O, NH oder N(Alkyl oder Alkanoyl) an M gebundenes Alkylen oder Alkenylen mit insgesamt bis zu 11 C-Atomen und zumindest 4 bzw. 3 C-Atomen zwischen den zwei freien Valenzen oder Cycloalkylen-alkylen oder
    p = 0 und L an T gebundenes C 6-11 -Alkenylen oder C 6-11 -Alkadienylen,
    M Thienylen, Pyridylen, gegebenenfalls substituiertes 1,4-Phenylen oder eine Gruppe der Formel

    q 1 oder 0,
    T CO, CH(R 3 ), C(R 4 ,R 5 ) oder C=NOR 6 und, falls M eine Gruppe M 1 und q = 0 ist, T auch SO 2 sein kann,
    R 3 OH, F, Alkoxy oder Alkanoyloxy,
    R 4 OH und R 5 Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Cycloalkyl oder CF 3 oder
    R 4 zusammen mit R 5 die Gruppe CH 2 , CH 2 O oder CH 2 CH 2 ,
    R 6 H, Alkyl oder Alkenyl,
    Q Cycloalkyl, C(R 7 ,R 8 ), gegebenenfalls substituiertes Phenyl oder eine geradkettige Alkyl-, Alkenyl-, Alkadienyl- oder Alkatrienylgruppe Q' mit 0 bis 3 Methylsubstituenten und insgesamt 6 bis 13 C-Atomen und
    R 7 und R 8 C 5-11 -Alkyl, C 5-11 -Alkenyl oder C 5-11 -Alkadienyl sind,
    und Säureadditionssalze davon haben antimykotische und cholesterinsenkende Wirksamkeit.

    摘要翻译： 式（I）的叔胺及其酸加成盐是新的：A1 =烷基或烯基; A2 =环烷基，环烷基烷基或任选被R 1，CONH 2或CN取代的烷基或链烯基。 如果A1 =烷基，则A2也可以是OH; A3，A4 = H或烷基或A1与A2或A3一起形成具有至多5个碳原子的亚烷基，亚烯基或亚烷基亚芳基，其任选被R 1取代，并且其中一个或两个这些C原子可被一个或两个N 原子或N-烷基; R1 = OH，氧代，O-或S-烷基或二烷基氨基，其通过饱和C原子结合。 R1连接的C原子（或A1，A2，A1-A2或A1-A3其他地方的不饱和C原子）可以与N（A1，A2）连接。 当p = 1时，L =亚苯基，亚环烷基亚烷基或1-11C亚烷基或亚烯基（其直接键合到M或通过O，NH或N（烷基或烷酰基））; 当p = 0时，L和T = 6-11C亚烯基或亚二烯基; M =噻吩基或亚吡啶基或1,4-亚苯基（其任选被一个或多个烷基，卤素，N（R 2，R 21），CONH 2，CN，NO 2，CF 3，OH，O-或S-烷基取代， ，2,4-三唑-1-基或四唑-1-基）或式M 1的基团; q = 0或1; R2，R21 = H，烷基，烯基，烷酰基或SO2-烷基; 当M = M1和q = 0时，T = CO，CH（R3），C（R4，R5）或C = NOR6，T也可以是SO2; R3 = OH，F，烷氧基或烷酰氧基; R4 = OH，R5 =烷基，烯基，炔基，环烷基或CF3，或R4 + R5 = CH2，CH2O或CH2CH2; R6 = H，烷基或烯基; Q =环烷基，C（R 7，R 8），苯基（其任意被一个或多个烷基，卤素，N（R 9，R 10），CONH 2，CN，NO 2，CF 3 1,2,4-三唑-1-基， 或具有0-3个CH3取代基的6-13C直链烷基，链烯基，链二烯基或烷基 - 三烯基，也可被OH和/或N（R 9，R 10）取代; R7，R8 = 5-11C烷基，烯基或链烯基; R9，R10 = H，烷基，烯基或烷酰基。 在权利要求中给出了许多条件：（a）当T = CO或CHOH时; L =通过O或N-烷基与M结合的亚苯基或亚烷基/亚烯基; M = 1,4-亚苯基或被烷氧基，卤素，CN，NO2或CF3单取代的1,4-亚苯基，Q =取代的苯基，烯基，烷基或OH-烷基，则A2不是烷基或烯基，A1不能形成亚烷基 与A2; （b）当A1和A2一起形成亚烷基或R1亚烷基时，A2 =羟基烷基或A1和A2各自为烷基，则M不是亚吡啶基; （c）当T = C（OH，R51）时，其中R51 =烷基，烯基，炔基或环烷基; M =任选取代的1,4-亚苯基，L =亚烷基氧基，L在其两个自由价之间具有至少5个原子并含有至多11个C原子。