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    Quinolin-4-yl derivatives and their use as NMDA-receptor subtype blockers
    2.
    发明公开
    Quinolin-4-yl derivatives and their use as NMDA-receptor subtype blockers 有权
    Chinolin-4-ylderivate und ihre Verwendung als NMDA-Rezeptor Subtyp Blocker

    公开(公告)号：EP1090917A1

    公开(公告)日：2001-04-11

    申请号：EP00121561.5

    申请日：2000-10-02

    申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

    发明人： Alanine, Alexander ,  Burner, Serge ,  Buettelmann, Bernd ,  Heitz Neidhart, Marie-Paule ,  Jaeschke, Georg ,  Pinard, Emmanuel ,  Wyler, René

    IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4725 ,  A61P25/28

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

    摘要： The present invention relates to compounds of the general formula
    wherein

    R 1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, amino, nitro, cyano, lower alkyl-amino, di-lower alkyl-amino or halogen;
    R 2 is hydrogen, lower alkyl, amino, pyrrolidin-3-ol, pyrrolidin-2-yl-methanol or -NHCH 2 CHROH;
    R 3 is hydrogen or halogen;
    R is hydrogen, lower alkyl or -CH 2 OH;
    n is 1 or 2;
       and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.
    Compounds of the present invention are NMDA(N-methyl-D-aspartate)-receptor subtype selective blockers, which have a key function in modulating neuronal activity and plasticity in mediating processes underlying development of CNS as well as learning and memory formation.

    摘要翻译： 本发明涉及通式为CHEM的化合物，其中R 1为氢，低级烷基，低级烷氧基，羟基，氨基，硝基，氰基，低级烷基 - 氨基，二低级烷基 - 氨基或卤素; R 2是氢，低级烷基，氨基，吡咯烷-3-醇，吡咯烷-2-基 - 甲醇或-NHCH 2 CHROH; R 3是氢或卤素; R为氢，低级烷基或-CH 2 OH; n为1或2; 和其药学上可接受的酸加成盐。 本发明化合物是NMDA（N-甲基-D-天冬氨酸） - 受体亚型选择性阻断剂，其在调节CNS发育过程中的神经元活性和可塑性方面具有关键作用，以及学习和记忆形成。

    4-hydroxy-piperidine derivatives
    3.
    发明公开
    4-hydroxy-piperidine derivatives 失效
    4-羟基 - 哌啶衍生物

    公开(公告)号：EP0824098A1

    公开(公告)日：1998-02-18

    申请号：EP97111742.9

    申请日：1997-07-10

    申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

    发明人： Alanine, Alexander ,  Büttelmann, Bernd ,  Heitz Neidhart, Marie-Paule ,  Pinard, Emmanuel ,  Wyler, René

    IPC分类号： C07D211/48 ,  C07D211/14 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D211/48 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12

    摘要： The present invention relates to compounds of the general formula
    wherein

    X is -O-, -NH-, -CH 2 -, -CH=, -CO 2 -, -CONH-, -CON(lower alkyl)-, -S- and -SO 2 -;
    R 1 - R 4 are, independently from each other hydrogen, halogen, hydroxy, amino, nitro, lower-alkyl-sulfonylamido, 1- or 2-imidazolyl, 1-(1,2,4-triazolyl) or acetamido;
    R 5 , R 6 are, independently from each other hydrogen, lower-alkyl, hydroxy, lower alkoxy or oxo;
    R 7 -R 10 are, independently from each other hydrogen, lower-alkyl, halogen, trifluoromethyl or lower-alkoxy;
    n is 0 or 1;
    and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.
    Compounds of the present invention are NMDA(N-methyl-D-aspartate)-receptor subtype selective blockers.

    摘要翻译： 本发明涉及通式如下的化合物，其中X是-O - ， - NH - ， - CH 2 - ， - CH =， - CO 2 - ， - CONH-， - CON（低级烷基） SO2-; R 1 -R 4彼此独立地为氢，卤素，羟基，氨基，硝基，低级烷基 - 磺酰氨基，1-或2-咪唑基，1-（1,2,4-三唑基）或乙酰氨基; R5，R6彼此独立地是氢，低级烷基，羟基，低级烷氧基或氧代; R7-R10相互独立地为氢，低级烷基，卤素，三氟甲基或低级烷氧基; n是0或1; 和其药学上可接受的酸加成盐。 本发明的化合物是NMDA（N-甲基-D-天冬氨酸） - 受体亚型选择性阻断剂。

    Quinolin-4-yl derivatives
    5.
    发明公开
    Quinolin-4-yl derivatives 有权
    Chinolin -4-基 - 衍生物

    公开(公告)号：EP1088818A1

    公开(公告)日：2001-04-04

    申请号：EP00120890.9

    申请日：2000-09-26

    申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

    发明人： Alanine, Alexander ,  Burner, Serge ,  Buettelmann, Bernd ,  Heitz Neidhart, Marie-Paule ,  Jaeschke, Georg ,  Pinard, Emmanuel ,  Wyler, René

    IPC分类号： C07D215/46 ,  A61K31/47 ,  C07D405/04 ,  C07D401/04 ,  A61P25/28

    CPC分类号： C07D215/233 ,  C07D215/46 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

    摘要： The invention relates to compounds of formula
    wherein

    R 1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, amino, nitro, cyano, lower alkyl-amino, di-lower alkyl-amino or halogen;
    R 2 is phenyl, optionally substituted by lower alkyl, lower alkoxy, halogen, trifluoromethyl, amino, lower alkyl-amino or di-lower alkyl-amino 2,3 -dihydro-benzofuran-5-yl, chroman-6-yl, naphthalen-2-yl, indan-5-yl, lower alkenyl-phenyl, 5,6,7,8-tetrahydro-naphthalenyl, 2,3-dihydro-isoindol-2-yl, 1,2,3,4-tetrahydro-naphthalenyl, benzofuran-2-yl, benzo[b]thiophen-2-yl, lower alkyl-phenyl, 3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl or thiophen-3-yl;
    R 3 and R 4 are independently from each other hydrogen or lower alkyl;
    R 5 is hydrogen, lower alkyl, -CH 2 OH or -CH 2 NR 6 R 7 ;
    R 6 and R 7 are independently from each other hydrogen, lower alkyl, - (CH 2 ) n -phenyl, cycloalkyl, -(CH 2 ) m -morpholinyl or form together with the N-atom a saturated ring with 4-6 C-atoms;
    n is 0-3;
    m is 2 or 3;
    X is -NR 8 - or -O-; or
    X and R 5 are together >N(CH 2 ) 2 -; or
    X and R 3 are together >N(CH 2 ) 3 -; and
    R 8 is hydrogen or lower alkyl;
    and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, with the exception of the following compounds

    (6-chloro-2-phenyl-4-quinolinyl)-(+)-2-aminobutanol;
    (6-methyl-2-phenyl-4-quinolinyl)-(+)-2-aminobutanol;
    (6-methoxy-2-phenyl-4-quinolinyl)-(+)-2-aminobutanol; and
    (8-methoxy-2-phenyl-4-quinolinyl)-(+)-2-aminobutanol, which may be used for the treatment of diseases, which relate to the NMDA receptor specific blockers.

    摘要翻译： 本发明涉及式CHEM的化合物，其中R 1是氢，低级烷基，低级烷氧基，羟基，氨基，硝基，氰基，低级烷基 - 氨基，二 - 低级烷基 - 氨基或卤素; R 2是任选被低级烷基，低级烷氧基，卤素，三氟甲基，氨基，低级烷基 - 氨基或二 - 低级烷基 - 氨基2,3-二氢 - 苯并呋喃-5-基，苯并二氢吡喃-6-基 萘-2-基，茚满-5-基，低级烯基 - 苯基，5,6,7,8-四氢 - 萘基，2,3-二氢 - 异吲哚-2-基， 四氢萘基，苯并呋喃-2-基，苯并噻吩-2-基，低级烷基 - 苯基，3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基或噻吩-3-基; R 3和R 4彼此独立地为氢或低级烷基; R 5是氢，低级烷基，-CH 2 OH或-CH 2 NR 6 R 7; R 6和R 7彼此独立地为氢，低级烷基， - （CH 2）n - 苯基，环烷基， - （CH 2）m - 吗啉基或与N-原子一起形成饱和环与4- 6个C原子; n为0-3; m为2或3; X是-NR 8 - 或-O-; 或X和R 5一起为N（CH 2）2 - ; 或X和R 3一起为N（CH 2）3 - ; 和R 8是氢或低级烷基; 和其药学上可接受的酸加成盐，但以下化合物（6-氯-2-苯基-4-喹啉基） - （+） - 2-氨基丁醇; （6-甲基-2-苯基-4-喹啉基） - （+） - 2-氨基丁醇; （6-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基） - （+） - 2-氨基丁醇; 和（8-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基） - （+） - 2-氨基丁醇，其可用于治疗涉及NMDA受体特异性阻断剂的疾病。

    Triazole and imidazole derivatives
    6.
    发明公开
    Triazole and imidazole derivatives 有权
    Triazolderivate

    公开(公告)号：EP1070708A1

    公开(公告)日：2001-01-24

    申请号：EP00114183.7

    申请日：2000-07-13

    申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

    发明人： Alanine, Alexander ,  Buettelmann, Bernd ,  Heitz Neidhart, Marie-Paule ,  Jaeschke, Georg ,  Pinard, Emmanuel ,  Wyler, René

    IPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  C07D403/10 ,  C07D233/64 ,  A61P25/28

    CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10

    摘要： The present invention relates to compounds of the general formula
    wherein

    R 1 ― R 4 signify independently hydrogen, -CF 3 , -OCF 3 , OCHF 2 , -OCH 2 F, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, hydroxy, phenyl, benzyl, amino, nitro, pyrrol-1-yl, lower alkyl-sulfonyl, lower alkyl-sulfanyl, cyano or benzyloxy; or
    R 2 and R 3 may be together ―O-(CH 2 ) 2 -O-, -O-CH 2 -O-, -O-(CH 2 ) 2 -, -(CH 2 ) 3 - or ―CH=CH-CH=CH-;
    X signifies ―N=, -N(R 8 )- or ―CH=;
    Y signifies ―N=, =N-, -N(R 8 )- or ―CH=; wherein one of X or Y has to be nitrogen;
    R 5 signifies the group
    wherein
    R 6 and R 7 signify independently from each other hydrogen, lower alkyl, -C(O)-lower alkyl, hydroxy-lower alkyl, lower alkenyl, -C(O)CH 2 OH or
    R 6 and R 7 may be together with the N-atom ―(CH 2 ) n -, -(CH 2 ) 2 -O-(CH 2 ) 2 -, -CH 2 -CH=CH-CH 2 , -CH 2 -CH[OC(O)CH 3 ]-(CH 2 ) 2 , -CH 2 -CH[NHC(O)CH 3 ]-(CH 2 ) 2 , -O-(CH 2 ) 3 -, -CH 2 -CH(OCH 3 )-(CH 2 ) 2 -, -CH 2 -CH(halogen)-(CH 2 ) 2 -, -(CH 2 ) 2 -CH(O-phenyl)-(CH 2 ) 2 -, -(CH 2 ) 2 -N(CHO)-(CH 2 ) 2 -, -(CH 2 ) 2 -N(COCH 3 )-(CH 2 ) 2 -, -CH 2 -CH(OH)-(CH 2 ) 3 -, -(CH 2 ) 2 -CH(OH)-(CH 2 ) 2 - or -(CH 2 ) 2 -N(benzyl)-CH 2 ) 2 -;
    n signifies 3 to 5; and
    R 8 signifies hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, lower alkinyl, -(CH 2 ) m -O-lower alkyl, -(CH 2 ) m -OH, -(CH 2 ) m -CHF 2 , -(CH 2 ) m -CH 2 F, -(CH 2 ) m -C(O)-lower alkyl, - (CH 2 ) m -C(O)O-lower alkyl, -(CH 2 ) m -CH(OH)-lower alkyl, -(CH 2 ) m -CH(OH)-(CH 2 ) m OH, -(CH 2 ) m -C 6 H 5 , which phenyl ring is optionally substituted by lower alkyl, lower alkoxy or hydroxy, -(CH 2 ) m -C(=CH 2 )-lower alkyl, - (CH 2 ) m -cycloalkyl, -(CH 2 ) m -CN, -(CH 2 ) m -pyridin-4-yl, -(CH 2 ) m -pyridin-3-yl or - (CH 2 ) m -pyridin-2-yl;
    m signifies 0 to 4;
    and to their pharmaceutically acceptable acid addition salts. These compounds may be used for the treatment of diseases related to the NMDA receptor subtype selective blockers.

    摘要翻译： 本发明涉及通式的化合物，其中R 1 -R 4独立地表示氢，-CF 3，-OCF 3，OCHF 2，-OCH 2 F，低级烷基，低级烷氧基，卤素，羟基，苯基， 苄基，氨基，硝基，吡咯-1-基，低级烷基 - 磺酰基，低级烷基 - 硫烷基，氰基或苄氧基; 或R 2和R 3可以一起-O-（CH 2）2 -O - ， - O-CH 2 -O-，-O-（CH 2）2 - ， - （CH 2）3 - 或-CH = CH-CH = CH-; X表示-N =，-N（R 8） - 或-CH =; Y表示-N =，= N-，-N（R 8） - 或-CH =; 其中X或Y中的一个必须是氮; R 5表示基团，其中R 6和R 7彼此独立地表示氢，低级烷基，-C（O） - 低级烷基，羟基 - 低级烷基，低级烯基，-C（ O）CH 2 OH或R 6和R 7可以与N-原子 - （CH 2）n - ， - （CH 2）2 -O-（CH 2）2 - ， - CH 2 -CH = CH-CH 2 ，-CH 2 -CH（O）CH 3 - （CH 2）2，-CH 2 -CHNC（O）CH 3 - （CH 2）2，-O-（CH 2）3 - ， - CH 2 -CH（OCH 3） - ）2-，-CH 2 -CH（卤素） - （CH 2）2 - ， - （CH 2）2 -CH（O-苯基） - （CH 2）2 - ， - （CH 2）2 -N（CHO） - ）2-， - （CH 2）2 -N（COCH 3） - （CH 2）2 - ， - CH 2 -CH（OH） - （CH 2）3 - ， - （CH 2）2 -CH（OH） - （CH 2）2 - 或 - （CH 2）2 -N（苄基）-CH 2）2 - ; n表示3到5; （CH2）m-OH， - （CH2）m-CHF2， - （CH2）m-CH2F， - （CH2）m-CHF2， - （CH 2）m C（O） - 低级烷基， - （CH 2）m C（O）O-低级烷基， - （CH 2）m -CH（OH） - 低级烷基， - （CH 2）m -CH（OH） （CH2）mOH， - （CH2）m-C6H5，该苯基环任选被低级烷基，低级烷氧基或羟基取代， - （CH 2）m C（= CH 2） - 低级烷基， - （CH 2）m - （CH 2）m - 吡啶-3-基或 - （CH 2）m - 吡啶-2-基; - （CH 2）m - m表示0到4; 及其药学上可接受的酸加成盐。 这些化合物可用于治疗与NMDA受体亚型选择性阻断剂有关的疾病。

    Pyrrolidine and piperidine derivatives
    7.
    发明公开
    Pyrrolidine and piperidine derivatives 有权
    吡咯烷和哌啶衍生物

    公开(公告)号：EP0937458A2

    公开(公告)日：1999-08-25

    申请号：EP99102078.5

    申请日：1999-02-02

    申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

    发明人： Alanine, Alexander ,  Buettelmann, Bernd ,  Heitz Neidhart, Marie-Paule ,  Pinard, Emmanuel ,  Wyler, René

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/42 ,  A61K31/535

    CPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/424 ,  A61K31/437 ,  A61K31/445

    摘要： The present invention relates to the use of pyrrolidine and piperidine derivatives of the general formulae
    wherein

    R 1 and R 2 are, independently from each other, hydrogen, lower alkoxy, hydroxy, halogen, -CONH 2 or -C(O)O-lower alkyl; or taken together are -O-CH 2 -O-;
    R 3 and R 4 are, independently from each other, hydrogen, lower alkoxy, benzyloxy, halogen, hydroxy, -CONH 2 or -SCH 3 ; or taken together are -O-CH 2 -O-;
    R 5 is hydrogen or lower alkyl;
    X and Y are, independently from each other -CH(OH)-, -(CH 2 ) n -, -C(O)- or -CH(lower alkoxy)-; and
    m, n and p are 1 or 2;
    and to their pharmaceutically acceptable addition salts for the treatment of diseases caused by overactivation of NMDA receptor subtypes.

    摘要翻译： 本发明涉及通式的吡咯烷和哌啶衍生物的用途，其中R 1和R 2彼此独立地为氢，低级烷氧基，羟基，卤素，-CONH 2或-C （O）O-低级烷基; 或一起为-O-CH 2 -O-; R 3和R 4彼此独立地为氢，低级烷氧基，苄氧基，卤素，羟基，-CONH 2或-SCH 3; 或一起为-O-CH 2 -O-; R 5是氢或低级烷基; X和Y彼此独立地为-CH（OH） - ， - （CH 2）n - ， - C（O） - 或-CH（低级烷氧基） - 。 m，n和p为1或2; 以及其药学上可接受的加成盐，用于治疗由NMDA受体亚型的过度活化引起的疾病。

    4-Hydroxy-piperidine derivatives
    8.
    发明公开
    4-Hydroxy-piperidine derivatives 失效
    4-羟基 - 哌啶衍生物

    公开(公告)号：EP0846683A1

    公开(公告)日：1998-06-10

    申请号：EP97121040.6

    申请日：1997-12-01

    申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

    发明人： Alanine, Alexander ,  Büttelmann, Bernd ,  Heitz Neidhart, Marie-Paule ,  Pinard, Emmanuel ,  Wyler, René

    IPC分类号： C07D211/48 ,  C07D405/06 ,  A61K31/445 ,  A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  C07D401/06

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/48 ,  C07D405/06

    摘要： The present invention relates to 4-hydroxy-piperidine derivatives of the general formula
    wherein

    X denotes -O-, -NH-, -CH 2 -, -CH=, -CHOH-, -CO-, -S-, -SO- or -SO 2 -;
    R 1 -R 4 are, independently from each other, hydrogen, hydroxy, lower-alkyl-sulfonylamino, 1- or 2-imidazolyl or acetamido;
    R 5 -R 8 are, independently from each other, hydrogen, hydroxy, lower-alkyl, halogen, lower-alkoxy, trifluoromethyl or trifluoromethyloxy;
    a and b may be a double bond, provided that when "a" is a double bond, "b" cannot be a double bond;
    n is 0-2;
    m is 1-3;
    p is 0 or 1
    and to pharmaceutically acceptable addition salts thereof.
    Compounds of the present invention are NMDA(N-methyl-D-aspartate)-receptor subtype selective blockers, which can be used in mediating processes underlying development of CNS including learning and memory formation and function.

    摘要翻译： 本发明涉及以下通式的4-羟基 - 哌啶衍生物，其中X表示-O - ， - NH - ， - CH 2 - ， - CH =， - CHOH - ， - CO - ， - -SO2-; R1-R4彼此独立地为氢，羟基，低级烷基 - 磺酰基氨基，1-或2-咪唑基或乙酰氨基; R5-R8彼此独立地为氢，羟基，低级烷基，卤素，低级烷氧基，三氟甲基或三氟甲氧基; a和b可以是双键，条件是当“a”是双键时，“b”不能是双键; n是0-2; m是1-3; p是0或1，并且涉及其药学上可接受的加成盐。 本发明的化合物是NMDA（N-甲基-D-天冬氨酸） - 受体亚型选择性阻断剂，其可以用于介导CNS发展的过程，包括学习和记忆形成和功能。