公开(公告)号：EP2681194B1

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：EP12706049.9

申请日：2012-02-29

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： BISSANTZ, Caterina ,  DEHMLOW, Henrietta ,  ERICKSON, Shawn David ,  KARNACHI, Prabha Saba ,  KIM, Kyungjin ,  MARTIN, Rainer, E. ,  MATTEI, Patrizio ,  OBST SANDER, Ulrike ,  PIETRANICO-COLE, Sherrie Lynn ,  RICHTER, Hans ,  ULLMER, Christoph

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107

公开(公告)号：EP2593426A1

公开(公告)日：2013-05-22

申请号：EP11730660.5

申请日：2011-07-08

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： BISSANTZ, Caterina ,  DEHMLOW, Henrietta ,  ERICKSON, Shawn, David ,  KIM, Kyungjin ,  MARTIN, Rainer, E. ,  MATTEI, Patrizio ,  OBST SANDER, Ulrike ,  PIETRANICO-COLE, Sherrie, Lynn ,  RICHTER, Hans ,  ULLMER, Christoph

IPC分类号： C07C251/48 ,  C07D213/53 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12

CPC分类号： C07C251/48 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/53 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： This invention relates to novel 1-hydroxyimino-3-phenyl-propanes of the formula (I) wherein R
1 to R
10 are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are GPBAR1 agonists and may be used as medicaments for the treatment of diseases such as type II diabetes.

公开(公告)号：EP2356123A1

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：EP09745058.9

申请日：2009-11-04

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： BISSANTZ, Caterina ,  GOETSCHI, Erwin ,  JAKOB-ROETNE, Roland ,  MASCIADRI, Raffaello ,  PINARD, Emmanuel ,  RATNI, Hasane ,  ROGERS-EVANS, Mark ,  SCHNIDER, Patrick

IPC分类号： C07D487/10 ,  C07D495/10 ,  C07D491/107 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/435 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/107 ,  C07D495/10

摘要： The present invention is concerned with spiro-dihydrotetraazabenzoazulene derivatives, i.e. spiro-5,6-dihydro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azulene derivatives of formula (I), wherein R
1 , R
2 , R
3 , X, Y, Z, m and n are as described herein. The compounds according to the invention act as Via receptor modulators and are useful as therapeutics acting peripherally and centrally in the conditions of dysmenorrhea, male or female sexual dysfunction, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, anxiety, depressive disorders, obsessive compulsive disorder, autistic spectrum disorders, schizophrenia, and aggressive behavior.

公开(公告)号：EP2718266B9

公开(公告)日：2016-11-30

申请号：EP12725834.1

申请日：2012-06-07

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： BISSANTZ, Caterina ,  GRETHER, Uwe ,  HEBEISEN, Paul ,  KIMBARA, Atsushi ,  LIU, Qingping ,  NETTEKOVEN, Matthias ,  PRUNOTTO, Marco ,  ROEVER, Stephan ,  ROGERS-EVANS, Mark ,  SCHULZ-GASCH, Tanja ,  ULLMER, Christoph ,  WANG, Zhiwei ,  YANG, Wulun

IPC分类号： C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107 ,  A61K31/44 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/79 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107

公开(公告)号：EP2771327B1

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：EP12778342.1

申请日：2012-10-25

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： BISSANTZ, Caterina ,  DHURWASULU, Baledi ,  GRETHER, Uwe ,  HAZRA, Anindya ,  HEBEISEN, Paul ,  ROEVER, Stephan ,  ROGERS-EVANS, Mark

IPC分类号： C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/497 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

公开(公告)号：EP2718266B1

公开(公告)日：2016-05-25

申请号：EP12725834.1

申请日：2012-06-07

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： BISSANTZ, Caterina ,  GRETHER, Uwe ,  HEBEISEN, Paul ,  KIMBARA, Atsushi ,  LIU, Qingping ,  NETTEKOVEN, Matthias ,  PRUNOTTO, Marco ,  ROEVER, Stephan ,  ROGERS-EVANS, Mark ,  SCHULZ-GASCH, Tanja ,  ULLMER, Christoph ,  WANG, Zhiwei ,  YANG, Wulun

IPC分类号： C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107 ,  A61K31/44 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/79 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107

公开(公告)号：EP2776442B1

公开(公告)日：2015-10-21

申请号：EP12780208.0

申请日：2012-11-05

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： ADAM, Jean-Michel ,  BISSANTZ, Caterina ,  GRETHER, Uwe ,  KIMBARA, Atushi ,  NETTEKOVEN, Matthias ,  ROEVER, Stephan ,  ROGERS-EVANS, Mark

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P27/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/519 ,  A61K47/10 ,  C07D491/107

公开(公告)号：EP2718266A1

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：EP12725834.1

申请日：2012-06-07

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： BISSANTZ, Caterina ,  GRETHER, Uwe ,  HEBEISEN, Paul ,  KIMBARA, Atsushi ,  LIU, Qingping ,  NETTEKOVEN, Matthias ,  PRUNOTTO, Marco ,  ROEVER, Stephan ,  ROGERS-EVANS, Mark ,  SCHULZ-GASCH, Tanja ,  ULLMER, Christoph ,  WANG, Zhiwei ,  YANG, Wulun

IPC分类号： C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107 ,  A61K31/44 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/79 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107

摘要： The invention relates to a compound of formula (I) wherein R
1 to R
4 are defined as in the description and in the claims. The compound of formula (I) can be used as a medicament.

公开(公告)号：EP2099799B1

公开(公告)日：2010-06-02

申请号：EP07847384.0

申请日：2007-11-27

申请人： F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： BISSANTZ, Caterina ,  GRUNDSCHOBER, Christophe ,  MASCIADRI, Raffaello ,  RATNI, Hasane ,  ROGERS-EVANS, Mark ,  SCHNIDER, Patrick

IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D498/10 ,  A61K31/438 ,  A61P9/02

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D498/10

摘要： Present invention is concerned with novel indol-2-yl-carbonyl-spiro-piperidine derivatives as V1a receptor antagonists, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. The active compounds of the present invention are useful in the prevention and/or treatment of anxiety and depressive disorders and other diseases. The compounds of present invention have the general Formula (I) wherein R1 to R11 and X are as defined in the description.

公开(公告)号：EP2099799A1

公开(公告)日：2009-09-16

申请号：EP07847384.0

申请日：2007-11-27

申请人： F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： BISSANTZ, Caterina ,  GRUNDSCHOBER, Christophe ,  MASCIADRI, Raffaello ,  RATNI, Hasane ,  ROGERS-EVANS, Mark ,  SCHNIDER, Patrick

IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D498/10 ,  A61K31/438 ,  A61P9/02

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D498/10

摘要： Present invention is concerned with novel indol-2-yl-carbonyl-spiro-piperidine derivatives as V1a receptor antagonists, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. The active compounds of the present invention are useful in the prevention and/or treatment of anxiety and depressive disorders and other diseases. The compounds of present invention have the general Formula (I) wherein R1 to R11 and X are as defined in the description.

摘要翻译： 本发明涉及作为V1a受体拮抗剂的新吲哚-2-基 - 羰基 - 螺 - 哌啶衍生物，它们的制造方法，含有它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。 本发明的活性化合物可用于预防和/或治疗焦虑症和抑郁症以及其他疾病。 本发明化合物具有通式（I），其中R 1至R 11和X如说明书中所定义。