公开(公告)号：EP3145944A2

公开(公告)日：2017-03-29

申请号：EP15795762.2

申请日：2015-05-19

申请人： RQX Pharmaceuticals, Inc. ,  GENENTECH, INC.

发明人： SCHWARZ, Jacob, Bradley ,  LY, Cuong ,  CRAWFORD, James ,  ROBERTS, Tucker, Curran ,  SMITH, Peter, Andrew ,  HIGUCHI, Robert, I. ,  PARASELLI, Prasuna ,  BERGERON, Philippe ,  KOEHLER, Michael, F. T. ,  HU, Huiyong

IPC分类号： C07K5/10

CPC分类号： C07K5/101 ,  A61K31/395 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/43 ,  A61K31/431 ,  A61K31/496 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61K38/00 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K38/12 ,  A61K45/06 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/1008 ,  C07K5/1013 ,  C07K5/1019 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/47 ,  Y02A50/471 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/478 ,  Y02A50/481 ,  Y02A50/483 ,  A61K2300/00

摘要： Provided herein are antibacterial compounds, wherein the compounds in some embodiments have broad spectrum bioactivity. In various embodiments, the compounds act by inhibition of bacterial type 1 signal peptidase (SpsB), an essential protein in bacteria. Pharmaceutical compositions and methods for treatment using the compounds described herein are also provided.

摘要翻译： 本文提供抗菌化合物，其中在一些实施方案中的化合物具有广谱生物活性。 在各种实施方案中，化合物通过抑制细菌中必需蛋白质的细菌1型信号肽酶（SpsB）起作用。 还提供了使用本文所述的化合物进行治疗的药物组合物和方法。

公开(公告)号：EP2445346A1

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：EP10792616.4

申请日：2010-06-23

申请人： Genentech, Inc.

发明人： BERGERON, Philippe ,  COHEN, Frederick ,  ESTRADA, Anthony ,  KOEHLER, Michael F.T. ,  LEE, Wendy ,  LY, Cuong ,  LYSSIKATOS, Joseph P. ,  PEI, Zhonghua ,  ZHAO, Xianrui

IPC分类号： A01N43/54

CPC分类号： C07D491/052 ,  C07D491/048 ,  C07D491/18 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I), including steroisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful in modulating PIKK related kinase signaling, e.g., mTOR, and for the treatment of diseases (e.g., cancer) that are mediated at least in part by the dysregulation of the PIKK signaling pathway (e.g., mTOR). Formula (I).

公开(公告)号：EP1836201B2

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：EP05854815.7

申请日：2005-12-19

申请人： Genentech, Inc.

发明人： COHEN, Frederick ,  FLYGARE, John, A. ,  LY, Cuong ,  TSUI, Vickie Hsiao-wei

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

公开(公告)号：EP3596063A1

公开(公告)日：2020-01-22

申请号：EP18768363.6

申请日：2018-03-16

申请人： Genentech, Inc.

发明人： BRAUN, Marie-Gabrielle ,  GIBBONS, Paul ,  LEE, Wendy ,  LY, Cuong ,  RUDOLPH, Joachim ,  SCHWARZ, Jacob ,  ASHKENAZI, Avi ,  FU, Leo ,  LAI, Tommy ,  WANG, Fei ,  BEVERIDGE, Ramsay ,  ZHAO, Liang

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/445 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

公开(公告)号：EP1836201B1

公开(公告)日：2010-08-11

申请号：EP05854815.7

申请日：2005-12-19

申请人： Genentech, Inc.

发明人： COHEN, Frederick ,  FLYGARE, John, A. ,  LY, Cuong ,  TSUI, Vickie Hsiao-wei

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides novel inhibitors of IAP that are useful as therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula (I), wherein A,Q,X1,X2,Y,R1,R2,R3,R4,R4’,R5,R6 and R6’ are described herein.

公开(公告)号：EP2318377B1

公开(公告)日：2013-08-21

申请号：EP09803674.2

申请日：2009-07-31

申请人： Genentech, Inc.

发明人： BERGERON, Philippe ,  COHEN, Frederick ,  ESTRADA, Anthony ,  KOEHLER, Michael, F. T. ,  LAU, Kevin, Hon Luen ,  LY, Cuong ,  LYSSIKATOS, Joseph, P. ,  ORTWINE, Daniel, Fred ,  PEI, Zhonghua ,  ZHAO, Xianrui

IPC分类号： C07D239/02

CPC分类号： C07D471/18 ,  C07D471/14

公开(公告)号：EP1836201A1

公开(公告)日：2007-09-26

申请号：EP05854815.7

申请日：2005-12-19

申请人： GENENTECH, INC.

发明人： COHEN, Frederick ,  FLYGARE, John, A. ,  LY, Cuong ,  TSUI, Vickie Hsiao-wei

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides novel inhibitors of IAP that are useful as therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula (I), wherein A,Q,X1,X2,Y,R1,R2,R3,R4,R4’,R5,R6 and R6’ are described herein.

公开(公告)号：EP2318377A1

公开(公告)日：2011-05-11

申请号：EP09803674.2

申请日：2009-07-31

申请人： Genentech, Inc.

发明人： BERGERON, Philippe ,  COHEN, Frederick ,  ESTRADA, Anthony ,  KOEHLER, Michael, F. T. ,  LAU, Kevin, Hon Luen ,  LY, Cuong ,  LYSSIKATOS, Joseph, P. ,  ORTWINE, Daniel, Fred ,  PEI, Zhonghua ,  ZHAO, Xianrui

IPC分类号： C07D239/02

CPC分类号： C07D471/18 ,  C07D471/14

摘要： Disclosed are compounds of Formula I, including steroisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful in modulating PIKK related kinase signaling, e.g., mTOR, and for the treatment of diseases (e.g., cancer) that are mediated at least in part by the dysregulation of the PIKK signaling pathway (e.g., mTOR).