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    Nouveaux dérivés de 2-naphthamides et leurs applications thérapeutiques comme agonistes des récepteurs D3
    3.
    发明公开
    Nouveaux dérivés de 2-naphthamides et leurs applications thérapeutiques comme agonistes des récepteurs D3 失效
    Neue Naphthamid-Derivate und ihre therapeutische Verwendung als D3-Rezeptor Agonisten

    公开(公告)号：EP0779284A1

    公开(公告)日：1997-06-18

    申请号：EP96402672.8

    申请日：1996-12-09

    申请人： INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM) ,  SOCIETE CIVILE BIOPROJET

    发明人： Wermuth, Camille-Georges ,  Mann, André ,  Garrido, Fabrice ,  Lecomte, Jeanne-Marie ,  Schwartz, Jean-Charles ,  Sokoloff, Pierre

    IPC分类号： C07D295/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/70 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D295/13 ,  C07D211/14 ,  C07D211/70

    摘要： L'invention concerne des dérivés de 2-naphtamides, sous forme de bases ou de sels, répondant à la formule générale (I) suivante :
       dans laquelle :

    l'entité Z-Y représente un groupement N-CH 2 , C=CH ou CH-CH 2 ;
    R 1 représente un atome d'hydrogène, de fluor, de brome ou d'iode, ou un groupement hydroxy, méthoxy, nitrile ou nitro ;
    R 2 représente un atome d'hydrogène ou de brome, ou un groupement hydroxy, méthoxy, nitrile ou nitro ;
       les substituants R 1 et R 2 étant situés tous les deux sur le même noyau du motif naphtamide ou chacun sur un des noyaux ;

    R 3 et R 4 peuvent être identiques ou différents et représentent chacun indépendemment un atome d'hydrogène ou de chlore, ou un groupement méthoxy ou méthyle ou un groupement électroattracteur.

    L'invention concerne également leurs applications thérapeutiques comme des agonistes partiels du récepteur D 3 de la dopamine.
    L'invention s'applique plus particulièrement au traitement d'affections neuropsychiatriques faisant intervenir le récepteur D 3 de la dopamine, notamment des états psychotiques et dépressifs, au traitement d'états de pharmacodépendance, ou au traitement de troubles de la sphère sexuelle.

    摘要翻译： 式（I）的N-（4-（4-苯基 - 哌啶子基或哌嗪基） - 丁基）-2-萘甲酰胺衍生物及其盐是新的。 Z-Y = N-CH 2，C = CH或CH-CH 2; R1 = H，F，Br，I，OH，OMe，CN或NO2; R2 = H，Br，OH，OMe，CN或NO2; R3，R4 = H，Cl，OMe，Me或吸电子基团。 还要求用于补充治疗含有多巴胺D3受体激动剂（A）的帕金森病的药物; 以及（A）用于制备此类药物的用途。

    Nouveaux dérivés de naphtamides, leur procédé de préparation et leur application dans le domaine thérapeutique
    4.
    发明公开
    Nouveaux dérivés de naphtamides, leur procédé de préparation et leur application dans le domaine thérapeutique 失效
    Neue Saphthamide，Verfahren zur Herstellung und ihre therapeutische Anwendung。

    公开(公告)号：EP0539281A1

    公开(公告)日：1993-04-28

    申请号：EP92402862.4

    申请日：1992-10-20

    申请人： INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM) ,  SOCIETE CIVILE BIOPROJET

    发明人： Rognan, Didier ,  Mann, André ,  Wermuth, Camille-Georges ,  Martres, Marie-Pascale ,  Giros, Bruno ,  Sokoloff, Pierre ,  Schwartz, Jean-Charles ,  Lecomte, Jeanne-Marie ,  Garrido, Fabrice

    IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D211/58 ,  C07C235/66 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  C07D295/13

    CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C235/66 ,  C07D207/09 ,  C07D211/58

    摘要： Nouveaux dérivés de naphtamides, leur procédé de préparation et leur application dans le domaine thérapeutique.
    Les nouveaux dérivés de naphtamide conformes à l'invention sont caractérisés en ce qu'ils répondent à la formule générale (I),

    où X : représente soit un atome d'hydrogène, soit un atome de chlore ou de brome, soit un groupement amino- ou amino-alkyle, un groupe amino-sulfamoyle, un groupe soufré tel que thiocyanate, alkyl thio, alkyl sulfinyle ou alkyl sulfonyle, soit un groupe méthoxyle, soit un groupe nitro, soit un groupe cyano, soit un groupement électroattracteur.
    Y : représente un reste alkyl ou alcényl
    Z : représente les restes provenant de 2-aminométhyl N-alkylpyrrolidine, 2-amino-éthyl N,N diéthylamine, 2-aminoéthyl morpholine, 2 aminoéthyl , N, N, dibutylamine, 4-amino N-butyl pipéridine, 2-aminoéthylpyrrolidine.R : un hydrogène ou un substituant OCH₃. Ces nouveaux dérivés peuvent servir à la préparation de médicaments destinés à être utilisés comme agent antipsychotique, psychostimulant, antiautistique, antidépresseur, antiparkinsonien ou antihypertenseur.

    摘要翻译： 新的萘甲酰胺衍生物，其制备方法及其在治疗领域的应用。 根据本发明的新的萘甲酰胺衍生物的特征在于它们对应于通式（I），其中X：表示氢原子或氯或溴原子，或氨基或氨基烷基， 氨基氨磺酰基，硫氰酸酯，烷硫基，烷基亚磺酰基或烷基磺酰基，或甲氧基或硝基，氰基或吸电子基团中的含硫基团Y表示烷基或烯基残基Z表示 由2-氨基甲基-N-烷基吡咯烷，N-（2-氨基乙基）二乙胺，2-（氨基乙基）吗啉，N-（2-氨基乙基）二丁胺，4-氨基-N-丁基哌啶，2-氨基乙基吡咯烷R： 氢或OCH 3取代基。 这些新衍生物可用于制备旨在用作抗精神病药，精神兴奋药，止咳药，抗抑郁药，抗帕金森病或抗高血压药的药物。

    Polypetides ayant une activité de récepteur dopaminergique (Dd2-R et D3-R) et utilisation de ces polypeptides pour le criblage de substances activés sur ces polypeptides
    8.
    发明公开
    Polypetides ayant une activité de récepteur dopaminergique (Dd2-R et D3-R) et utilisation de ces polypeptides pour le criblage de substances activés sur ces polypeptides 失效
    具有多巴胺能受体活性（D2和D3-R-R）和其对于具有对这些多肽的选择性效果的物质的筛选使用的多肽

    公开(公告)号：EP0783037A1

    公开(公告)日：1997-07-09

    申请号：EP97100517.8

    申请日：1991-04-03

    申请人： INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM)

    发明人： Sokoloff, Pierre ,  Martres, Marie-Pascale ,  Schwartz, Jean Charles ,  Giros, Bruno

    IPC分类号： C12N15/12 ,  C07K14/705 ,  G01N33/566 ,  G01N33/68

    CPC分类号： C07K14/70571 ,  A61K38/00 ,  C07K16/286 ,  G01N33/5008

    摘要： L'invention a pour objet un procédé de mesure de l'affinité de ligands vis-à-vis d'un polypeptide ayant une activité de récepteur dopaminergique à l'aide d'un ligand marqué par une méthode radioisotopique et sélectif vis-à-vis du susdit polypeptide.
    L'invention a aussi pour objet une substance susceptible de présenter une activité dans le traitement des troubles psychiatriques, neurologiques ou neuro-endrocriniens.

    摘要翻译： 新多肽具有限定的446个氨基酸或包含它的片段; 所提供的片段; （I）含有至少这些网站必要时作，当所述片段在细胞表面，结合其（蚂蚁）激动剂，特别和以可测量的方式暴露（例如，通过辐射两配体的单元）; （II）可以通过对位，其识别完整序列，但不是多巴胺能D1或D2受体识别; 或（iii）能够产生识别阿布斯完整序列，但不是多巴胺受体D1或D2。 所述多肽包括具有licalised全心全意提供不与它们的多巴胺能受体性质离别突变变体。 Preferrred多肽显示激动剂的亲和力，通过与配位体iodosulphide-1 125的竞争，在顺序喹吡罗比阿朴吗啡更大=多巴胺拮抗剂活性和raclopiriae比UH232 =氟哌啶醇更大的顺序。 编码该多肽的DNA，重组载体和转化的宿主是如此要求保护的。 抗体与肽和核苷酸探针都声称。 所以要求保护的是诊断方法和试剂盒专门为多巴胺能D 3受体和D 3受体的遗传异常的病理表达（体外）。