公开(公告)号：EP0035214A3

公开(公告)日：1981-10-07

申请号：EP81101305

申请日：1981-02-23

申请人： LONZA AG

发明人： Duc, Laurent, Dr. ,  Boosen, Karl-Josef, Dr. Dipl.-Chem. ,  Marrel, Jean-Francois

IPC分类号： C07D521/00 ,  C07D277/74 ,  C07D277/72 ,  C07D277/16 ,  C07D239/56 ,  C07D473/38 ,  C07D473/24

CPC分类号： C07D239/56 ,  C07D277/16 ,  C07D277/70 ,  C07D277/74 ,  C07D473/24 ,  C07D473/38

摘要： Das vorliegende Verfahren beschreibt die Herstellung von heterocyclischen Thioverbindungen durch Umsetzung der entsprechenden Amine mit Schwefelwasserstoff bzw. mit Thioalkoholen, mit einer Ausbeute von ∼80% (mit weni gen Ausnahmen) und einem Reinheitsgrad von > 99%.

摘要翻译： 在产品 的杂环硫代 （I）式为Het-S-R（其中R为H或低级脂族烷基gp .Het为杂环）。 氨基cpd。 （II），（II）转化成盐，并与80-180℃（100-160℃）的HSR反应。 产量通常约为 80％，纯度99％以上。 县。 使用脂肪族1-4C单羧酸或二羧酸或磺酸的盐。 在一个例子中6 g liq 将-80℃下的H 2 S（0.17摩尔）加入到混合物中。 在高压釜中，在-80℃下，50ml水，4.8g HCOOH（0.104摩尔）和7g腺嘌呤（0.052摩尔）。 密封高压釜后，混合。 在140℃下加热18小时，同时搅拌，然后冷却并除去过量的H 2 S. 产品 处理，得到7.2g（81％）6-巯基嘌呤，度为99％以上。

公开(公告)号：EP0346852A3

公开(公告)日：1991-12-18

申请号：EP89110723.7

申请日：1989-06-13

申请人： LONZA AG

发明人： Duc, Laurent, Dr.

IPC分类号： C07C69/734 ,  C07C67/327 ,  C07C67/31 ,  C07C69/708

CPC分类号： C07C67/327 ,  C07C69/734

摘要： Es wird ein neues Verfahren zur Herstellung von 4-Chlor-3-­alkoxy-but-2E-en-säurealkylestern ausgehend von 4-Chloracet­essigsäurechlorid durch Umsetzung mit einem Dialkylsulfit be­schrieben. Die hergestellten Zwischenprodukte werden als Bausteine für u.a. Pharmazeutika verwendet.

公开(公告)号：EP0409147A3

公开(公告)日：1991-07-31

申请号：EP90113616.8

申请日：1990-07-16

申请人： LONZA AG

发明人： Duc, Laurent, Dr. ,  McGarrity, John, Dr.

IPC分类号： C07D307/60

CPC分类号： C07D307/60

摘要： Tetronsäurealkylester können durch Ringschluss von 4-Halogen-­3-alkoxy-2-butencarbonsäuren bei höherer Temperatur herge­stellt werden Die Tetronsäurealkylester können durch eine saure Hydrolyse in Tetronsäure umgesetzt werden.

公开(公告)号：EP0878548A3

公开(公告)日：1999-10-13

申请号：EP98108721.6

申请日：1998-05-13

申请人： LONZA AG

发明人： Bernegger, Christine, Dr. ,  Urban, Eva-Maria ,  Birch, Olwen Mary, Dr. ,  Burgdorf, Kurt ,  Brux, Frank ,  Etter, Kay-Sara ,  Bossard, Pierre, Dr. ,  Brieden, Walter, Dr. ,  Duc, Laurent, Dr. ,  Gordon, John ,  O'Murchu, Colm, Dr. ,  Guggisberg, Yves, Dr.

IPC分类号： C12P17/18 ,  C12P13/02 ,  C07C233/23 ,  C07C231/18 ,  C07C231/20

CPC分类号： C07C231/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/10 ,  C07D209/94 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P17/182

摘要： Beschrieben wird ein neues Verfahren zur Herstellung von (1S,4R)- oder (1R,4S)-4-(2-amino-6-chlor-9-H-purin-9-yl)-2-cyclopenten-1-methanol der Formeln
Dabei wird in der ersten Stufe (±)-2-Azabicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-on der Formel
zu einem (±)-2-Azabicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-on-derivat der allgemeinen Formel
worin R 1 C 1-4 -Alkyl, C 1-4 -Alkoxy, Aryl oder Aryloxy bedeutet, acyliert, dieses in der zweiten Stufe zu einem Cyclopentenderivat der allgemeinen Formel
worin R 1 die genannte Bedeutung hat, reduziert, dieses dann in der dritten Stufe biotechnologisch in das (1R,4S)- oder (1S,4R)-1-amino-4-(hydroxymethyl)-2-cyclopenten gemäss der Formel umsetzt, dieses in der vierten Stufe mit N-(2-amino-4,6-dichlorpyrimidin)-5-yl)formamid der Formel
ins (1S,4R)- oder (1R,4S)-4-[(2-amino-6-chlor-5-formamido-4-pyrimidinyl)-amino]-2-cyclopenten-1-methanol der Formeln
überführt und letzteres in der fünften Stufe aufbekannte Weise zum Endprodukt gemäss Formel I oder II cyclisiert.

公开(公告)号：EP0409147A2

公开(公告)日：1991-01-23

申请号：EP90113616.8

申请日：1990-07-16

申请人： LONZA AG

发明人： Duc, Laurent, Dr. ,  McGarrity, John, Dr.

IPC分类号： C07D307/60

CPC分类号： C07D307/60

摘要： Tetronsäurealkylester können durch Ringschluss von 4-Halogen-­3-alkoxy-2-butencarbonsäuren bei höherer Temperatur herge­stellt werden Die Tetronsäurealkylester können durch eine saure Hydrolyse in Tetronsäure umgesetzt werden.

摘要翻译： 烷基四氢呋喃可以通过4-升-3-烷氧基-2-丁烯羧酸在升高的温度下环化来制备。 硝酸烷基酯可以进行酸水解，得到四氢酸。

公开(公告)号：EP0346852A2

公开(公告)日：1989-12-20

申请号：EP89110723.7

申请日：1989-06-13

申请人： LONZA AG

发明人： Duc, Laurent, Dr.

IPC分类号： C07C69/734 ,  C07C67/327 ,  C07C67/31 ,  C07C69/708

CPC分类号： C07C67/327 ,  C07C69/734

摘要： Es wird ein neues Verfahren zur Herstellung von 4-Chlor-3-­alkoxy-but-2E-en-säurealkylestern ausgehend von 4-Chloracet­essigsäurechlorid durch Umsetzung mit einem Dialkylsulfit be­schrieben.
Die hergestellten Zwischenprodukte werden als Bausteine für u.a. Pharmazeutika verwendet.

摘要翻译： 它是用于制备一种新颖的处理4-氯-3-烷氧基但-2E烯säurealkylestern通过与所描述的碳酸二烷基亚硫酸盐反应，从4-氯乙酰酰氯开始。 作为构建块，除其他外制备的中间体， 使用药品。

公开(公告)号：EP0301398A2

公开(公告)日：1989-02-01

申请号：EP88111706.3

申请日：1988-07-20

申请人： LONZA AG

发明人： Meul, Thomas, Dr. ,  Duc, Laurent, Dr.

IPC分类号： C07K5/06 ,  C07K1/02

CPC分类号： C07K5/06139

摘要： Es wird ein neues 4-Hydroxy-2- pyrrolidinonderivat und ein Verfahren zu dessen Herstellung beschrieben

摘要翻译： 如所述制备4-羟基-2-吡咯烷酮衍生物。

公开(公告)号：EP0409147B1

公开(公告)日：1994-06-15

申请号：EP90113616.8

申请日：1990-07-16

申请人： LONZA AG

发明人： Duc, Laurent, Dr. ,  McGarrity, John, Dr.

IPC分类号： C07D307/60

CPC分类号： C07D307/60

公开(公告)号：EP0216324B1

公开(公告)日：1990-11-22

申请号：EP86112951.8

申请日：1986-09-19

申请人： LONZA AG

发明人： Meul, Thomas, Dr. ,  Tenud, Leander, Dr. Ing-Chem. ETH ,  Duc, Laurent, Dr. ,  McGarrity, John, Dr.

IPC分类号： C07D207/38

CPC分类号： C07D207/38

公开(公告)号：EP0216324A2

公开(公告)日：1987-04-01

申请号：EP86112951.8

申请日：1986-09-19

申请人： LONZA AG

发明人： Meul, Thomas, Dr. ,  Tenud, Leander, Dr. Ing-Chem. ETH ,  Duc, Laurent, Dr. ,  McGarrity, John, Dr.

IPC分类号： C07D207/38

CPC分类号： C07D207/38

摘要： 4-Alkoxy-3-pyrrolin-2-on-1-yl-essigsäurealkylester sind neue Zwischenprodukte für die Herstellung von cerebral wirksamen Pharmazeutika.
Zur Darstellung von 4-Alkoxy-3-pyrrolin-2-onen und der obigen neuen Zwischenprodukte werden zweckmäßige Verfahren beschrieben.

摘要翻译： 4-烷氧基-3-吡咯啉-2-上-1-基 - 乙酸烷基酯是用于cerebrally活性药物的制备中的新的中间体。 对于4-烷氧基-3-吡咯啉-2-酮的制备和上述新的中间体描述方便的方法。