Verfahren zur Herstellung von optisch aktiven Aminoalkoholen
    7.
    发明公开
    Verfahren zur Herstellung von optisch aktiven Aminoalkoholen 有权
    维生素Zur Herstellung von optisch aktiven Aminoalkoholen

    公开(公告)号:EP1508565A1

    公开(公告)日:2005-02-23

    申请号:EP04027540.6

    申请日:1998-11-24

    申请人: Lonza AG

    摘要: Beschrieben wird ein neues Verfahren zur Herstellung optisch aktiver Aminoalkohole der Formeln
    oder Derivaten davon, das eine biotechnologische Racematspaltung des racemischen Aminoalkohols der Formel
    mittels einer Hydrolase in Gegenwart eines Acylierungsmittels umfasst.

    摘要翻译: 任选(1S,4R) - 或(1R,4S)-1-氨基-4-(羟甲基)-2-环戊烯(VII)或(VIII)(或其盐)的生产涉及生物技术光学拆分外消旋1-氨基 -4-(羟甲基)-2-环戊烯(I),在酰化剂存在下使用水解酶。 式(VII)或(VIII)的(1S,4R) - 或(1R,4S)-1-氨基-4-(羟甲基)-2-环戊烯(或其盐)的生产涉及生物技术光学拆分外消旋1- 在酰化剂X,Y = H或酰基存在下,使用水解酶(特别是脂肪酶),式(I)的氨基-4-(羟甲基)-2-环戊烯。 包括:(1)制备(VII; X,Y = H)或(VIII; X,Y = H)(或其盐),包括相应化合物的化学水解,其中X和Y中的至少一个 不是H; 和(2)通过(a)还原2-氮杂双环 - (2.2.1) - 庚-5-烯-2-酮的(VII; Y = H; X = COR)或(VII; Y = H; X = (II)(外消旋或旋光异构体形式)至外消旋(I); (b)在酰化剂存在下使用水解酶进行生物技术光学拆分(I),得到(VII; X,Y = H)或(VII; X,Y = H); 和(c)酰化得到(VII; Y = H; X = COR)或(VII; Y = H; X = COR)。 R:1-4C烷基,1-4C烷氧基,芳基或芳氧基。 [图片]。