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    Verfahren zur Herstellung von Tetronsäurederivaten
    2.
    发明公开
    Verfahren zur Herstellung von Tetronsäurederivaten 失效
    Verfahren zur Herstellung vonTetronsäurederivaten

    公开(公告)号：EP0827957A1

    公开(公告)日：1998-03-11

    申请号：EP97115108.9

    申请日：1997-09-01

    申请人： LONZA AG

    发明人： Brieden, Walter, Dr. ,  Schröer, Josef, Dr.

    IPC分类号： C07D307/60

    CPC分类号： C07D307/34

    摘要： Es wird ein neues Verfahren zur Herstellung von Tetronsäurederivaten der allgemeinen Formel
    beschrieben, worin ein 4-Halogenacetessigester mit einer Base umgesetzt wird, die intermediär resultierende Tetronsäure entweder diazotiert oder nitrosyliert wird und die resultierende Tetronsäure gegebenenfalls mit einem Aminhydrohalogenid weiter umgesetzt wird.
    Die resultierenden Tetronsäurederivate sind wichtige Zwischenprodukte zur Herstellung von (+)-Biotin, bzw. von Pharma- oder Agrowirkstoffen.

    摘要翻译： 制备式（I）的特硝酸衍生物包括：（a）使式XCH2C（O）CH2C（O）OR4（II）的4-卤代乙酰乙酸烷基酯与碱反应; （b）使所得到的式（III）或盐的四氢萘与式R 3 N +（IVa）（sic）的重氮盐或式NO +的亚硝酰基化合物反应， （IVb）; 或（c）分离得到的（I; R 2 = O）或使其与式R 1 NH 2 HX（V）的胺氢卤酸反应，得到（I; R 2 = NR 1 >）。 R 1 = OH或任选取代的苯基氨基; R 2 = O或NR 1; R 3 =任选取代的苯基亚氨基; R 4 = 1-6C烷基; X =卤素; Y =酸性阴离子。

    Verfahren zur Herstellung von 3-Alkoxy-5-alkylpyrazin-2-aminen
    3.
    发明公开
    Verfahren zur Herstellung von 3-Alkoxy-5-alkylpyrazin-2-aminen 失效
    制备3-烷氧基-5-烷基吡嗪-2-胺的方法

    公开(公告)号：EP0820993A3

    公开(公告)日：1998-02-04

    申请号：EP97111847.6

    申请日：1997-07-11

    申请人： LONZA AG

    发明人： Brieden, Walter, Dr. ,  Fuchs, Rudolf, Dr.

    IPC分类号： C07D241/26

    CPC分类号： C07D241/26

    摘要： Beschrieben wird ein neues Verfahren zur Herstellung von 3-Alkoxy-5-alkyl-pyrazin-2-aminen der allgemeinen Formel
    worin R 1 eine C 1 -C 4 -Alkylgruppe oder eine Arylgruppe und R 2 eine C 1 -C 4 -Alkoxygruppe oder eine Aryloxygruppe bedeutet, ausgehend entweder von Aminomalonsäuredinitril oder von Aminoacetonitril.

    摘要翻译： 为的通式的3-烷氧基-5-烷基 - 吡嗪-2-胺的制备新方法被描述，其中R1是C1-C4烷基或芳基，并且R2是一个C1-C4烷氧基或芳氧基，开始任 氨基丙二腈或氨基乙腈。

    Verfahren zur Herstellung von N-[5-(Diphenylphosphinoylmethyl)-4-(4-fluorphenyl)-6-isopropylpyrimidin-2-yl]-N-methylmethansulfonamid
    6.
    发明公开
    Verfahren zur Herstellung von N-[5-(Diphenylphosphinoylmethyl)-4-(4-fluorphenyl)-6-isopropylpyrimidin-2-yl]-N-methylmethansulfonamid 有权
    Verfahren zur Herstellung von N- [5-（二苯基膦酰基甲基）-4-（4-氟苯基）-6-异丙基嘧啶-2-基] -N-甲基甲磺酰胺

    公开(公告)号：EP1035127A1

    公开(公告)日：2000-09-13

    申请号：EP00105011.1

    申请日：2000-03-09

    申请人： Lonza AG

    发明人： Brieden, Walter, Dr. ,  Veith, Ulrich, Dr.

    IPC分类号： C07F9/6512

    CPC分类号： C07F9/65122

    摘要： N-[5-(Diphenylphosphinoylmethyl)-4-(4-fluorphenyl)-6-isopropylpyrimidin-2-yl]-N-methylmethansulfonamid der Formel
    wird durch Umsetzung von [4-(4-Fluorphenyl)-6-isopropyl-2-(N-methyl-N-methyl-sulfonyl-aminopyrimidin-5-yl] methanol mit Chlordiphenylphosphin hergestellt.
    Verbindung I ist ein Zwischenprodukt in der Synthese von pharmazeutischen Wirkstoffen, insbesondere von HMG-Co A Reduktase Inhibitoren.

    摘要翻译： N-（5-（二苯基膦酰基甲基）-4-（4-氟苯基）-6-异丙基嘧啶-2-基）-N-甲基甲磺酰胺（I）是通过（4-（4-氟苯基） 2-（N-（5-（二苯基膦酰基甲基）-4-（4-氟苯基）-6-异丙基嘧啶-2-基）-2-（N-甲基-N-甲基磺酰基 - 氨基嘧啶-2-基）甲醇（II） 吡啶-2-基）-N-甲基甲磺酰胺包括式（I）的（4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-（N-甲基-N-甲基磺酰基 - 氨基嘧啶-2-基）甲醇与式 （II）与（III），Ph =苯基; Ph'= 4-氟苯基。

    Mehrstufiges Verfahren zur Herstellung von (1S,4R)- und/oder (1R,4S)-4-(2-Amino-6-Chlor-9-H-purin-9-yl)-2-cyclopenten-1-methanol
    10.
    发明公开
    Mehrstufiges Verfahren zur Herstellung von (1S,4R)- und/oder (1R,4S)-4-(2-Amino-6-Chlor-9-H-purin-9-yl)-2-cyclopenten-1-methanol 失效
    用于制备多步骤的过程（1S，4R） - 和/或（1R，4S）-4-（2-氨基-6-氯-9--H - 嘌呤-9-基）-2-环戊烯-1-甲醇

    公开(公告)号：EP0878548A2

    公开(公告)日：1998-11-18

    申请号：EP98108721.6

    申请日：1998-05-13

    申请人： LONZA AG

    发明人： Bernegger, Christine, Dr. ,  Urban, Eva-Maria ,  Birch, Olwen Mary, Dr. ,  Burgdorf, Kurt ,  Brux, Frank ,  Etter, Kay-Sara ,  Bossard, Pierre, Dr. ,  Brieden, Walter, Dr. ,  Duc, Laurent, Dr. ,  Gordon, John ,  O'Murchu, Colm, Dr. ,  Guggisberg, Yves, Dr.

    IPC分类号： C12P17/18 ,  C12P13/02 ,  C07C233/23 ,  C07C231/18 ,  C07C231/20

    CPC分类号： C07C231/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/10 ,  C07D209/94 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P17/182

    摘要： Beschrieben wird ein neues Verfahren zur Herstellung von (1S,4R)- oder (1R,4S)-4-(2-amino-6-chlor-9-H-purin-9-yl)-2-cyclopenten-1-methanol der Formeln

    Dabei wird in der ersten Stufe (±)-2-Azabicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-on der Formel
    zu einem (±)-2-Azabicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-on-derivat der allgemeinen Formel
    worin R 1 C 1-4 -Alkyl, C 1-4 -Alkoxy, Aryl oder Aryloxy bedeutet, acyliert, dieses in der zweiten Stufe zu einem Cyclopentenderivat der allgemeinen Formel
    worin R 1 die genannte Bedeutung hat, reduziert, dieses dann in der dritten Stufe biotechnologisch in das (1R,4S)- oder (1S,4R)-1-amino-4-(hydroxymethyl)-2-cyclopenten gemäss der Formel
    umsetzt, dieses in der vierten Stufe mit N-(2-amino-4,6-dichlorpyrimidin)-5-yl)formamid der Formel
    ins (1S,4R)- oder (1R,4S)-4-[(2-amino-6-chlor-5-formamido-4-pyrimidinyl)-amino]-2-cyclopenten-1-methanol der Formeln
    überführt und letzteres in der fünften Stufe aufbekannte Weise zum Endprodukt gemäss Formel I oder II cyclisiert.

    摘要翻译： 制备（1S，4R） - 和/或（1R，4S）-4-（2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基）式（I）-2-环戊烯-1-甲醇和 （II）分别或它们的盐包括：（i）酰化（加或减）-2-氮杂二环（2.2.1）庚-5-烯-3-酮（III）; （ii）降低所得到的N-酰基化合物（IV）至1-氨基-4-（羟甲基）-2-环戊烯衍生物（V）; （三）将（V）转换成（1R，4S） - 或（1S，4R）-1-氨基-4-（羟甲基）分别-2-环戊烯（VI）或（VII），使用微生物其可利用（ V）作为唯一碳源和/或唯一的氮源，其提取物，与N-乙酰氨基醇脱氢酶活性或青霉素G酰化酶的酶; （四）使，与N-（2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-基） - 甲酰胺（VIII）对映异构体分离后OPTIONALLY; 及（v）环化所获得的（1S，4R） - 或（1R，4S）-4 - （（2-氨基-6-氯-5-甲酰氨基-4-嘧啶基）氨基）-2-环戊烯-1 分别（X） - 甲醇（IX）或。 R1 = 1-4C烷基，1-4C烷氧基，芳基或芳氧基。 所以要求保护的是：（a）所述制备的（1R，4S）的 - 通过将（V）到（VI）或（VII）中或（1S，4R）（V），（或它们的混合物） - 异构体 （iii）中，然后酰化产物; （B）N-丁酰基-1-氨基-4-（羟甲基）-2-环戊烯;的（V R = C3H7）作为消旋体或与对映体过量（优选至少80％，至少特别是98％） （1R，4S） - 异构体; 的（V）和（c）制备通过在式（XI）的酸卤化物反应环戊烯-4-羧酸（XIV）与和减少所获得的N-酰基化合物（XV），其中，（XIV），（XV）和 （V）都在外消旋或光学活性形式。R1COX（XI）X =卤素。