公开(公告)号：EP1871749A1

公开(公告)日：2008-01-02

申请号：EP06724185.1

申请日：2006-04-10

申请人： Novartis AG ,  NOVARTIS-PHARMA GMBH

发明人： ALLGEIER, Hans ,  AUBERSON, Yves ,  CARCACHE, David ,  FLOERSHEIM, Philipp ,  GUIBOURDENCHE, Christel ,  FROESTL, Wolfgang ,  KALLEN, Jörg ,  KOLLER, Manuel ,  MATTES, Henri ,  NOZULAK, Joachim ,  ORAIN, David ,  RENAUD, Johanne

IPC分类号： C07D239/96 ,  A61K31/517 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D307/16 ,  C07D309/12 ,  C07D231/12 ,  C07D249/06 ,  C07D207/32 ,  C07D307/54 ,  C07D237/08

CPC分类号： C07D239/96 ,  C07C207/00 ,  C07C229/56 ,  C07C229/64 ,  C07C229/66 ,  C07C255/18 ,  C07C265/12 ,  C07C271/58 ,  C07D207/337 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/06 ,  C07D263/32 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to l H-Quinazoline-2,4-diones of formula (I) wherein R1 and R2 are as defined in the specification, their preparation, their use as AMPA-receptor ligands, in particular for the treatment of epilepsy or schizophrenia, and pharmaceutical compositions containing them. Further, intermediates for the manufacture of compounds of formula (I) and combinations comprising compounds of formula (I) are disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的1H-喹唑啉-2,4-二酮，其中R 1和R 2如说明书中所定义，它们的制备，它们作为AMPA-受体配体的用途，特别是用于治疗癫痫症或 精神分裂症和含有它们的药物组合物。 此外，公开了用于制造式（I）化合物的中间体和包含式（I）化合物的组合。

公开(公告)号：EP1421383A2

公开(公告)日：2004-05-26

申请号：EP02796261.2

申请日：2002-08-21

申请人： Novartis AG ,  Novartis Pharma GmbH

发明人： FLOERSHEIM, Philipp ,  OSTERMEIER, Christian ,  UZUNOV, Doncho ,  JAHNKE, Wolfgang

IPC分类号： G01N33/50 ,  C12Q1/00

CPC分类号： C12Q1/32 ,  G01N2500/04

摘要： 3 α-hydroxysteroid dehydrogenase (3a-HSD) plays a central role in the metabolism and action of steroid hormones and neurosteroids (steroids synthesized in the central nervous system). The high resolution structure of human type III 3a-HSD crystallized in complex with cofactor NADP is determined by X-ray diffraction. Furthermore the active site is determined. The structure coordinates of the enzyme may be used to design and select novel classes of modulators to human type III 3a-HSD.

公开(公告)号：EP1773788A2

公开(公告)日：2007-04-18

申请号：EP05768294.0

申请日：2005-07-26

申请人： NOVARTIS-PHARMA GMBH ,  Novartis AG

发明人： FLOERSHEIM, Philipp ,  ALLGEIER, Hans ,  FROESTL, Wolfgang ,  KOLLER, Manuel ,  MATTES, Henri ,  NOZULAK, Joachim ,  OFNER, Silvio ,  ORAIN, David ,  RASETTI, Vittorio ,  RENAUD, Johanne ,  SOLDERMANN, Nicolas

IPC分类号： C07D239/96 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/517 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04

摘要： The present invention relates to 1H-Quinazoline-2,4-dione derivatives of formula (I) wherein the substituents are defined as in the specification, their preparation, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及其中取代基如说明书中所定义的式（I）的1H-喹唑啉-2,4-二酮衍生物，它们的制备，它们作为药物的用途以及含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：EP2476671A1

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：EP12158903.0

申请日：2006-04-10

申请人： Novartis AG

发明人： ALLGEIER, Hans ,  NOZULAK, Joachim ,  ORAIN, David ,  RENAUD, Johanne ,  AUBERSON, Yves ,  CARCACHE, David ,  FLOERSHEIM, Philipp ,  GUIBOURDENCHE, Christel ,  FROESTL, Wolfgang ,  KALLEN, Joerg ,  KOLLER, Manuel ,  MATTES, Henri

IPC分类号： C07D239/96 ,  C07D403/04 ,  C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D249/06 ,  C07D413/04 ,  C07D207/32 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D405/04 ,  C07D309/12 ,  C07D237/08 ,  A61K31/517 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D239/96 ,  C07C207/00 ,  C07C229/56 ,  C07C229/64 ,  C07C229/66 ,  C07C255/18 ,  C07C265/12 ,  C07C271/58 ,  C07D207/337 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/06 ,  C07D263/32 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to 1H-Quinazoline-2,4-diones of formula (I)

wherein R 1 and R 2 are as defined in the specification, their preparation, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions containing them. Further, intermediates for the manufacture of compounds of formula (I) are and combinations comprising compounds of formula (I) are disclosed.

公开(公告)号：EP2468732A1

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：EP12158895.8

申请日：2006-04-10

申请人： Novartis AG

发明人： ALLGEIER, Hans ,  NOZULAK, Joachim ,  ORAIN, David ,  RENAUD, Johanne ,  AUBERSON, Yves ,  CARCACHE, David ,  FLOERSHEIM, Philipp ,  GUIBOURDENCHE, Christel ,  FROESTL, Wolfgang ,  KALLEN, Joerg ,  KOLLER, Manuel ,  MATTES, Henri

IPC分类号： C07D239/96 ,  C07D403/04 ,  C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D249/06 ,  C07D413/04 ,  C07D207/32 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D405/04 ,  C07D309/12 ,  C07D237/08 ,  A61K31/517 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D239/96 ,  C07C207/00 ,  C07C229/56 ,  C07C229/64 ,  C07C229/66 ,  C07C255/18 ,  C07C265/12 ,  C07C271/58 ,  C07D207/337 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/06 ,  C07D263/32 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to 1H-Quinazoline-2,4-diones of formula (I)

wherein R 1 and R 2 are as defined in the specification, their preparation, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions containing them. Further, intermediates for the manufacture of compounds of formula (I) are and combinations comprising compounds of formula (I) are disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1和R 2如说明书中所定义的式（I）的1H-喹唑啉-2,4-二酮，它们的制备，它们作为药物的用途以及含有它们的药物组合物。 此外，用于制造式（I）化合物的中间体是包含式（I）化合物的组合。

公开(公告)号：EP1773788B8

公开(公告)日：2013-01-09

申请号：EP05768294.0

申请日：2005-07-26

申请人： Novartis AG

发明人： FLOERSHEIM, Philipp ,  ALLGEIER, Hans ,  FROESTL, Wolfgang ,  KOLLER, Manuel ,  MATTES, Henri ,  NOZULAK, Joachim ,  OFNER, Silvio ,  ORAIN, David ,  RASETTI, Vittorio ,  RENAUD, Johanne ,  SOLDERMANN, Nicolas

IPC分类号： C07D239/96 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/517 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04

公开(公告)号：EP2463278A1

公开(公告)日：2012-06-13

申请号：EP12158899.0

申请日：2006-04-10

申请人： Novartis AG

发明人： ALLGEIER, Hans ,  NOZULAK, Joachim ,  ORAIN, David ,  RENAUD, Johanne ,  AUBERSON, Yves ,  CARCACHE, David ,  FLOERSHEIM, Philipp ,  GUIBOURDENCHE, Christel ,  FROESTL, Wolfgang ,  KALLEN, Joerg ,  KOLLER, Manuel ,  MATTES, Henri

IPC分类号： C07D239/96 ,  C07D403/04 ,  C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D249/06 ,  C07D413/04 ,  C07D207/32 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D405/04 ,  C07D309/12 ,  C07D237/08 ,  A61K31/517 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D239/96 ,  C07C207/00 ,  C07C229/56 ,  C07C229/64 ,  C07C229/66 ,  C07C255/18 ,  C07C265/12 ,  C07C271/58 ,  C07D207/337 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/06 ,  C07D263/32 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to 1H-Quinazoline-2,4-diones of formula (I)

wherein R 1 and R 2 are as defined in the specification, their preparation, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions containing them. Further, intermediates for the manufacture of compounds of formula (I) are and combinations comprising compounds of formula (I) are disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的1H-喹唑啉-2,4-二酮，其中R 1和R 2如说明书中所定义，它们的制备，它们作为药物的用途以及含有它们的药物组合物。 此外，公开了用于制备式（I）化合物的中间体和包含式（I）化合物的组合。

公开(公告)号：EP1896428A1

公开(公告)日：2008-03-12

申请号：EP06762168.0

申请日：2006-06-23

申请人： Novartis AG

发明人： FLOERSHEIM, Philipp ,  FROESTL, Wolfgang ,  GUERY, Sebastien ,  KAUPMANN, Klemens ,  KOLLER, Manuel

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/02 ,  C07F7/02 ,  A61K31/495 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07F9/65122 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F7/0812

摘要： The invention relates to novel heterocyclic compounds of the formula (I) in free base form or in acid addition salt form, in which R1, R2, R3, R4 and A are as defined in the specification, to their preparation, to their use as medicaments for the treatment of certain nervous system disorders and to medicaments comprising them.

公开(公告)号：EP2490691A1

公开(公告)日：2012-08-29

申请号：EP10766293.4

申请日：2010-10-20

申请人： Novartis AG

发明人： ALLGEIER, Hans ,  AUBERSON, Yves ,  AVRAMEAS, Alexandre ,  BLAETTLER, Thomas ,  CARCACHE, David ,  FLOERSHEIM, Philipp ,  FROESTL, Wolfgang ,  GUIBOURDENCHE, Christel ,  KALKMAN, Hans, O. ,  KALLEN, Joerg ,  KOLLER, Manuel ,  LINGENHÖHL, Kurt ,  MA, Shenglin ,  MATTES, Henri ,  NOZULAK, Joachim ,  ORAIN, David ,  RENAUD, Johanne ,  STROHMAIER, Christine

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P25/08

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/34

摘要： The invention concerns the use of competitive AMPA receptor antagonists for the treatment, prevention or delay of progression of Rasmussen's encephalitis and/or certain forms of epilepsy.

公开(公告)号：EP2468732B1

公开(公告)日：2014-08-20

申请号：EP12158895.8

申请日：2006-04-10

申请人： Novartis AG

发明人： ALLGEIER, Hans ,  NOZULAK, Joachim ,  ORAIN, David ,  RENAUD, Johanne ,  AUBERSON, Yves ,  CARCACHE, David ,  FLOERSHEIM, Philipp ,  GUIBOURDENCHE, Christel ,  FROESTL, Wolfgang ,  KALLEN, Joerg ,  KOLLER, Manuel ,  MATTES, Henri

IPC分类号： C07D239/96 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  A61K31/517 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D239/96 ,  C07C207/00 ,  C07C229/56 ,  C07C229/64 ,  C07C229/66 ,  C07C255/18 ,  C07C265/12 ,  C07C271/58 ,  C07D207/337 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/06 ,  C07D263/32 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04