公开(公告)号：EP1551827B1

公开(公告)日：2009-12-02

申请号：EP03798931.6

申请日：2003-10-06

申请人： Novartis AG ,  Novartis Pharma GmbH

发明人： ALBERT, Rainer ,  COOKE, Nigel, Graham ,  THOMA, Gebhard ,  STREIFF, Markus ,  BRUNS, Christian ,  NUNINGER, François ,  ZERWES, Hans-Günter

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D211/58 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D211/58 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3 and X are as defined herein, in free or salt form, which are useful as CCR5 inhibitors, e.g. in the prevention or treatment of disorders mediated by interactions between chemokine receptors and their ligands.

公开(公告)号：EP1379504A1

公开(公告)日：2004-01-14

申请号：EP02730122.5

申请日：2002-04-08

申请人： Novartis Pharma GmbH

发明人： ALBERT, Rainer ,  BRUNS, Christian ,  NUNINGER, François ,  STREIFF, Markus ,  THOMA, Gebhard ,  ZERWES, Hans-Günter

IPC分类号： C07D211/58 ,  C07D401/14 ,  C07D211/96 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4468

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： Piperidine derivatives of formula (I) as disclosed in the specification have interesting pharmaceutical properties e.g. as CCR5 inhibitors.

公开(公告)号：EP1660449A1

公开(公告)日：2006-05-31

申请号：EP04764563.5

申请日：2004-08-27

申请人： Novartis AG ,  Novartis Pharma GmbH

发明人： ALBERT, Rainer ,  FRANCOTTE, Eric ,  ZECRI, Frédéric ,  ZOLLINGER, Markus

IPC分类号： C07D209/46 ,  C07F9/09 ,  A61K31/137 ,  A61K31/661 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07F9/5728 ,  C07D209/46 ,  C07D263/14 ,  C07F9/094 ,  C07F9/653 ,  Y10T436/163333

摘要： Compounds of formula (I): wherein R1, R2, n and m are as defined in the specification, processes for their production, their uses and pharmaceutical compositions containing them.

公开(公告)号：EP1326857A2

公开(公告)日：2003-07-16

申请号：EP01980462.4

申请日：2001-10-01

申请人： Novartis AG ,  Novartis Pharma GmbH

发明人： ALBERT, Rainer ,  DAWSON KING, Janet ,  EHRHARDT, Claus ,  WATTANASIN, Sompong ,  WEITZ SCHMIDT, Gabriele ,  WELZENBACH, Karl

IPC分类号： C07D401/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/551 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of formula (I) wherein R is carboxy, esterified carboxy or amidated carboxy; R1 and R3 are independently lower alkyl, (hydroxy, lower alkoxy, amino, acylamino, mono- or di- lower alkylamino or mercapto)-lower alkyl, lower alkyl-(thio, sulfinyl or sulfonyl)-lower alkyl, cycloalkyl, aryl, biaryl, (cycloalkyl, aryl or biaryl)-lower alkyl, or (carboxy, esterified carboxy or amidated carboxy)-lower alkyl; R2 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, aryl, biaryl, arylaminocarbonyl, or aryl-(oxy, thio or amino); n is 1 or 2; Y is lower-alkylene or lower alkenylene; and pharmaceutically acceptable salts thereof; which are useful as LFA-1 antagonists.

公开(公告)号：EP1622866B1

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：EP04730225.2

申请日：2004-04-29

申请人： Novartis AG ,  Novartis Pharma GmbH

发明人： ALBERT, Rainer ,  EHRHARDT, Claus ,  ETTMAYER, Peter ,  HINTERDING, Klaus ,  HÖGENAUER, Klemens ,  NUSSBAUMER, Peter

IPC分类号： C07C217/64 ,  C07D231/56 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D307/79 ,  C07D413/04 ,  A61K31/137 ,  A61K31/661 ,  A61P37/00 ,  C07F9/141 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6558

CPC分类号： C07F9/65586 ,  C07C217/64 ,  C07C2601/14 ,  C07D231/56 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D307/79 ,  C07D413/04 ,  C07F9/1414 ,  C07F9/6541

摘要： Compounds of formula (I), wherein X, a, b, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the specification, processes for their production, their uses and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 式I化合物，其中X，a，b，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本说明书中所定义，其制备方法及其用途和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：EP1337527B1

公开(公告)日：2009-10-14

申请号：EP01993604.6

申请日：2001-11-05

申请人： Novartis AG ,  Novartis Pharma GmbH

发明人： ALBERT, Rainer ,  COOKE, Nigel, Graham ,  COTTENS, Sylvain ,  EHRHARDT, Claus ,  EVENOU, Jean-Pierre ,  SEDRANI, Richard ,  VON MATT, Peter ,  WAGNER, Jürgen ,  ZENKE, Gerhard

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/404 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D471/10

摘要： Indolylmaleimide derivatives comprising either a substituted phenyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, quinazolinyl, quinolyl, isoquinolyl or pyrimidinyl residue have interesting pharmaceutical properties, e.g. in the treatment and/or prevention of T-cell mediated acute or chronic inflammatory diseases or disorders, autoimmune diseases, graft rejection or cancer.

摘要翻译： 包含取代的苯基，萘基，四氢萘基，喹唑啉基，喹啉基，异喹啉基或嘧啶基残基的吲哚基马来酰亚胺衍生物具有令人感兴趣的药学性质， 用于治疗和/或预防T细胞介导的急性或慢性炎性疾病或病症，自身免疫性疾病，移植排斥或癌症。

公开(公告)号：EP1622866A1

公开(公告)日：2006-02-08

申请号：EP04730225.2

申请日：2004-04-29

申请人： Novartis AG ,  NOVARTIS-PHARMA GMBH

发明人： ALBERT, Rainer ,  EHRHARDT, Claus ,  ETTMAYER, Peter ,  HINTERDING, Klaus ,  HÖGENAUER, Klemens ,  NUSSBAUMER, Peter

IPC分类号： C07C271/64 ,  C07F9/09 ,  C07D263/56 ,  C07D317/46 ,  C07D333/12 ,  C07D307/87 ,  A61K31/137 ,  A61K31/661

CPC分类号： C07F9/65586 ,  C07C217/64 ,  C07C2601/14 ,  C07D231/56 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D307/79 ,  C07D413/04 ,  C07F9/1414 ,  C07F9/6541

摘要： Compounds of formula (I), wherein X, a, b, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the specification, processes for their production, their uses and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 其中X，a，b，R1，R2，R3，R4和R5如说明书中所定义的式（I）化合物，其制备方法，其用途和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：EP1377593B1

公开(公告)日：2005-12-28

申请号：EP02727484.4

申请日：2002-03-26

申请人： Novartis AG ,  Novartis Pharma GmbH

发明人： ALBERT, Rainer ,  BAUMRUKER, Thomas ,  BRINKMANN, Volker ,  COTTENS, Sylvain ,  PAPAGEORGIOU, Christos ,  PRIESCHL-STRASSMAYR, Eva, Erika ,  HINTERDING, Klaus

IPC分类号： C07F9/09 ,  A61K31/661 ,  A61K31/137 ,  A61P31/00 ,  A61P17/00 ,  C07C225/16 ,  C07C271/16 ,  C07C217/64 ,  A61P19/00

CPC分类号： C07F9/65744 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/64 ,  C07C225/16 ,  C07C271/16 ,  C07C2601/14 ,  C07F9/094 ,  C07F9/113 ,  C07F9/12

摘要： Compounds of formula (I), wherein m, R, R1 and R3 to R6 are as defined in the specification, m, is 1, 2 or 3 and X is O or a direct bond, and the corresponding unphosporylated compounds have interesting properties, e.g. immunosuppressive properties.

摘要翻译： 其中m，R，R 1和R 3至R 6的式I化合物如说明书中所定义，m为1， 2或3，X是O或直接键合，并且相应的未磷酸化化合物具有有趣的性质，例如 免疫抑制性质。

公开(公告)号：EP1379504B1

公开(公告)日：2009-10-28

申请号：EP02730122.5

申请日：2002-04-08

申请人： Novartis Pharma GmbH

发明人： ALBERT, Rainer ,  BRUNS, Christian ,  NUNINGER, François ,  STREIFF, Markus ,  THOMA, Gebhard ,  ZERWES, Hans-Günter

IPC分类号： C07D211/58 ,  C07D401/14 ,  C07D211/96 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4468

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： Piperidine derivatives of formula (I) as disclosed in the specification have interesting pharmaceutical properties e.g. as CCR5 inhibitors.

公开(公告)号：EP1307486B1

公开(公告)日：2008-04-30

申请号：EP01969555.0

申请日：2001-07-30

申请人： Novartis AG ,  Novartis Pharma GmbH

发明人： ALBERT, Rainer ,  BAUER, Wilfried ,  BODMER, David ,  BRUNS, Christian ,  FELNER, Ivo ,  HELLSTERN, Heribert ,  LEWIS, Ian ,  MEISENBACH, Mark ,  WECKBECKER, Gisbert ,  WIETFELD, Bernhard

IPC分类号： C07K14/655 ,  G01N33/74 ,  A61K51/08

CPC分类号： C07K7/64 ,  A61K38/00 ,  C07K14/655 ,  Y02P20/55

摘要： The invention provides cyclo[{4-(NH2-C2H4-NH-CO-O-)Pro}-Phg-DTrp-Lys-Tyr(4-Benzyl)-Phe], optionally in protected form, or a pharmaceutically acceptable salt or complex thereof, which has interesting pharmaceutical properties.