公开(公告)号：EP1807419A1

公开(公告)日：2007-07-18

申请号：EP05821171.5

申请日：2005-10-25

申请人： OSI Pharmaceuticals, Inc.

发明人： BLOXHAM, Jason ,  CREW, Andrew ,  HONDA, Ayako ,  LI, An-hu ,  PANICKER, Bijoy ,  TARDIBONO, Lawrence ,  WYNNE, Graham

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： Amidoaryl/amidoheteroaryl substituted thiophenes, further substituted with a heteroarylmethylamino group, are useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 酰胺芳基/酰氨基杂芳基取代的噻吩，进一步被杂芳基甲基氨基取代，可用于治疗癌症。

公开(公告)号：EP1807419B1

公开(公告)日：2009-05-27

申请号：EP05821171.5

申请日：2005-10-25

申请人： OSI Pharmaceuticals, Inc.

发明人： BLOXHAM, Jason ,  CREW, Andrew ,  HONDA, Ayako ,  LI, An-hu ,  PANICKER, Bijoy ,  TARDIBONO, Lawrence ,  WYNNE, Graham

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： Amidoaryl/amidoheteroaryl substituted thiophenes, further substituted with a heteroarylmethylamino group, are useful in the treatment of cancer.

公开(公告)号：EP1828144A2

公开(公告)日：2007-09-05

申请号：EP05825865.8

申请日：2005-11-09

申请人： OSI Pharmaceuticals, Inc.

发明人： BLOXHAM, Jason ,  BORZILLO, Gary, V. ,  COLLINGTON, Eric, William ,  SADIQ, Shazia ,  SAMBROOK SMITH, Colin Peter ,  WALLER, Chris, L. ,  WYNNE, Graham, M.

IPC分类号： C07D235/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to compounds of the Formula (1) and to pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein A, X2, X4, X5 and X1 are as defined herein. The invention also relates to methods of treating abnormal cell growth in mammals by administering the compounds of formula 1 and to pharmaceutical compositions for treating such disorders which contain the compounds of Formula (1). The compounds act as integrin antagonists.

公开(公告)号：EP1797054A2

公开(公告)日：2007-06-20

申请号：EP05778352.4

申请日：2005-08-01

申请人： OSI Pharmaceuticals, Inc.

发明人： AHMED, Saleh ,  BARBA, Oscar ,  BLOXHAM, Jason ,  DAWSON, Graham ,  GATTRELL, William ,  KITCHIN, John ,  PEGG, Neil Anthony ,  SABA, Imaad ,  SADIQ, Shazia ,  SAMBROOK SMITH, Colin Peter ,  SMYTH, Don ,  STEINIG, Arno G. ,  WILKES, Robin ,  FOREMAN, Kenneth ,  WENG, Qinghua Felix ,  STOLZ, Kathryn ,  TAVARES, Paula ,  PANICKER, Bijoy ,  LI, An-Hu ,  DONG, Hanqing ,  MA, Lifu ,  COX, Matthew

IPC分类号： C07D295/185 ,  C07D295/02 ,  C07D223/04 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D471/02 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04

摘要： Compounds represented by Formula (I): or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of least two of the Abl, Aurora-A, Blk, c-Raf, cSRC, Src, PRK2, FGFR3, Flt3, Lck, Mekl, PDK-1, GSK3ß, EGFR, p70S6K, BMX, SGK, CaMKII, Tie-2, IGF-lR, Ron, Ret, and KDR kinases in animals, including humans, for the treatment and/or prevention of various diseases and conditions such as cancer.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐是Abl，Aurora-A，Blk，c-Raf，cSRC，Src，PRK2，FGFR3，Flt3，Lck，Mek1，PDK中至少两种的抑制剂 -1，GSK3β，EGFR，p70S6K，BMX，SGK，CaMKII，Tie-2，IGF-1R，Ron，Ret和KDR激酶用于治疗和/或预防各种疾病和病症，例如 癌症。