BENZOHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    2.
    发明公开
    BENZOHETEROCYCLIC COMPOUNDS 失效
    苯并环己烯化合物

    公开(公告)号:EP0450097A1

    公开(公告)日:1991-10-09

    申请号:EP90915185.0

    申请日:1990-10-18

    摘要: Nouveaux composés benzohétérocycliques de formule (I), dans laquelle R1 représente H, halogène, alkyle, amino éventuellement substitué, alcoxy; R2 représente H, halogène, alcoxy, phénylalcoxy, OH, alkyle, amino éventuellement substitué, carbamoyle-alcoxy, amino-alcoxy éventuellement substitué, benzoyloxy éventuellement substitué; R3 représente un groupe -NR4R5 ou -CO-NR11R12; R4 est H, benzoyle éventuellement substitué, alkyle; R5 est un groupe alpha [dans lequel R16 représente halogène, alkyle éventuellement substitué, OH, alcoxy, alcanoyloxy, alkylthio, alcanoyle, carboxy, alcoxycarbonyle, CN, NO2, amino éventuellement substitué, phényle, cycloalkyle, etc., ou un groupe -OA-NR6R7; m est compris entre 0 et 3], phényl-alcoxycarbonyle, alcanoyle, phényl-alcanoyle, etc.; R11 représente H ou alkyle; R12 représente cycloalkyle ou phényle éventuellement substitué; et W est un groupe -CH2)p (p étant compris entre 3 et 5) ou -CH=CH-(CH2)q (q étant compris entre 1 et 3), l'atome de carbone de ces groupes étant éventuellement remplacé par 0, S, SO, SO2 ou un groupe -N(R13)-, ces groupes comportant éventuellement de 1 à 3 substituants d'alkyle, alcoxycarbonyle, carboxy, OH, O, alcanoyloxy, etc. Ces composés présentent d'excellentes activités antagonistes de la vasopressine et sont utiles en tant que vasodilateurs, agents hypotensifs, diurétiques et inhibiteurs d'agglutination de plaquettes. On décrit également une composition antagoniste de la vasopressine contenant ce composé en tant qu'ingrédient actif.

    摘要翻译: 式(I)的新型苯并杂环化合物,其中R 1为H,卤素,烷基,任选取代的氨基,烷氧基; R2代表H,卤素,烷氧基,苯基烷氧基,OH,烷基,任选取代的氨基,氨基甲酰基 - 烷氧基,任选取代的氨基 - 烷氧基,任选取代的苯甲酰氧基; R3是-NR4R5或-CO-NR11R12; R4是H,任选取代的苯甲酰基,烷基; R5是α-团[其中R 16代表卤素,任选取代的烷基,OH,烷氧基,烷酰氧基,烷硫基,烷酰基,羧基,烷氧基,CN,NO 2,任选取代的氨基,苯基,环烷基等,或基团-OA -NR6R7; m为0-3,苯基 - 烷氧基羰基,烷酰基,苯基 - 烷酰基等; R11是H或烷基; R12代表环烷基或任选取代的苯基; 和W是基团-CH 2)p(p在3和5之间)或-CH = CH-(CH 2)q(q在1和3之间)时,这些基团的碳原子任选被 O,S,SO,SO 2或基团-N(R 13) - ,这些基团可能包含1至3个烷基,烷氧基羰基,羧基,OH,O,烷酰氧基等的取代基 这些化合物具有优良的加压素拮抗剂活性,可用作血管扩张剂,降血压药,利尿剂和血小板凝集抑制剂。 还公开了含有该化合物作为活性成分的加压素拮抗剂组合物。

    PROCESS FOR PRODUCING CILOSTAZOL
    4.
    发明公开
    PROCESS FOR PRODUCING CILOSTAZOL 有权
    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON CILOSTAZOL

    公开(公告)号:EP1489080A1

    公开(公告)日:2004-12-22

    申请号:EP03788701.5

    申请日:2003-09-09

    IPC分类号: C07D401/12

    CPC分类号: C07D401/12

    摘要: The present invention provides a process for producing cilostazol [I] in a high yield and a high purity, by reacting a carbostyril derivative [II] with a tetrazole derivative [III] in the presence of an inorganic basic compound in a solvent of water, wherein water is used in an amount of 3 to 7-fold weight to that of the carbostyril derivative [II] and the inorganic basic compound is used in an amount of 1 to 6 mol per mol of the carbostyril derivative [II]. The process of the present invention is the improved and environment-friendly process for producing cilostazol being useful for pharmaceuticals.

    摘要翻译: 本发明通过在无水碱性化合物存在下在水溶剂中使喹诺酮衍生物ÄIIu与四唑衍生物ÄIIIby反应,提供了以高产率和高纯度生产西洛他唑ÄI的方法,其中使用水 喹诺酮衍生物的量为3至7倍,无机碱性化合物的用量为每摩尔喹诺酮衍生物ÄIIÜ为1至6摩尔。 本发明的方法是用于制备用于药物的西洛他唑的改进和环境友好的方法。

    BENZOHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    8.
    发明授权
    BENZOHETEROCYCLIC COMPOUNDS 失效
    苯并环己烯化合物

    公开(公告)号:EP0450097B1

    公开(公告)日:1996-04-24

    申请号:EP90915185.4

    申请日:1990-10-18

    摘要: Novel benzoheterocyclic compounds of formula (I), wherein R1 is H, halogen, alkyl, optionally substituted amino, alkoxy; R2 is H, halogen, alkoxy, phenylalkoxy, OH, alkyl, optionally substituted amino, carbamoyl-alkoxy, optionally substituted amino-alkoxy, optionally substituted benzoyloxy; R3 is a group: -NR4R5 or -CO-NR?11R12; R4¿ is H, optionally substituted benzoyl, alkyl; R5 is a group α [R16 is halogen, optionally substituted alkyl, OH, alkoxy, alkanoyloxy, alkylthio, alkanoyl, carboxy, alkoxycarbonyl, CN, NO¿2?, optionally substituted amino, phenyl, cycloalkyl, etc., or a group: -O-A-NR?6R7¿; m is 0 to 3], phenyl-alkoxycarbonyl, alkanoyl, phenyl-alkanoyl, etc.; R11 is H or alkyl; R12 is cycloalkyl or optionally substituted phenyl; and W is a group: -(CH¿2?)p (p is 3 to 5) or -CH=CH-(CH2)q (q is 1 to 3), the carbon atom of these groups being optionally replaced by 0, S, SO, SO2 or a group: -N(R?13¿)- and further these groups having optionally 1 to 3 substituents of alkyl, alkoxycarbonyl, carboxy, OH, O, alkanoyloxy, etc., which have excellent vasopressin antagonistic activies and are useful as vasodilator, hypotensive agent, water diuretics, platelet agglutination inhibitor, and a vasopressin antagonistic composition containing the compound as the active ingredient.

    摘要翻译: 式(I)的新型苯并杂环化合物,其中R 1为H,卤素,烷基,任选取代的氨基,烷氧基; R2是H,卤素,烷氧基,苯基烷氧基,OH,烷基,任选取代的氨基,氨基甲酰基 - 烷氧基,任选取代的氨基 - 烷氧基,任选取代的苯甲酰氧基; R3是基团:-NR4R5或-CO-NR11R12; R4是H,任选取代的苯甲酰基,烷基; R5是基团α[R16是卤素,任选取代的烷基,OH,烷氧基,烷酰氧基,烷硫基,烷酰基,羧基,烷氧羰基,CN,NO2,任选取代的氨基,苯基,环烷基等, -OA-NR6R7¿?; m为0〜3],苯基 - 烷氧基羰基,烷酰基,苯基 - 烷酰基等。 R11是H或烷基; R12是环烷基或任选取代的苯基; 和W是基团: - (CH 2 2)p(p为3-5)或-CH = CH-(CH 2)q(q为1-3),这些基团的碳原子任选被0 ,S,SO,SO 2或基团-N(R 13') - 和进一步具有1-3个烷基,烷氧基羰基,羧基,OH,O,烷酰氧基等取代基的这些基团,它们具有优良的加压素拮抗作用 可用作血管扩张剂,降血压剂,水利尿剂,血小板凝集抑制剂和含有该化合物作为活性成分的加压素拮抗组合物。