DERIVES DE DIHYDRO-1,2 OXO-2 QUINOXALINES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
    1.
    发明授权
    DERIVES DE DIHYDRO-1,2 OXO-2 QUINOXALINES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 失效
    DERIVES DE DIHYDRO-1,2 OXO-2 QUINOXALINES,LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUQUE

    公开(公告)号:EP0450039B1

    公开(公告)日:1996-06-05

    申请号:EP90916034.3

    申请日:1990-10-17

    CPC分类号: C07D401/06 C07D241/44

    摘要: Novel dihydro-1,2 oxo-2 quinoxaline derivates corresponding to general formula (I) in which R represents a hydrogen or halogen atom; R1 represents a hydrogen atom or C1-C4 alkyl radical, linear or branched; R2 represents: a hydrogen atom, a C(O)R4 radical where R4 is C1-C4 alkyl group, linear or branched, a C(O)NHR4 radical where R5 is C1-C4 alkyl group linear or branched, or a phenyl group; A represents C1-C4 alkylene chain; R3 represents a hydrogen atom, C1-C4 alkyl radical, C3-C6 cycloalkyl radical, an alkynyl, nitril, hydroxyl, carboxamido, pyridyl, phenyl group or a phenyl substituted by a halogen atom, C1-C4 alkyl group, C1-C4 alkoxy group, or a nitro group; an alkenyl radical of formula (α) where R6, R7 can, independently of each other, be a hydrogen atom, C1-C4 alkyl group, a phenyl group, or an alkoxycarbonyl group; a radical of the formula -OC(O)R8, where R8 represents C1-C4 alkyl radical; a radical of the formula -OC(O)NHR9, where R9 represents C1-C4 alkyl radical, linear or branched, or a phenyl group; n can take values from 2 to 4, as well as the organic or mineral salts of said molecules which are therapeutically acceptable.

    摘要翻译: 新的对应于通式(I)的二氢-1,2-氧代-2-喹喔啉衍生物其中R代表氢或卤素原子; R1代表氢原子或C1-C4烷基,直链或支链; R2表示:氢原子,其中R4为C1-C4烷基的C(O)R4基团,直链或支链的,C(O)NHR4基团,其中R5为C1-C4直链或支链烷基或苯基 ; A代表C1-C4亚烷基链; R3代表氢原子,C1-C4烷基,C3-C6环烷基,炔基,腈基,羟基,甲酰氨基,吡啶基,苯基或被卤素原子取代的苯基,C1-C4烷基,C1- 基团或硝基; (α)的链烯基,其中R6,R7可以彼此独立地为氢原子,C1-C4烷基,苯基或烷氧基羰基; 式-OC(O)R 8的基团,其中R 8代表C 1 -C 4烷基; 式-OC(O)NHR9的基团,其中R9代表C1-C4烷基,直链或支链或苯基; n可以取2至4的值,以及所述治疗上可接受的分子的有机或无机盐。

    NOUVEAUX DERIVES DE CINNOLINONES-4, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
    5.
    发明公开
    NOUVEAUX DERIVES DE CINNOLINONES-4, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 失效
    4 CINNOLINON衍生物,生产和使用药物。

    公开(公告)号:EP0613470A1

    公开(公告)日:1994-09-07

    申请号:EP92924754.0

    申请日:1992-11-03

    IPC分类号: A61K31 A61P9 A61P11 C07D237 C07D491

    CPC分类号: C07D491/04 C07D237/28

    摘要: L'invention concerne de nouvelles cinnolinones-4 de formule générale (I) dans laquelle: A représente l'oxygène ou un groupement NR3, R1 représente: l'hydrogène, un radical alcoyle C1-4, un radical phénylalcoyle C1-4 ou un groupement aminoalcoyle; R2 représente: un radical alcoyle C2-5, alcenyl C3-5, hydroxyalcoyle C2-5, alcoxy C1-3 alcoyle C1-4, un radical phényle ou phényl alcoyle C1-3; X représente un ou plusieurs groupements tel que hydrogène, halogène, alcoyle C1-3 oxy, trifluorométhyle. Elle concerne également leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques comprenant à titre de principe actif au moins un de ces composés de formule générale (I). R1 représente: l'hydrogène ou un radical alcoyle C1-4, un radical phénylalcoyle C1-4, le noyau aromatique pouvant être substitué par un ou plusieurs groupements tel que halogène, alcoyle C1-3, alcoyl C1-3 oxy, trifluorométhyle, un groupement aminoalcoyle (II) dans lequel n représente un entier compris entre 1 et 4 inclus et R4, R5 identiques ou différents représentent l'hydrogène, un radical alcoyle C1-3 ou forment ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés un hétérocycle tel que pyrrolidine, pipéridine, morpholine ou pipérazine. R2 représente: un radical alcoyl C2-5, alcenyl C3-5, hydroxyalcoyle C2-5, alcoxy C1-3 alcoyle C1-4; un radical phényle ou phényl alcoyle C1-3, le noyau aromatique pouvant être substitué par un ou plusieurs groupements tels que halogène, alcoyle C1-3, alcoyl C1-3 oxy, trifluorométhyle. X représente un ou plusieurs groupements tels que hydrogène, halogène, alcoyle C1-3, alcoyl C1-3 oxy, trifluorométhyle. Elle concerne également les compositions pharmaceutiques comprenant à titre de principe actif au moins un de ces composés de formule générale (I).

    NOUVEAUX DERIVES DE CINNOLINONES-4, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
    8.
    发明授权
    NOUVEAUX DERIVES DE CINNOLINONES-4, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 失效
    4 CINNOLINON衍生物,生产与应用,药物

    公开(公告)号:EP0613470B1

    公开(公告)日:1996-01-10

    申请号:EP92924754.2

    申请日:1992-11-03

    IPC分类号: C07D237/28

    CPC分类号: C07D491/04 C07D237/28

    摘要: Novel 4-cinnolinones of general formula (I) in which: A denotes oxygen or an NR3 grouping; R1 denotes: hydrogen, a C1-4 alkyl radical, a C1-4 phenyl alkyl radical or an aminoalkyl grouping; R2 is: a C2-5 alkyl, C3-5 alkenyl, C2-5 hydroxyalkyl, C1-3 alcoxy, C1-4 alkyl radical, a phenyl radical or a C1-3 phenyl alkyl radical; X denotes one or more groupings such as hydrogen, halogen, C1-3 alkyloxy, trifluoromethyl. The invention also concerns the process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising as active principle at least one of the compounds of formula (I). R1 denotes: hydrogen or a C1-4 alkyl radical, a C1-4 phenyl alkyl radical, where the aromatic nucleus can be substituted by one or more groupings such as halogen, C1-3 alkyl, C1-3 alkyloxy, trifluoromethyl, an aminoalkyl grouping (II) in which n stands for an integer between 1 and 4 inclusive and R4, R5, the same or different, denote hydrogen, a C1-3 alkyl radical or together form with the nitrogen atom to which they are bound a heterocycle such as pyrrolidine, piperidine, morpholine or piperazine. R2 denotes: a C2-5 alkyl, C3-5 alkenyl, C2-5 hydroxyalkyl, C1-3 alcoxy, C1-4 alkyl radical, a phenyl radical or a C1-3 alkyl phenyl, where the aromatic nucleus can be substituted by one or more groupings such as halogen, C1-3 alkyl, C1-3 alkyloxy, trifluoromethyl. X denotes one or more groupings such as hydrogen, halogen, C1-3 alkyl, C1-3 alkyloxy, trifluoromethyl. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising as active principle at least one of the compounds of formula (I).