摘要:
L'invention concerne un procédé de préparation des composés (I) :
où R est hydrogène ou un reste d'ester ou d'éther, R' est méthyle ou -CH₂OR'', R'' est un reste d'ester ou d'éther et A et B représentent un reste de stéroïde de type 3-céto ou 3-céto Δ4 libre ou bloqué, consistant à transformer un composé Δ9(11) en l'halohydrine correspondante et caractérisé en ce que l'on réarrange ladite halohydrine en présence d'un alcool puis traite par un acide. Les composés (I) sont des composés thérapeutiquement actifs connus ou des intermédiaires.
où Hal est chlore ou brome, R est alkyle (1 - 6 c), aralkyle (7 - 15 c) ou un reste silylé, K est un groupement
(n = 2 ou 3) et les traits ondulés symbolisent l'existence possible de 2 isomères, leur préparation, leur application à la préparation des composés (A) :
où R₁ est un acyle (1-8 c) et des nouveaux intermédiaires.
摘要:
L'invention concerne les composés (I) : où R 1 et R 2 = alkyle et R 3 = hydrogène ou ASO 2 , A étant notamment alkyle ou phényle éventuellement substitué, ou R 2 et R 3 = hydrogène ou alkyle et R 1 = ASO 2 , ou R 1 , R 2 et R 3 = hydrogène ou alkyle, ou R 1 = ASO 2 ou hydrogène et R 2 et R 3 forment un groupement protecteur, ou R 3 = ASO 2 et R 1 et R 2 forment un groupement protecteur, ou R 1 = hydrogène et R 2 et R 3 = alkyle ou forment un groupement protecteur, leur préparation, leur application à la préparation de la colchicine et de la thiocolchicine racémiques et optiquement actives et d'analogues ou dérivés, ainsi que des intermédiaires.
où Hal est chlore ou brome, R est alkyle (1 - 6 c), aralkyle (7 - 15 c) ou un reste silylé, K est un groupement
(n = 2 ou 3) et les traits ondulés symbolisent l'existence possible de 2 isomères, leur préparation, leur application à la préparation des composés (A) :
où R₁ est un acyle (1-8 c) et des nouveaux intermédiaires.