公开(公告)号：EP2387565B1

公开(公告)日：2016-12-14

申请号：EP10732053.3

申请日：2010-01-13

申请人： Rigel Pharmaceuticals, Inc.

发明人： GURURAJA, Tarikere ,  PAYAN, Donald ,  TSO, Kin ,  KINOSHITA, Taisei ,  DING, Rongxian ,  SINGH, Rajinder ,  YUNG, Stephanie ,  LI, Hui ,  MASUDA, Esteban

IPC分类号： C07D239/32 ,  C07D239/30 ,  C07D403/12 ,  A61K31/495 ,  A61P29/00 ,  C07D451/04

CPC分类号： C07D451/04

公开(公告)号：EP3180328A1

公开(公告)日：2017-06-21

申请号：EP15753856.2

申请日：2015-08-14

申请人： Rigel Pharmaceuticals, Inc.

发明人： CARROLL, David ,  SRAN, Arvinder ,  SINGH, Rajinder ,  HUANG, Jianing ,  TSVETKOV, Lyuben ,  ISSAKANI, Sarkiz ,  PAYAN, Donald ,  SHAW, Simon

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D215/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： Disclosed are sulfonamidoquinoline compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use. One embodiment is a compound having the structure and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and N-oxides thereof (and solvates and hydrates thereof), wherein R1, R2, R3 and R4 are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein inhibits ubiquitination, and can be used to treat disease by blocking the degradation of tumor suppressors.

摘要翻译： 公开了磺酰胺基喹啉化合物，以及药物组合物和使用方法。 一个实施方案是具有结构和其药学上可接受的盐，前药和N-氧化物（及其溶剂化物和水合物）的化合物，其中R 1，R 2，R 3和R 4如本文所述。 在某些实施方案中，本文公开的化合物抑制泛素化，并且可用于通过阻断肿瘤抑制剂的降解来治疗疾病。

公开(公告)号：EP2387565A2

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：EP10732053.3

申请日：2010-01-13

申请人： Rigel Pharmaceuticals, Inc.

发明人： GURURAJA, Tarikere ,  PAYAN, Donald ,  TSO, Kin ,  KINOSHITA, Taisei ,  DING, Rongxian ,  SINGH, Rajinder ,  YUNG, Stephanie ,  LI, Hui ,  MASUDA, Esteban

IPC分类号： C07D239/32 ,  C07D239/30 ,  C07D403/12 ,  A61K31/495 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D451/04

摘要： 2,4-Pyrimidinediamine compounds represented by formula (I), methods for preparing the same and methods for treating an inflammatory disorder and for inhibiting the production of IL-23 and/or stimulating the production of IL-10 using the same are disclosed.

公开(公告)号：EP2598483B1

公开(公告)日：2020-07-29

申请号：EP11746709.2

申请日：2011-07-29

申请人： Rigel Pharmaceuticals, Inc.

发明人： GOFF, Dane ,  PAYAN, Donald ,  SINGH, Rajinder ,  SHAW, Simon ,  CARROLL, David ,  HITOSHI, Yasumichi

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07D295/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10

公开(公告)号：EP1071809A2

公开(公告)日：2001-01-31

申请号：EP99917563.1

申请日：1999-04-16

申请人： Rigel Pharmaceuticals, Inc.

发明人： FISHER, Joseph ,  LORENS, James ,  PAYAN, Donald ,  ROSSI, Alexander

IPC分类号： C12Q1/00

CPC分类号： G01N33/5011 ,  C12N15/1079 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/5014 ,  G01N33/502 ,  G01N33/5044 ,  G01N33/56966 ,  G01N2333/43595 ,  G01N2333/4718

摘要： The invention relates to novel methods of detecting alterations in cell cycle regulation in a cell or a cell population and screening for agents capable of modulating cell cycle regulation through the use of multiparameter assays and a fluorescence-activated cell sorter (FACS) machine.

公开(公告)号：EP3180328B1

公开(公告)日：2020-03-18

申请号：EP15753856.2

申请日：2015-08-14

申请人： Rigel Pharmaceuticals, Inc.

发明人： CARROLL, David ,  SRAN, Arvinder ,  SINGH, Rajinder ,  HUANG, Jianing ,  TSVETKOV, Lyuben ,  ISSAKANI, Sarkiz ,  PAYAN, Donald ,  SHAW, Simon

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D215/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

公开(公告)号：EP3129367B1

公开(公告)日：2019-09-04

申请号：EP15716690.1

申请日：2015-04-02

申请人： Rigel Pharmaceuticals, Inc.

发明人： SINGH, Rajinder ,  BHAMIDIPATI, Somasekhar ,  DING, Pingyu ,  PAYAN, Donald ,  GELMAN, Marina ,  KINSELLA, Todd

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4427 ,  A61P35/00

公开(公告)号：EP3129367A1

公开(公告)日：2017-02-15

申请号：EP15716690.1

申请日：2015-04-02

申请人： Rigel Pharmaceuticals, Inc.

发明人： SINGH, Rajinder ,  BHAMIDIPATI, Somasekhar ,  DING, Pingyu ,  PAYAN, Donald ,  GELMAN, Marina ,  KINSELLA, Todd

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4427 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/635 ,  A61K31/695 ,  A61K39/39541 ,  A61K45/06 ,  A61K2039/505 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F7/0812 ,  C07K16/2818

摘要： The invention described herein comprises compounds of formula (IV) and a method of treating cancer comprising administering to a subject having cancer one of the compounds in conjunction with another therapeutic treatment of cancer. The compounds (IV) inhibit signaling by a member of the TGF-β superfamily such as Nodal or Activin.

摘要翻译： 本文描述的本发明包括式（IV）的化合物和治疗癌症的方法，其包括对具有癌症的受试者与另一种治疗性癌症的治疗结合给药。 化合物（IV）抑制TGF-β超家族的成员如Nodal或激活素的信号传导。

公开(公告)号：EP1066518A2

公开(公告)日：2001-01-10

申请号：EP99914291.2

申请日：1999-03-30

申请人： Rigel Pharmaceuticals, Inc.

发明人： PAYAN, Donald

IPC分类号： G01N33/50 ,  G01N33/566 ,  C12Q1/68

CPC分类号： C07K14/70503 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/5091 ,  G01N33/6854 ,  G01N2500/00 ,  G01N2510/00

摘要： The present invention is directed to methods for identifying novel compositions which modulate the activity of Toso, and the use of such compositions in diagnosis and treatment of disease.

公开(公告)号：EP2903978A1

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：EP13780264.1

申请日：2013-10-04

申请人： Rigel Pharmaceuticals, Inc.

发明人： BHAMIDIPATI, Somasekhar ,  GELMAN, Marina ,  DING, Pingyu ,  SINGH, Rajinder ,  CLOUGH, Jeffrey ,  KINSELLA, Todd ,  PAYAN, Donald

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D213/26

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/26 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/65038

摘要： Described are GCF-8 inhibitors of the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein n, R1, R2, R5, R6, X and Z are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for inhibiting GDF-8 in a cell and methods for treating a patient suffering from a disease or disorder, wherein the patient would therapeutically benefit from an increase in mass or strength of muscle tissue.