公开(公告)号：EP1947092B1

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：EP06823008.5

申请日：2006-11-06

申请人： Tosoh Corporation ,  Tosoh F- Tech Inc. ,  SAGAMI CHEMICAL RESEARCH CENTER

发明人： YAMAKAWA, Tetsu ,  YAMAMOTO, Kyoko ,  URAGUCHI, Daisuke ,  TOKUHISA, Kenji

IPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/22 ,  C07D473/04 ,  C07D473/08 ,  C07D473/10 ,  C07D473/12 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07H19/067 ,  C07H19/073 ,  C07H19/167

CPC分类号： C07D473/04 ,  C07D473/10

公开(公告)号：EP1947092A1

公开(公告)日：2008-07-23

申请号：EP06823008.5

申请日：2006-11-06

申请人： Tosoh Corporation ,  Tosoh F- Tech Inc. ,  SAGAMI CHEMICAL RESEARCH CENTER

发明人： YAMAKAWA, Tetsu ,  YAMAMOTO, Kyoko ,  URAGUCHI, Daisuke ,  TOKUHISA, Kenji

IPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/22 ,  C07D473/04 ,  C07D473/08 ,  C07D473/10 ,  C07D473/12 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07H19/067 ,  C07H19/073 ,  C07H19/167

CPC分类号： C07D473/04 ,  C07D473/10

摘要： Provided is a simple and efficient production process of a nucleobase having a perfluoroalkyl group.
A nucleobase (for example, uracils, cytosines, adenines, guanines, hypoxanthines, xanthines, or the like) is reacted with a perfluoroalkyl halide in the presence of a sulfoxide, a peroxide and an iron compound to produce a perfluoroalkyl-substituted nucleobase, which is useful as an intermediate for medical drugs, economically.

摘要翻译： 提供了具有全氟烷基的核碱基的简单有效的制备方法。 在亚砜，过氧化物和铁化合物的存在下，核碱基（例如尿嘧啶，胞嘧啶，腺嘌呤，鸟嘌呤，次黄嘌呤，黄嘌呤等）与全氟烷基卤化物反应以产生全氟烷基取代的核碱基，其中 作为医疗药物的中间体是经济有用的。

公开(公告)号：EP2080744A1

公开(公告)日：2009-07-22

申请号：EP07831307.9

申请日：2007-11-06

申请人： SAGAMI CHEMICAL RESEARCH CENTER ,  Tosoh F-Tech, Inc.

发明人： YAMAKAWA, Tetsu ,  YAMAMOTO, Kyoko ,  URAGUCHI, Daisuke ,  TOKUHISA, Kenji

IPC分类号： C07B39/00 ,  C07C17/32 ,  C07C22/08 ,  C07C209/68 ,  C07C211/52 ,  C07D213/64 ,  C07D231/12 ,  C07D239/54 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18

CPC分类号： C07C209/74 ,  C07C17/32 ,  C07D213/64 ,  C07D231/12 ,  C07D239/54 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07C211/52

摘要： Provided is a reaction reagent for trifluoromethylation with high general versatility and good efficiency.
The reaction reagent for trifluoromethylation contains an iron compound, trifluoromethyl iodide, a sulfoxide and a peroxide, and may further contain an acid. The iron compound is, for example, iron(II) sulfate, ammonium iron(II) sulfate, iron(II) tetrafluoroborate, ferrocene, bis(η 5 -pentamethylcyclopentadienyl)iron or an iron powder; the sulfoxide is, for example, dimethyl sulfoxide; the peroxide is, for example, hydrogen peroxide or hydrogen peroxide-urea composite; and the acid is, for example, sulfuric acid, tetrafluoroboric acid or trifluoromethanesulfonic acid.

摘要翻译： 提供具有高通用性和高效率的三氟甲基化反应试剂。 用于三氟甲基化的反应试剂含有铁化合物，三氟甲基碘化物，亚砜和过氧化物，并且还可以含有酸。 铁化合物是例如硫酸铁（II），硫酸铁（II），四氟硼酸铁（II），二茂铁，双（5-五甲基环戊二烯基）铁或铁粉; 亚砜是例如二甲基亚砜; 过氧化物是例如过氧化氢或过氧化氢 - 尿素复合物; 酸是例如硫酸，四氟硼酸或三氟甲磺酸。