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1.发明授权Procédé enzymatique pour la préparation de dérivés tétraliniques optiquement actifs 失效制备光学活性的四氢化萘衍生物的酶促方法
公开(公告)号：EP0683236B1
公开(公告)日：2000-08-09
申请号：EP95400878.5
申请日：1995-04-20
发明人： Cecchi, Roberto , Barzaghi, Laura , Guzzi, Umberto
CPC分类号： C12P7/40 , C07C62/34 , C07C213/02 , C07C217/58 , C07C217/94 , C12P41/005
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2.发明授权Trifluorométhylphényltétrahydropyridines N-substituées, procédé pour leur préparation, intermédiaires du procédé et compositions pharmaceutiques les contenant 失效N-取代Trifluormethylphenyltetrahydropyridine，制备，中间体和含有这样的药物组合物的方法。
公开(公告)号：EP0458697B1
公开(公告)日：1994-07-27
申请号：EP91401312.3
申请日：1991-05-22
申请人： ELF SANOFI , MIDY S.p.A.
IPC分类号： C07D211/70 , C07D401/06 , A61K31/445
CPC分类号： C07D401/06 , C07D211/70
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公开(公告)号：EP0383686B1
公开(公告)日：1993-08-04
申请号：EP90400405.8
申请日：1990-02-14
申请人： ELF SANOFI , MIDY S.p.A.
发明人： Guzzi, Umberto , Cecchi, Roberto
IPC分类号： C07C235/36 , A61K31/165 , C07C217/74
CPC分类号： C07C217/74 , C07C2602/10
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4.发明公开Utilisation d'une 1-(2-naphtyléthyl)-4-(3-trifluorométhylphényl)-1,2,3,6-tétrahydropyridine pour la préparation de médicaments destinés au traitement de troubles cérébraux et neuronaux 失效1-（2-萘基）乙基-4-（3-三氟甲基苯基）-1,2,3,6-四氢吡啶的制备用于治疗谷类和神经疾病的药物的应用
公开(公告)号：EP0458696A3
公开(公告)日：1992-03-18
申请号：EP91401311.5
申请日：1991-05-21
申请人： SANOFI
IPC分类号： A61K31/44
CPC分类号： A61K31/475 , A61K31/44 , G01N33/5088
摘要： L'invention concerne l'utilisation inter alia de la 1-[2-(2-naphtyl)éthyl]4-(3-trifluorométhylphényl)-1,2,3,6-tétrahydropyridine et ses sels d'addition avec des acides pharmaceutiquement acceptables pour la préparation de médicaments destinés au traitement et/ou la prophylaxie des maladies cérébrales et neuronales, y compris la démence sénile, la démence vasculaire et la maladie d'Alzheimer.
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5.发明授权Phényléthanolaminométhyltétralines, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant 失效Phenyläthanolaminomethyltetraline，涉及它们的制备方法和含有它们的药物组合物。
公开(公告)号：EP0436435B1
公开(公告)日：1994-03-23
申请号：EP90403762.9
申请日：1990-12-26
申请人： ELF SANOFI , MIDY S.p.A.
发明人： Cecchi, Roberto , Guzzi, Umberto
IPC分类号： C07C217/58 , C07C215/50 , C07C215/30 , C07C235/40 , C07C235/34 , C07C62/30 , C07C62/32 , C07C62/34 , C07C61/22 , A61K31/19 , A61K31/22
CPC分类号： C07C62/14 , C07C215/30 , C07C215/64 , C07C217/70 , C07C217/74 , C07C235/34 , C07C235/40 , C07C2602/10
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6.发明公开Trifluorométhylphényltétrahydropyridines N-substituées, procédé pour leur préparation, intermédiaires du procédé et compositions pharmaceutiques les contenant 失效N-取代Trifluormethylphenyltetrahydropyridine，制备，中间体和含有这样的药物组合物的方法。
公开(公告)号：EP0458697A1
公开(公告)日：1991-11-27
申请号：EP91401312.3
申请日：1991-05-22
申请人： ELF SANOFI , MIDY S.p.A.
IPC分类号： C07D211/70 , C07D401/06 , A61K31/445
CPC分类号： C07D401/06 , C07D211/70
摘要： Nouvelles 4-(3-trifluorométhylphényl)-1,2,3,6-tétrahydropyridines N-substituées utiles dans le traitement des troubles de la motricité intestinale de formule
dans laquelle A représente un groupe -E-G ou un groupe -L-M, où
-E- est un radical alkylène à chaine droite ou ramifiée contenant de 2 à 4 atomes de carbone,
-G représente un groupe choisi parmi naphtyle substitué par un groupe hydroxyle ou (C1-C4)alcoxyle; naphtyle substitué par deux groupes hydroxyle, (C1-C4)alcoxyle ou (C1-C4)alkyle; ou naphtyle substitué par un groupe méthylènedioxy,
-L- est un groupe -Q-CH(OH)- dans lequel -Q- est un radical alkylène à chaine droite ou ramifiée contenant de 1 à 3 atomes de carbone, et
-M représente un groupe choisi parmi naphtyle; naphtyle substitué-
7.发明公开Utilisation d'une 1-(2-naphtyléthyl)-4-(3-trifluorométhylphényl)-1,2,3,6-tétrahydropyridine pour la préparation de médicaments destinés au traitement de troubles cérébraux et neuronaux 失效使用1-（2-萘乙基）-4-（3-三氟甲基苯基）-1,2,3,6-四氢吡啶在制备用于治疗脑和神经元疾病的治疗。
公开(公告)号：EP0458696A2
公开(公告)日：1991-11-27
申请号：EP91401311.5
申请日：1991-05-21
申请人： SANOFI
IPC分类号： A61K31/44
CPC分类号： A61K31/475 , A61K31/44 , G01N33/5088
摘要： L'invention concerne l'utilisation inter alia de la 1-[2-(2-naphtyl)éthyl]4-(3-trifluorométhylphényl)-1,2,3,6-tétrahydropyridine et ses sels d'addition avec des acides pharmaceutiquement acceptables pour la préparation de médicaments destinés au traitement et/ou la prophylaxie des maladies cérébrales et neuronales, y compris la démence sénile, la démence vasculaire et la maladie d'Alzheimer.
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8.发明授权Utilisation d'une 1-(2-naphtyléthyl)-4-(3-trifluorométhylphényl)-1,2,3,6-tétrahydropyridine pour la préparation de médicaments destinés au traitement de troubles cérébraux et neuronaux 失效使用1-（2-萘乙基）-4-（3-三氟甲基苯基）-1,2,3,6-四氢吡啶在制备用于治疗脑和神经元疾病的治疗
公开(公告)号：EP0458696B1
公开(公告)日：1996-01-03
申请号：EP91401311.5
申请日：1991-05-21
申请人： SANOFI
IPC分类号： A61K31/44
CPC分类号： A61K31/475 , A61K31/44 , G01N33/5088
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9.发明公开Hétéroarylpipéridines, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant 失效Heteroarylpiperidinen，涉及它们的制备方法和含有药物组合物的方法。
公开(公告)号：EP0647639A1
公开(公告)日：1995-04-12
申请号：EP94402262.3
申请日：1994-10-10
申请人： SANOFI , MIDY S.p.A.
发明人： Baroni, Marco , Croci, Tiziano , Landi, Marco , Guzzi, Umberto , Nisato, Dino
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/445
CPC分类号： C07D401/04
摘要： La présente invention concerne de nouvelles hétéroarylpipéridines de formule (I)
dans laquelle Hal représente un atome d'halogène, Alk représente un groupe (C₁-C₄)alkyle, X, Y et Z représentent chacun -CH= ou l'un d'entre eux est un atome d'azote et les autres représentent -CH=, ainsi que leurs sels, un procédé pour leur préparation et leur utilisation en tant que médicaments à action agoniste 5-HT₃.摘要翻译： 本发明涉及式（I）
其中Hal darstellt卤素原子的新heteroarylpiperidines，ALK darstellt一（C1-C4）烷基，X，Y和Z各自表示-CH =或它们中的一个是一个 氮原子，其余表示-CH =，以及它们的盐，涉及其制备方法以及其作为与5-HT3受体激动剂作用的药物的用途。 -
10.发明公开
公开(公告)号：EP0591030A3
公开(公告)日：1994-04-27
申请号：EP93402323.5
申请日：1993-09-23
申请人： SANOFI , MIDY S.p.A.
IPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , A61K31/395
CPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04
摘要： La présente invention concerne de nouvelles 1-hétéroaryl-azétidines et -pyrrolidines, douées d'activité 5-HT₃ agoniste, de formule (I)
dans laquelle
A représente un groupement -CH=CH-, -CH=N- ou -N=CH-; R représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe (C₁-C₄)alkyle, (C₁-C₄)alcoxy, (C₁-C₄)alkylthio, un groupe cyano, carboxamido, trifluorométhyle, vinyle, formyle, un groupe carboxy libre, salifié ou estérifié, un groupe hydroxy, hydroxyméthyle, mercapto, un groupe amino, mono- ou di-(C₁-C₄)alkylamino, aminométhyle, mono- ou di-(C₁-C₄)alkylamino- méthyle, 1-pipéridino, 1-pyrrolidino, 1-pipérazino ou 4-(C₁-C₄)alkyl-1-pipérazino, ce groupe R pouvant substituer un quelconque des atomes d'hydrogène du noyau hétéroarylique; R₁ est un atome d'hydrogène ou un groupe méthyle; R₂ et R₃, identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un groupe (C₁-C₄)alkyle;
n est 1 ou 2, m est 1 ou 0, et m +n ≧ 2;
ainsi que leurs sels d'addition avec des acides minéraux ou organiques.
L'invention concerne aussi le procédé de préparation de ces nouveaux composés, les intermédiaires du procédé et l'utilisation des composés (I) à titre de médicaments.摘要翻译： 本发明涉及新的1-杂芳基 - 氮杂环丁烷和-pyrrolidines，赋予了5HT 3激动剂活性，式（I）其中A表示的-CH = CH-，-CH = N-或-N = CH; R表示氢原子，卤原子，（C 1 -C 4）烷基，（C 1 -C 4）烷氧基，（C1-C4）烷硫基，氰基，甲酰胺基，三氟甲基，乙烯基，甲酰基， 游离羧基，成盐或酯化，羟基，羟甲基，巯基，氨基，单 - 或二 - （C 1 -C 4）烷基氨基，氨基甲基，单 - 或二 - （C 1 -C 4）烷基氨基 - 甲基，1- 哌啶子基，1-吡咯烷基，1-哌嗪基或4-（C 1 -C 4）烷基-1-哌嗪基，该R基团可以取代任何杂芳基环中的氢原子的; R 1是氢原子或甲基; R 2和R 3相同或不同，代表氢原子或（C 1 -C 4）烷基; n是1或2，m是1或0，并且m +n≥2; 以及它们与矿物或有机酸的加成盐。 本发明还涉及用于制备这样的新型化合物，该方法的中间体和使用（I）化合物作为药物的过程。
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