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    Hétéroarylpipéridines, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant
    1.
    发明公开
    Hétéroarylpipéridines, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant 失效
    Heteroarylpiperidinen，涉及它们的制备方法和含有药物组合物的方法。

    公开(公告)号：EP0647639A1

    公开(公告)日：1995-04-12

    申请号：EP94402262.3

    申请日：1994-10-10

    申请人： SANOFI ,  MIDY S.p.A.

    发明人： Baroni, Marco ,  Croci, Tiziano ,  Landi, Marco ,  Guzzi, Umberto ,  Nisato, Dino

    IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D401/04

    摘要： La présente invention concerne de nouvelles hétéroarylpipéridines de formule (I)

    dans laquelle Hal représente un atome d'halogène, Alk représente un groupe (C₁-C₄)alkyle, X, Y et Z représentent chacun -CH= ou l'un d'entre eux est un atome d'azote et les autres représentent -CH=, ainsi que leurs sels, un procédé pour leur préparation et leur utilisation en tant que médicaments à action agoniste 5-HT₃.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）其中Hal darstellt卤素原子的新heteroarylpiperidines，ALK darstellt一（C1-C4）烷基，X，Y和Z各自表示-CH =或它们中的一个是一个 氮原子，其余表示-CH =，以及它们的盐，涉及其制备方法以及其作为与5-HT3受体激动剂作用的药物的用途。

    1-Hétéroaryl-azétidines et -pyrrolidines comme 5-HT3 agonistes
    2.
    发明公开
    1-Hétéroaryl-azétidines et -pyrrolidines comme 5-HT3 agonistes 失效
    作为5-HT 3激动剂的1-杂芳基 - 氮杂环丁烷和 - 吡咯烷

    公开(公告)号：EP0591030A3

    公开(公告)日：1994-04-27

    申请号：EP93402323.5

    申请日：1993-09-23

    申请人： SANOFI ,  MIDY S.p.A.

    发明人： Guzzi, Umberto ,  Giudice, Antonina ,  Mazza, Vivian ,  Baroni, Marco ,  Landi, Marco

    IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/395

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04

    摘要： La présente invention concerne de nouvelles 1-hétéroaryl-azétidines et -pyrrolidines, douées d'activité 5-HT₃ agoniste, de formule (I)

    dans laquelle
    A représente un groupement -CH=CH-, -CH=N- ou -N=CH-; R représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe (C₁-C₄)alkyle, (C₁-C₄)alcoxy, (C₁-C₄)alkylthio, un groupe cyano, carboxamido, trifluorométhyle, vinyle, formyle, un groupe carboxy libre, salifié ou estérifié, un groupe hydroxy, hydroxyméthyle, mercapto, un groupe amino, mono- ou di-(C₁-C₄)alkylamino, aminométhyle, mono- ou di-(C₁-C₄)alkylamino- méthyle, 1-pipéridino, 1-pyrrolidino, 1-pipérazino ou 4-(C₁-C₄)alkyl-1-pipérazino, ce groupe R pouvant substituer un quelconque des atomes d'hydrogène du noyau hétéroarylique; R₁ est un atome d'hydrogène ou un groupe méthyle; R₂ et R₃, identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un groupe (C₁-C₄)alkyle;
    n est 1 ou 2, m est 1 ou 0, et m +n ≧ 2;
    ainsi que leurs sels d'addition avec des acides minéraux ou organiques.
    L'invention concerne aussi le procédé de préparation de ces nouveaux composés, les intermédiaires du procédé et l'utilisation des composés (I) à titre de médicaments.

    摘要翻译： 本发明涉及新的1-杂芳基 - 氮杂环丁烷和-pyrrolidines，赋予了5HT 3激动剂活性，式（I）其中A表示的-CH = CH-，-CH = N-或-N = CH; R表示氢原子，卤原子，（C 1 -C 4）烷基，（C 1 -C 4）烷氧基，（C1-C4）烷硫基，氰基，甲酰胺基，三氟甲基，乙烯基，甲酰基， 游离羧基，成盐或酯化，羟基，羟甲基，巯基，氨基，单 - 或二 - （C 1 -C 4）烷基氨基，氨基甲基，单 - 或二 - （C 1 -C 4）烷基氨基 - 甲基，1- 哌啶子基，1-吡咯烷基，1-哌嗪基或4-（C 1 -C 4）烷基-1-哌嗪基，该R基团可以取代任何杂芳基环中的氢原子的; R 1是氢原子或甲基; R 2和R 3相同或不同，代表氢原子或（C 1 -C 4）烷基; n是1或2，m是1或0，并且m +n≥2; 以及它们与矿物或有机酸的加成盐。 本发明还涉及用于制备这样的新型化合物，该方法的中间体和使用（I）化合物作为药物的过程。

    Nouvelle utilisation thérapeutique d'hétérocyclyl-pipérazines comme 5-HT3 agonistes et nouveaux dérivés
    4.
    发明公开
    Nouvelle utilisation thérapeutique d'hétérocyclyl-pipérazines comme 5-HT3 agonistes et nouveaux dérivés 失效
    新的治疗用途杂环哌嗪作为5-HT3受体激动剂和新的衍生物。

    公开(公告)号：EP0580465A1

    公开(公告)日：1994-01-26

    申请号：EP93401620.5

    申请日：1993-06-24

    申请人： SANOFI ,  MIDY S.p.A.

    发明人： Baroni, Marco ,  Guzzi, Umberto ,  Giudice, Antonina ,  Landi, Marco

    IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  C07D213/74

    CPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505

    摘要： Nouvelle utilisation thérapeutique d'hétérocyclyl-pipérazines de formule générale (I)

    dans laquelle R représente l'hydrogène ou un groupe (C₁-C₄)alkyle, R₁ représente l'hydrogène ou un groupe méthyle, R₂ représente un hydrogène ou un halogène; X et Y représentent chacun -CH=, ou l'un est -CH= et l'autre -N=, ou un de leur sels pharmaceutiquement acceptables pour la préparation de médicaments destinés au traitement et à la prophylaxie des états pathologiques qui peuvent être améliorés à l'aide d'une action agoniste médiée par les récepteurs du type 5-HT₃ et nouveaux composés dérivés de cette structure.

    摘要翻译： 新的治疗用途的通式（I）卤素其中R darstellt氢或（C1-C4）烷基的杂环 - 取代的哌嗪，R 1表示氢或甲基，R2为氢或一个darstellt; X和Y各自表示-CH =，或者一个是-CH =，而另一个-N =; 或它们的药学上可接受的盐之一，旨在用于治疗和病理状态可以通过经由5-HT 3类受体介导的激动作用的手段，由该结构产生的新化合物能够提高预防药物的制备。

    1-Hétéroaryl-azétidines et -pyrrolidines comme 5-HT3 agonistes
    6.
    发明公开
    1-Hétéroaryl-azétidines et -pyrrolidines comme 5-HT3 agonistes 失效
    1-杂芳基 - 氮杂环丁烷和吡咯烷基al-5-HT3-Agoniste。

    公开(公告)号：EP0591030A2

    公开(公告)日：1994-04-06

    申请号：EP93402323.5

    申请日：1993-09-23

    申请人： SANOFI ,  MIDY S.p.A.

    发明人： Guzzi, Umberto ,  Giudice, Antonina ,  Mazza, Vivian ,  Baroni, Marco ,  Landi, Marco

    IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/395

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04

    摘要： La présente invention concerne de nouvelles 1-hétéroaryl-azétidines et -pyrrolidines, douées d'activité 5-HT₃ agoniste, de formule (I)

    dans laquelle

    A représente un groupement -CH=CH-, -CH=N- ou -N=CH-;
    R représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe (C₁-C₄)alkyle, (C₁-C₄)alcoxy, (C₁-C₄)alkylthio, un groupe cyano, carboxamido, trifluorométhyle, vinyle, formyle, un groupe carboxy libre, salifié ou estérifié, un groupe hydroxy, hydroxyméthyle, mercapto, un groupe amino, mono- ou di-(C₁-C₄)alkylamino, aminométhyle, mono- ou di-(C₁-C₄)alkylamino- méthyle, 1-pipéridino, 1-pyrrolidino, 1-pipérazino ou 4-(C₁-C₄)alkyl-1-pipérazino, ce groupe R pouvant substituer un quelconque des atomes d'hydrogène du noyau hétéroarylique;
    R₁ est un atome d'hydrogène ou un groupe méthyle;
    R₂ et R₃, identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un groupe (C₁-C₄)alkyle;

    n est 1 ou 2, m est 1 ou 0, et m +n ≧ 2;
    ainsi que leurs sels d'addition avec des acides minéraux ou organiques.
    L'invention concerne aussi le procédé de préparation de ces nouveaux composés, les intermédiaires du procédé et l'utilisation des composés (I) à titre de médicaments.

    摘要翻译： 本发明涉及新的1-（杂芳基）氮杂环丁烷和赋予式I的5-HT 3激动剂活性的吡咯烷，其中A表示-CH = CH-，-CH = N-或-N （C 1 -C 4）烷氧基或（C 1 -C 4）烷硫基，氰基，甲酰氨基，三氟甲基，乙烯基或甲酰基， 羟基，羟甲基或巯基，或氨基，单 - 或二（C1-C4）烷基氨基，氨基甲基，一或二（C1-C4）烷基氨基甲基，1-哌啶子基，1 - 吡咯烷子基，1-哌嗪基或4-（C 1 -C 4）烷基-1-哌嗪基，该基团R可以用杂芳基环的任何氢原子代替，R1是氢原子或甲基， R2和R3相同或不同，表示氢原子或（C1-C4）烷基，n为1或2，m为1或0，m + n> / = 2，以及它们的加成盐 与无机或有机酸。 本发明还涉及制备这些新化合物的方法，该方法中的中间体和化合物（I）作为药物的用途。