公开(公告)号：EP0819128B1

公开(公告)日：2002-07-10

申请号：EP96911439.6

申请日：1996-04-03

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： DOLL, Ronald, J. ,  MALLAMS, Alan, K. ,  AFONSO, Adriano ,  RANE, Dinanath, F. ,  NJOROGE, F., George ,  ROSSMAN, Randall, R.

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/55 ,  C07D403/06 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D471/04

公开(公告)号：EP0934303A2

公开(公告)日：1999-08-11

申请号：EP97946875.0

申请日：1997-09-11

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： TAVERAS, Arthur, G. ,  MALLAMS, Alan, K. ,  AFONSO, Adriano ,  REMISZEWSKI, Stacy, W. ,  NJOROGE, F., George ,  DOLL, Ronald, J. ,  LALWANI, Tarik ,  ALVAREZ, Carmen

IPC分类号： C07D401 ,  A61K31 ,  A61P35 ,  C07D405 ,  C07D409 ,  C07D413 ,  C07D417 ,  C07D471 ,  C07D521

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Novel tricyclic compounds of formula (1.0) are disclosed. Compounds of formula (1.0) are represented by the compounds of formulas (1.4) or (1.5) wherein R?1, R3 and R4¿ are each independently selected from halo. Also disclosed are methods of inhibiting farnesyl protein transferase and the growth of abnormal cells, such as tumor cells.

公开(公告)号：EP0550464A1

公开(公告)日：1993-07-14

申请号：EP91915366.0

申请日：1991-09-06

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： AFONSO, Adriano ,  WEINSTEIN, Jay ,  GENTLES, Margaret, Jevnik ,  ROSENBLUM, Stuart, Barry

IPC分类号： A61K31 ,  A61P9 ,  A61P31 ,  C07C49 ,  C07C225 ,  C07C235 ,  C07C309 ,  C07C311 ,  C07C323 ,  C07D215 ,  C07D311 ,  C07D335 ,  C07D401 ,  C07D405 ,  C07D407 ,  C07D409 ,  C07D417 ,  C07F7 ,  C07F9

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D311/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/60

摘要： Composés utiles comme agents anti-viraux contre des virus contenant de l'ADN tels que des virus du groupe de l'herpès. Les composés ainsi que sels et solvates pharmaceutiquement acceptables sont représentés par des composés de la formule (1.0) L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant des composés représentés par la formule (1.0) ainsi que des procédés de traitement d'une infection virale utilisant des composés représentés par ladite formule (1.0). En outre l'invention concerne des composés utiles en tant qu'agents anti-hypertenseurs ainsi que des procédés de l'hypertension à l'aide desdits composés. Les agents anti-hypertenseurs sont des composés représentés par la formule (1.0) dans laquelle R4 est sélectionné dans le groupe constitué d'alkyle et d'aminoalkyle. R1 est de préférence H.

公开(公告)号：EP0547145A1

公开(公告)日：1993-06-23

申请号：EP91916684.0

申请日：1991-09-06

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： AFONSO, Adriano ,  WEINSTEIN, Jay ,  GENTLES, Margaret, Jevnik

IPC分类号： A61K31 ,  A61P31 ,  C07C49 ,  C07D215 ,  C07D311 ,  C07D335

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D311/56 ,  C07D335/06

摘要： Composés utiles comme agents anti-viraux contre des virus contenant de l'ADN tels que des virus du groupe de l'herpès. Les composés ainsi que leurs sels et solvates pharmaceutiquement acceptables sont représentés par la formule (1.0) dans laquelle: (A) X est choisi dans le groupe constitué de N-R3, O, S et C(R3)2; (B) R3 est choisi parmi H ainsi qu'une gamme de substituants; (C) R1 représente un groupe d'étherification ou d'estérification; (D) R2 est choisi parmi une gamme de substituants; (E) m représente 0 ou un nombre entier compris entre 1 et 4; et (F) R4 et R5 sont identiques et sont choisis entre des groupes alkyle et axyle. L'invention concerne également des sels pharmaceutiquement acceptables des composés de la formule (1.0), lesquels sont acides ou basiques. De plus, l'invention concerne des compositions pharmaceutiques contenant des composés représentés par la formule (1.0). En outre, l'invention concerne des procédés de traitement d'infections virales à l'aide de composés représentés par la formule (1.0).

公开(公告)号：EP0820452B1

公开(公告)日：2003-06-04

申请号：EP96911440.4

申请日：1996-04-03

申请人： SCHERING CORPORATION ,  PHARMACOPEIA, INC.

发明人： DOLL, Ronald, J. ,  MALLAMS, Alan, K. ,  AFONSO, Adriano ,  RANE, Dinanath, F. ,  NJOROGE, F., George ,  ROSSMAN, Randall, A. ,  BALDWIN, John, J. ,  LI, Ge ,  READER, John, C.

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/495 ,  C07D401/12 ,  C07D295/12 ,  C07D241/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  A61K31/44 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D213/89 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/50 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  Y02P20/582

摘要： Novel carbonyl piperazinyl and piperidinyl compounds of formula (1.0) or (1.1) and pharmaceutical compositions are disclosed. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering the novel carbonyl piperazinyl or piperidinyl compound to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth cells in a mammal such as the human being. A compound of formula (1.0) and (1.1) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein Z is a group which is (i), (ii) or (iii), wherein X1 is CH or N; X2 can be the same or different and can be CH, N, or N-O; b is 0, 1, 2, 3, 4; n and nn independently represent 0, 1, 2, 3, 4 or when X2 is CH, n and nn can be 5; R20 and R21, R1, R2 and R3 are as given in the description.

公开(公告)号：EP0814807B1

公开(公告)日：2003-05-07

申请号：EP96909646.0

申请日：1996-03-20

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： AFONSO, Adriano ,  KELLY, Joseph M. ,  WOLIN, Ronald L.

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/4439

摘要： A method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting cellular growth is disclosed. The method comprises the administration of a novel compound of formula (Ia), (Ib) or (Ic) wherein: R and R are H, alkyl, halogeno, OH, alkoxy, NH2, alkylamino, dialkylamino, CF3, SO3H, CO2R , NO2, SO2NH2, or CONHR ; n is 0 or 1; R is a group of the formula R C(O)-, R CH2C(O)-, R C(R )2C(O)-, R SO2-, R CH2SO2-, R SCH2C(O)-, R OC(O)-, R NHC(O)-, R C(O)C(O)- or R SC(O)-; R is alkyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heteroarylalkenyl or heterocycloalkyl; and R is alkyl or C(R )2 is a carboxyclic ring; or pharmaceutically acceptable salts thereof.

公开(公告)号：EP0989981A1

公开(公告)日：2000-04-05

申请号：EP98932719.2

申请日：1998-06-15

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： AFONSO, Adriano ,  KELLY, Joseph, M. ,  WEINSTEIN, Jay ,  WOLIN, Ronald, L. ,  ROSENBLUM, Stuart, B.

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D221/16 ,  A61K31/55 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Novel phenyl-substituted tricyclic compounds of formula (1.0) and pharmaceutical compositions are disclosed which are inhibitors of the enzyme, farnesyl protein transferase. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering the novel halo-N-substituted urea compound to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human.

公开(公告)号：EP0929545A1

公开(公告)日：1999-07-21

申请号：EP97941480.0

申请日：1997-09-11

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： TAVERAS, Arthur, G. ,  MALLAMS, Alan, K. ,  AFONSO, Adriano

IPC分类号： A61K31 ,  A61P35 ,  C07D401 ,  C07D405 ,  C07D413 ,  C07D417

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Novel compounds of formula (1.0) are disclosed. Compounds of formula (1.0) are represented by the compounds of formulas (1.4) or (1.5) wherein R?1, R3 and R4¿ are each independently selected from halo. Also disclosed are methods of inhibiting farnesyl protein transferase and the growth of abnormal cells, such as tumor cells.

公开(公告)号：EP0819121A1

公开(公告)日：1998-01-21

申请号：EP96912469.0

申请日：1996-04-03

申请人： SCHERING CORPORATION ,  PHARMACOPEIA, INC.

发明人： AFONSO, Adriano ,  BALDWIN, John, J. ,  DOLL, Ronald, J. ,  LI, Ge ,  MALLAMS, Alan, K. ,  NJOROGE, F., George ,  RANE, Dinanath, F. ,  READER, John, C. ,  ROSSMAN, Randall, R.

IPC分类号： A61K31 ,  A61P35 ,  A61P43 ,  C07D221 ,  C07D401 ,  C07D491

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D221/16 ,  C07D401/12 ,  C07D491/04

摘要： Novel compounds of Formula (1.0) are disclosed. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering a compound of formula (1.0) to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human being.

公开(公告)号：EP0819120A1

公开(公告)日：1998-01-21

申请号：EP96911442.0

申请日：1996-04-03

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： DOLL, Ronald, J. ,  MALLAMS, Alan, K. ,  AFONSO, Adriano ,  RANE, Dinanath, F. ,  ROSSMAN, Randall, R. ,  NJOROGE, F., George

IPC分类号： A61K31 ,  A61P35 ,  A61P43 ,  C07D211 ,  C07D213 ,  C07D221 ,  C07D401 ,  C07D409 ,  C07D491

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/32 ,  C07D221/16 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04

摘要： Novel compounds of Formula (1.0) are disclosed. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering a compound of Formula (1.0) to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human being.