公开(公告)号：EP0927170A1

公开(公告)日：1999-07-07

申请号：EP97938490.0

申请日：1997-08-28

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： SHUE, Ho-Jane ,  SHIH, Neng-Yang ,  BLYTHIN, David, J. ,  CHEN, Xiao ,  PIWINSKI, John, J. ,  MCCORMICK, Kevin, D.

IPC分类号： C07D487 ,  A61K31 ,  A61P1 ,  A61P9 ,  A61P11 ,  A61P13 ,  A61P15 ,  A61P25 ,  A61P27 ,  A61P29 ,  A61P37 ,  A61P43 ,  C07D241 ,  C07D401 ,  C07D403 ,  C07D405 ,  C07D409 ,  C07D413 ,  C07D417 ,  C07D453 ,  C07D471

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I). These compounds are neurokinin antagonists. These compounds are useful in the treatment of chronic airway diseases such as asthma.

公开(公告)号：EP0823906B1

公开(公告)日：2003-07-09

申请号：EP96915342.8

申请日：1996-05-01

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： SHUE, Ho-Jane ,  SHIH, Neng-Yang ,  BLYTHIN, David, J. ,  CHEN, Xiao ,  TOM, Wing, C. ,  PIWINSKI, John, J. ,  MCCORMICK, Kevin, D.

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： The invention relates to compounds of formula (I). These compounds are neurokinin antagonists. These compounds are useful in the treatment of chronic airway diseases such as asthma.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物。 这些化合物是神经激肽拮抗剂。 这些化合物可用于治疗慢性气道疾病，如哮喘。

公开(公告)号：EP0850236B1

公开(公告)日：2001-07-04

申请号：EP96931188.5

申请日：1996-08-29

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： SHUE, Ho-Jane ,  SHIH, Neng-Yang ,  BLYTHIN, David, J. ,  CHEN, Xiao ,  PIWINSKI, John, J. ,  MCCORMICK, Kevin, D.

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein Z, Rc, y, m, u, Ar2, n, X, Rc',(I) and Ar2 are as described herein. These compounds are neurokinin antagonists. These compounds are useful in the treatment of chronic airway diseases such as asthma.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中Z，R c，y，m，u，Ar 2，n，X，R c'，（I）和Ar 2如本文所述。 这些化合物是神经激肽拮抗剂。 这些化合物可用于治疗慢性气道疾病，如哮喘。

公开(公告)号：EP0338010A1

公开(公告)日：1989-10-25

申请号：EP88900504.0

申请日：1987-12-04

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： BLYTHIN, David, J.

IPC分类号： C07D221 ,  A61K31 ,  A61P17 ,  A61P43 ,  C07D451 ,  C07D453 ,  C07D471 ,  C07D491 ,  C07D495 ,  C07D519

CPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505

摘要： Utilisation d'azanaphtalènes selon les formules (Ia), (Ib) et (Ic) dans la préparation de compositions utiles dans le traitement de maladies de la peau hyperproliférantes: (Ia), (Ib) et (Ic), dans lesquelles Ac est Ac' ou Ac''.

公开(公告)号：EP0937069B1

公开(公告)日：2006-05-03

申请号：EP97912827.9

申请日：1997-10-28

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： BLYTHIN, David, J. ,  CHEN, Xiao ,  FRIARY, Richard, J. ,  McCORMICK, Kevin, D. ,  PIWINSKI, John, J. ,  SHIH, Neng-Yang ,  SHUE, Ho-Jane

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D451/04

CPC分类号： C07D451/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein Z, Rc, y, m, u, Ar2, n, X, Rc', l and Ar2 are as described herein. These compounds are neurokinin antagonists. These compounds are useful in the treatment of chronic airway diseases such as asthma.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中Z，R c，y，m，u，Ar 2，n，X，R c'，l和Ar 2如本文所述。 这些化合物是神经激肽拮抗剂。 这些化合物可用于治疗慢性气道疾病，如哮喘。

公开(公告)号：EP0823906A1

公开(公告)日：1998-02-18

申请号：EP96915342.0

申请日：1996-05-01

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： SHUE, Ho-Jane ,  SHIH, Neng-Yang ,  BLYTHIN, David, J. ,  CHEN, Xiao ,  TOM, Wing, C. ,  PIWINSKI, John, J. ,  MCCORMICK, Kevin, D.

IPC分类号： C07D487 ,  A61K31 ,  A61P1 ,  A61P9 ,  A61P11 ,  A61P13 ,  A61P15 ,  A61P25 ,  A61P27 ,  A61P29 ,  A61P37 ,  A61P43 ,  C07D401 ,  C07D403 ,  C07D405 ,  C07D409 ,  C07D453

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： The invention relates to compounds of formula (I). These compounds are neurokinin antagonists. These compounds are useful in the treatment of chronic airway diseases such as asthma.

公开(公告)号：EP0505434A1

公开(公告)日：1992-09-30

申请号：EP91901027.0

申请日：1990-11-30

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： BLYTHIN, David, J.

IPC分类号： A61K31 ,  A61P1 ,  A61P17 ,  A61P29 ,  A61P37 ,  C07D471

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Sont décrites des naphtyridinones substituées hétérocycliques contenant de l'azote de la formule (I), efficaces dans le traitement de réactions allergiques, d'inflammations, d'affections intestinales inflammatoires, d'ulcères gastro-duodénaux et de maladies hyperprolifératives de la peau, ainsi que des compositions pharmaceutiques les employant, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ladite formule, dans laquelle: A représente O ou S; W représente (a) ou (b); R représente H ou alkyle; R1 représente alcanediyle; R2 représente une liaison covalente ou -alcanediyle-O-; R3 représente alkyle, cycloalkyle, benzyle, benzyle ou hydroxyalkyle substitué, benzyle ou hydroxyalkyle substitué, Q représente phényle, 1- ou 2- naphthyle, 1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6-, ou 7-indényle ou 1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6- ou 7- indanyle, dont chacun peut être facultativement remplacé par 1 à 3 groupes Y ci-dessous définis; et chaque Y est indépendamment choisi parmi alkyle, halo, nitro, alkoxy, alkylthio, -CF3, -CN, cycloalkyle, alkylsulfinyle ou alkylesulfonyle.

公开(公告)号：EP2069337A1

公开(公告)日：2009-06-17

申请号：EP07811264.6

申请日：2007-08-10

申请人： Schering Corporation

发明人： CHEN, Xiaoming ,  CHEN, Xiao ,  YIN, Jianguo ,  FU, Xiaoyong ,  BLYTHIN, David, J. ,  KUANG, Rongze ,  SHUE, Ho-Jane ,  TRZASKA, Scott ,  TANG, Chee-Wah ,  LIOTTA, Vincenzo ,  SHABANI, Zaher

IPC分类号： C07D413/04

CPC分类号： C07D413/04

摘要： Disclosed are maleate, tosylate, fumarate, and oxalate salts of the compound 5-(1(S)-Amino-2-Hydroxyethyl)-N-[(2,4-Difluoro- phenyl)-Methyl]-2-[8-Methoxy-2-(Trifluoromethyl)-5-Quinoline]-4- Oxazolecarboxamide, represented by Formula I, and methods of preparing the same.

公开(公告)号：EP1237874B1

公开(公告)日：2006-02-22

申请号：EP00984340.0

申请日：2000-12-14

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： SHIH, Neng-Yang ,  SHUE, Ho-Jane ,  REICHARD, Gregory, A. ,  PALIWAL, Sunil ,  BLYTHIN, David, J. ,  PIWINSKI, John, J. ,  XIAO, Dong ,  CHEN, Xiao

IPC分类号： C07D233/00

CPC分类号： C07D239/10 ,  C07C45/71 ,  C07C217/48 ,  C07D211/58 ,  C07D233/14 ,  C07D233/16 ,  C07D233/22 ,  C07D233/30 ,  C07D233/32 ,  C07D233/42 ,  C07D233/46 ,  C07D233/48 ,  C07D233/78 ,  C07D285/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07F9/65061 ,  C07C47/575

摘要： Compound represented by structural formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ar?1 and Ar2¿ are optionally substituted heteroaryl or optionally substituted phenyl; X1 is -O-, -S-, -SO-, -SO¿2?-, -NR?12¿-, -NCOR12- or -NR12SO2R15; (a) is selected from the group consisting of (b), (c), (d) and (e); X2 is -O-, -S- or -NR5-; Y is =O, =S or =NR11; Y1 is H, C¿1?-C6 alkyl, -NR?17R13¿, -SCH¿3, R?19-aryl(CH¿2?)n6-, R?19¿-heteroaryl-(CH¿2?)n6-, -(CH2)n6-heterocycloalkyl, -(C1-C3)alkyl-NH-C(O)O(C1-C6)alkyl or -NHC(O)R?15; R1, R2, R3 and R7¿ are H, alkyl, cycloalkyl, -CHF¿2?, -CH2F or -CF3; or R?1 and R2¿, together with the carbon to which they are attached, form an alkylene ring; or R?1 and R2¿ together are =O; R6 is R7 or -OH; and the remaining variables are as defined in the specification, methods of treating diseases susceptible to treatment with neurokinin antagonists with said compounds. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising an effective amount of a compound of claim 1, at least one pharmaceutically acceptable carrier, and in combination with an effective amount of a selective serotonin reuptake inhibitor.

公开(公告)号：EP0937069A1

公开(公告)日：1999-08-25

申请号：EP97912827.0

申请日：1997-10-28

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： BLYTHIN, David, J. ,  CHEN, Xiao ,  FRIARY, Richard, J. ,  McCORMICK, Kevin, D. ,  PIWINSKI, John, J. ,  SHIH, Neng-Yang ,  SHUE, Ho-Jane

IPC分类号： A61K31 ,  A61P1 ,  A61P11 ,  A61P13 ,  A61P17 ,  A61P25 ,  A61P27 ,  A61P37 ,  A61P43 ,  C07D401 ,  C07D403 ,  C07D409 ,  C07D413 ,  C07D417 ,  C07D451 ,  C07D453 ,  C07D471 ,  C07D487

CPC分类号： C07D451/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein Z, Rc, y, m, u, Ar2, n, X, Rc', l and Ar2 are as described herein. These compounds are neurokinin antagonists. These compounds are useful in the treatment of chronic airway diseases such as asthma.