公开(公告)号：EP3337515A1

公开(公告)日：2018-06-27

申请号：EP16836749.8

申请日：2016-08-17

申请人： Aposense Ltd.

发明人： ZIV, Ilan

IPC分类号： A61K47/50 ,  A61K31/713 ,  C12N15/11 ,  C07J43/00 ,  C07J41/00

CPC分类号： A61K47/554 ,  A61K31/713 ,  A61K38/465 ,  A61K47/54 ,  B82Y5/00 ,  C07J1/0077 ,  C07J41/00 ,  C07J41/0011 ,  C07J41/005 ,  C07J41/0072 ,  C07J43/00 ,  C07J43/003 ,  C12N15/113 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/3145 ,  C12N2310/3231 ,  C12N2310/351

摘要： A novel delivery system for drugs, and especially macromolecules such as proteins or oligonucleotides through biological membranes is provided, and specifically delivery of siRNA. The delivery system comprises conjugation of the macromolecule drug to a moiety that enables effective passage through the membranes. Respectively, novel compounds and pharmaceutical compositions are provided, utilizing said delivery system. In one aspect of the invention, the compounds may be utilized in medical practice, for example, in delivery of siRNA or antisense oligonucleotides across biological membranes for the treatment of medical disorders.

公开(公告)号：EP2968364A1

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：EP14725930.3

申请日：2014-03-11

申请人： ARNO THERAPEUTICS

发明人： PRONIUK, Stefan

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J41/00

CPC分类号： A61K31/575 ,  A61K31/565 ,  A61K31/569 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13 ,  C07J41/00 ,  C07J41/0083 ,  A61K2300/00

摘要： Polymorphic forms of onapristone and methods of making and using such polymorphic forms are provided. Crystalline polymorphic forms can be characterized by their X-ray powder diffraction patterns and other properties.

公开(公告)号：EP2792681A1

公开(公告)日：2014-10-22

申请号：EP14154304.1

申请日：2007-11-20

申请人： Umecrine AB

发明人： Bäckström, Torbjörn ,  Ragagnin, Gianna

IPC分类号： C07J7/00 ,  A61K31/568 ,  A61K31/5685 ,  A61K31/57 ,  A61P25/00 ,  A61P25/10 ,  A61P25/28 ,  C07J1/00 ,  C07J41/00

CPC分类号： C07J7/009 ,  C07J1/00 ,  C07J1/0011 ,  C07J5/0015 ,  C07J7/00 ,  C07J7/002 ,  C07J7/0065 ,  C07J7/007 ,  C07J41/00 ,  C07J41/0016 ,  C07J41/005

摘要： Steroid compounds having increased resistance against metabolism and increased water solubility are disclosed, together with methods for their production. These substances are suitable for the manufacture of pharmaceuticals for the treatment of steroid related or steroid induced CNS disorders and for use in methods of prevention, alleviation or treatment of such disorders.

摘要翻译： 具有与它们的生产方法提高甾体化合物对代谢和增加的水溶性性得到游离缺失盘一起。 这些物质是适合于制造药物的用于与类固醇有关或类固醇诱导的CNS疾病的治疗和用于预防，减轻或治疗检查病症的方法中使用。

公开(公告)号：EP2774933A1

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：EP12845071.5

申请日：2012-07-12

申请人： Utopharm (Shanghai) Co., Ltd ,  Changzhou No.4 Pharmaceutical Factory Co., Ltd.

发明人： LUO, Junzhi ,  SUN, Yongqiang ,  LUO, Xun ,  YAN, Yimin ,  WANG, Zhaojun ,  QIAN, Mingxia ,  TU, Yongrui

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07J21/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J41/0083 ,  C07J7/0045 ,  C07J21/006 ,  C07J41/00 ,  C07J41/0094 ,  C07J71/001 ,  Y02P20/55

摘要： A method as well as new intermediates for preparing Ulipristal acetate (a compound I) and a method for preparing the new intermediates are provided. The intermediate in a constitutional formula IV is conductive to reacting with methyl lithium or methyl Grignard reagent, a protective group is easy to be removed after a reaction, side reactions are few, a mid-term treatment is simple, the reagents used are cheap, costs are low and the yield is high, if a compound in a constitutional formula V is obtained by the reaction of a compound in a constitutional formula III and the intermediate in the constitutional formula IV, the yield of a two-step reaction is 75%, a purity is above 98%.

wherein R is defined in the specification.

摘要翻译： 提供了一种制备新型中间体的方法以及制备新型中间体的方法。 结构式IV中的中间体与甲基锂或甲基格氏试剂反应导电，保护基在反应后易于除去，副反应少，中期处理简单，所用试剂便宜， 成本低，产率高，如果结构式Ⅴ中的化合物与结构式Ⅳ中的化合物与结构式Ⅳ中的中间体反应得到，两步反应的收率为75％ 纯度高于98％。 其中R在说明书中定义。

公开(公告)号：EP2711372A1

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：EP13198608.5

申请日：2007-11-20

申请人： Umecrine AB

发明人： Bäcström, Torbjörn ,  Raganin, Gianna

IPC分类号： C07J7/00 ,  A61K31/568 ,  A61K31/5685 ,  A61K31/57 ,  A61P25/00 ,  A61P25/10 ,  A61P25/28 ,  C07J1/00 ,  C07J41/00

CPC分类号： C07J7/009 ,  C07J1/00 ,  C07J1/0011 ,  C07J5/0015 ,  C07J7/00 ,  C07J7/002 ,  C07J7/0065 ,  C07J7/007 ,  C07J41/00 ,  C07J41/0016 ,  C07J41/005

摘要： Steroid compounds having increased resistance against metabolism and increased water solubility are disclosed, together with methods for their production. These substances are suitable for the manufacture of pharmaceuticals for the treatment of steroid related or steroid induced CNS disorders and for use in methods of prevention, alleviation or treatment of such disorders.

摘要翻译： 具有与它们的生产方法提高甾体化合物对代谢和增加的水溶性性得到游离缺失盘一起。 这些物质是适合于制造药物的用于与类固醇有关或类固醇诱导的CNS疾病的治疗和用于预防，减轻或治疗检查病症的方法中使用。

公开(公告)号：EP2698375A3

公开(公告)日：2014-03-12

申请号：EP13192394.8

申请日：2009-11-19

申请人： Intercept Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Pellicciari, Roberto

IPC分类号： C07J9/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  A61K31/575 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07J9/005 ,  C07J9/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00

摘要： The invention relates to compounds of Formula A: (A) or a salt, solvate, hydrate, or prodrug thereof. The compounds of Formula A are TGR5 modulators useful for the treatment of various diseases, including metabolic disease, inflammatory disease, liver disease, autoimmune disease, cardiac disease, kidney disease, cancer and gastrointestinal disease.

摘要翻译： 本发明涉及式A的化合物：（A）或其盐，溶剂合物，水合物或前药。 式A化合物是用于治疗各种疾病，包括代谢疾病，炎性疾病，肝脏疾病，自身免疫性疾病，心脏疾病，肾脏疾病，癌症和胃肠疾病的TGR5调节剂。

公开(公告)号：EP1475386A3

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：EP04102751.7

申请日：2000-04-11

申请人： Nicox S.A.

发明人： DEL SOLDATO, Piero

IPC分类号： C07J41/00 ,  A61K31/575

CPC分类号： C07J41/00 ,  C07J41/005 ,  C07J41/0055 ,  C07J43/00

摘要： A steroidal compound or a salt thereof having the following general formula:

         A-B-C-N(O) 2      (I)

for the treatment of oxidative stress.

公开(公告)号：EP2322182A1

公开(公告)日：2011-05-18

申请号：EP10181352.5

申请日：2000-09-28

申请人： Harbor BioSciences, Inc.

发明人： Frincke, James, M.

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61K31/567 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00 ,  C07J7/00

CPC分类号： A61K31/568 ,  A61K31/565 ,  A61K31/567 ,  A61K31/5685 ,  A61K45/06 ,  C07J1/00 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J1/0025 ,  C07J1/0048 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00

摘要： The invention provides methods to treating conditions such as prostate cancer, or for ameliorating one or more symptoms associated with prostate cancer, or for agents that modulate the biological activity of the androgen receptor. The invention also provides methods and compositions suitable for therapeutic applications.

摘要翻译： 本发明提供了治疗诸如前列腺癌或改善与前列腺癌相关的一种或多种症状的病症或调节雄激素受体的生物学活性的药物的方法。 本发明还提供适用于治疗应用的方法和组合物。

公开(公告)号：EP1641812B1

公开(公告)日：2010-06-09

申请号：EP04730317.7

申请日：2004-04-29

申请人： Richter Gedeon Nyrt.

发明人： TUBA, Zoltán ,  MAHO , Sándor ,  KESERU , György ,  KOZMA, József ,  HORVATH, János ,  BALOGH, Gábor

IPC分类号： C07J41/00

CPC分类号： C07J41/00

公开(公告)号：EP1955700A2

公开(公告)日：2008-08-13

申请号：EP08003806.0

申请日：2000-09-28

申请人： Hollis-Eden Pharmaceuticals Inc.

发明人： Frincke James M.

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61K31/567 ,  C07J1/00 ,  C07J41/00 ,  C07J31/00

CPC分类号： A61K31/568 ,  A61K31/565 ,  A61K31/567 ,  A61K31/5685 ,  A61K45/06 ,  C07J1/00 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J1/0025 ,  C07J1/0048 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00

摘要： The invention provides methods to treating conditions such as prostate cancer, or for ameliorating one or more symptoms associated with prostate cancer, or for agents that modulate the biological acitivity of the androgen receptor. The invention also provides methos and compositions suitable for therapeutic applications.

摘要翻译： 本发明提供了治疗诸如前列腺癌或改善与前列腺癌相关的一种或多种症状的病症的方法，或调节雄激素受体的生物活性的试剂。 本发明还提供适用于治疗应用的methos和组合物。