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1.发明授权
公开(公告)号：EP0081458B1
公开(公告)日：1986-05-07
申请号：EP82810510.6
申请日：1982-11-29
申请人： CIBA-GEIGY AG
IPC分类号： C07F7/22 , C07C149/22
CPC分类号： C07F7/2268 , C08K5/58 , C08L27/06
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2.发明公开Verfahren zur Extraktion und Gewinnung von Thioglycolsäure aus wässrigen Medien 失效一种用于从水介质中萃取和巯基乙酸的恢复过程。
公开(公告)号：EP0037016A1
公开(公告)日：1981-10-07
申请号：EP81102033.8
申请日：1981-03-19
IPC分类号： C07C149/22 , C07C148/04
CPC分类号： C07C319/28 , C07C323/52
摘要： Das Verfahren zur Extraktion und Gewinnung von Thioglycolsäure aus wäßrigen Medien, wobei eine wäßrige, Thioglycolsäure enthaltende Lösung mit einem organischen Lösungsmittel extrahiert wird, ist dadurch gekennzeichnet, daß als Extraktionsmittel ein Tetra-alkylharnstoff der allgemeinen Formel
worin R 1 , R 2 , R 3 und R 4 für Alkylreste mit 1 bis 9 C-Atomen stehen wobei deren Gesamtzahl mindestens 12 und höchstens 24 betragen soll, verwendet wird.摘要翻译： 1，一种巯基乙酸的从wässrige媒体提取和分离，worin到wässrige溶液含有的巯基乙酸与有机溶剂萃取，其特征在于没有使用的提取剂在通式的四烷基脲见图表：EP0037016 ，P3，F1 worin R1，R2，R3和R4表示具有1至9个碳原子，其中的总数应至少为12且不大于24日烷基
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3.发明授权Novel prodrugs of biologically active agents containing mercapto groups, process for preparing and therapeutically effective composition containing the same 失效含有MERCAPTO组的生物活性剂的新型产品，其制备方法和含有该组合物的有效组合物
公开(公告)号：EP0038541B1
公开(公告)日：1986-08-13
申请号：EP81102940.4
申请日：1981-04-16
申请人： Merck & Co., Inc.
IPC分类号： C07D207/16 , C07D213/89 , C07D473/38 , C07D239/60 , C07D233/84 , C07D239/26 , C07D295/20 , C07C149/22 , C07C149/20 , C07C149/24
CPC分类号： C07D239/42 , C07D207/16 , C07D233/84 , C07D239/38 , C07D307/88 , C07D473/38 , C07H19/16 , Y02P20/55 , Y10S514/863
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公开(公告)号：EP0081458A3
公开(公告)日：1984-04-25
申请号：EP82810510
申请日：1982-11-29
申请人： CIBA-GEIGY AG
IPC分类号： C07F07/22 , C07C149/22 , C08K05/57
CPC分类号： C07F7/2268 , C08K5/58 , C08L27/06
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5.发明公开Kontinuierliches Verfahren zur Herstellung von Alkylzinnthiocarbonsäureestern 失效Kontinuierliches Verfahren zur Herstellung vonAlkylzinnthiocarbonsäureestern。
公开(公告)号：EP0081458A2
公开(公告)日：1983-06-15
申请号：EP82810510.6
申请日：1982-11-29
申请人： CIBA-GEIGY AG
IPC分类号： C07F7/22 , C07C149/22
CPC分类号： C07F7/2268 , C08K5/58 , C08L27/06
摘要： Verfahren zur Herstellung von Alkylzinnthiocarbonsäureestern aus Alkylzinnhalogeniden und Thiocarbonsäureestern in Gegenwart eines säurebindenden Mittels, dadurch gekennzeichnet, dass die Umsetzung in einer Reaktionsapparatur bestehend aus 1 bis 5 Rührkesseln durch kontinuierliche Fahrweise bei einer durchschnittlichen Versweilzeit von 1 bis 60 Minuten, einem konstanten pH-Wert im Bereich von 3 bis 8 und einem Temperaturbereich von 40 bis 80°C durchgeführt wird, und dass das aus der Reaktionsapparatur abgezogene Produkt von der wässrigen Phase abgetrennt und anschliessend getrocknet wird.
Die nach dem erfindungsgemässen Verfahren hergestellten Alkylzinnthiocarbonsäureester werden zur Stabilisierung von Homo- und Copolymerisaten des Vinylchlorids verwendet.摘要翻译： 1.一种在酸受体存在下由烷基锡卤化物和巯基羧酸酯生产烷基锡巯基羧酸酯的方法，该方法包括在不存在有机溶剂的条件下，在包含两个 搅拌容器，平均停留时间为1至60分钟，恒定pH值为3至8，温度范围为40摄氏度至80摄氏度。
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6.发明公开Bisamide bisthiol compounds useful for making technetium radiodiagnostic renal agents 失效用于制造放射免疫技术的细胞毒素BISAMIDE BISTHIOL化合物
公开(公告)号：EP0135160A3
公开(公告)日：1985-05-22
申请号：EP84109831
申请日：1984-08-17
申请人： MASSACHUSETTS INSTITUTE OF TECHNOLOGY , PRESIDENT AND FELLOWS OF HARVARD COLLEGE , CHILDREN'S MEDICAL CENTER CORPORATION
IPC分类号： A61K49/02 , C07F13/00 , C07K05/06 , C07K05/08 , C07C149/247 , C07C149/24 , C07C149/22 , C07D207/46 , C07C149/23 , C07C103/38
CPC分类号： C07K5/0806 , A61K51/0478 , A61K2123/00 , C07C321/00 , C07C323/25 , C07F13/005 , C07K5/0606
摘要： A radiodiagnostic bisamido-bisthio ligand useful for producing Tc-labelled radiodiagnostic renal agents is described. The ligand forms a complex with the radionuclide 99m Tc suitable for administration as a radiopharmaceutical to obtain images of the kidney for diagnosis of kidney disfunction.
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7.发明授权
公开(公告)号：EP0037016B1
公开(公告)日：1983-04-06
申请号：EP81102033.8
申请日：1981-03-19
IPC分类号： C07C149/22 , C07C148/04
CPC分类号： C07C319/28 , C07C323/52
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8.发明公开
公开(公告)号：EP0038541A1
公开(公告)日：1981-10-28
申请号：EP81102940.4
申请日：1981-04-16
申请人： Merck & Co., Inc.
IPC分类号： C07D207/16 , C07D213/89 , C07D473/38 , C07D239/60 , C07D233/84 , C07D239/26 , C07D295/20 , C07C149/22 , C07C149/20 , C07C149/24
CPC分类号： C07D239/42 , C07D207/16 , C07D233/84 , C07D239/38 , C07D307/88 , C07D473/38 , C07H19/16 , Y02P20/55 , Y10S514/863
摘要： Novel, transient prodrug forms of biologically active agents containing mercapto groups have (i) the structural formula:
wherein X is O, S or NR 5 ; R 1 S is the residue of any biologically active agent R'SH; R 2 is alkyl; aryl; cycloalkyl; alkenyl; cycloalkenyl; alkynynl; aralkyl, alkyryl, aralkenyl, aralkynyl, alkenylaryl, alkynylaryl, loweracyloxyalkyl, and caraboxyal- kyl, heterocyclic, either directly bonded to the carbonyl function or linked thereto via an alkylene bridge, and subsituted derivatives of the above; R 3 is hydrogen, R 2 , lower acyl, cyano, haloloweralkyl, carbamyl, -CH 2 ONO 2 and -CH 2 OCOR 2 ; R 5 is hydrogen or lower alkyl; and further wherein R 2 and R 3 may be taken together to form a cyclizing moiety with the provizo that when R'S is the residue of a sulfur containing amino acid, the X cannot be NR 5 ; (ii) the structural formula (I) wherein
is the residue of an amino acid, and (iii) the non-toxic, pharmaceutically acceptable salt thereof; process for preparing and therapeutically effective composition containing the same.
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