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    Verfahren zur Herstellung von substituierten Thiazolinen und deren Zwischenprodukte
    5.
    发明公开
    Verfahren zur Herstellung von substituierten Thiazolinen und deren Zwischenprodukte 审中-公开
    Verfahren zur Herstellung von substitutionierten Thiazolinen und deren Zwischenprodukte

    公开(公告)号：EP1302467A2

    公开(公告)日：2003-04-16

    申请号：EP02021002.7

    申请日：2002-09-20

    申请人： DSM Fine Chemicals Austria Nfg GmbH & Co KG

    发明人： Krich, Sylvia, Dr. ,  Rieder, Alexander, Dr. ,  Heu, Ferdinand ,  Steinbauer, Gerhard, Dr.

    IPC分类号： C07D277/12

    CPC分类号： C07D417/04 ,  C07C319/02 ,  C07D277/12 ,  C07C323/58

    摘要： Verfahren zur Herstellung von substituierten Thiazolinen der Formel (1)
    in der Ar einen Phenyl-, Naphthyl-, Thienyl-, Pyridyl- oder Chinolinylrest bedeuten, der gegebenenfalls durch ein oder mehrere Substituenten aus der Gruppe Halogen, OH, Benzyloxy, C 1 -C 4 -Alkyl, C 1 -C 4 -Alkoxy, COOR 1 mit R 1 gleich H oder C 1 -C 4 -Alkyl substituiert sein kann,
    durch Kopplung von (S)-α-Methylcystein-Hydrochlorid der Formel (II)
    mit einem Nitril der Formel (III)

            Ar-CN

    in der Ar wie oben definiert ist, oder einem korrespondierenden C 1 -C 4 -Alkylimidat, bei welchem (S)-α-Methylcystein-Hydrochlorid der Formel (II) in einem geeigneten Lösungsmittel mit an einem Nitril der Formel (III) oder einem korrespondierenden C 1 -C 4 -Alkylimidat in Gegenwart einer tertiären Base bei einem pH-Wert von 6.5 bis 10 bei 50°C bis zur Rückflusstemperatur zu dem entsprechenden Thiazolin der Formel (I) umgesetzt wird, sowie Verfahren zur Herstellung von (S)-α-Methylcystein-Hydrochlorid und dessen Verwendung zur Herstellung von Thiazolinen der Formel (I).

    摘要翻译： 在通过将（S）-α-甲基半胱氨酸盐酸盐（II）与腈（III）偶联制备2-（杂）芳基-4-甲基-2-噻唑啉-4-（S） - 羧酸（I） ）或亚氨酸烷基酯（III'）; （II）与0.05-2摩尔（III）/（III'）在50℃至回流温度和pH 6.5-10下在至少一种1-4C醇（任选与烃混合）中在1.5 -3摩尔三级碱。 通过将式（II）的（S）-α-甲基半胱氨酸盐酸盐与式Ar-CN（III）的腈或相应的1-4C烷基（Ⅰ）的偶联制备式（I）的噻唑啉衍生物， 亚胺基（III'）; （II）与0.05-2摩尔（III）/（III'）在50℃至回流温度和pH 6.5-10下在至少一种1-4C醇（任选与烃混合）中在1.5 -3摩尔三级碱。 （I）在除去溶剂后从反应混合物中分离出来，萃取杂质并用酸沉淀（I）。 萘基，噻吩基，吡啶基或喹啉基（全部被卤素，OR1，苄氧基，1-4C烷基或COOR1中的一个或多个取代）; R1 = H或1-4C烷基。 （I）涉及以下的（II）的制备：（a）将式（IV）的L-半胱氨酸化合物与（III）/（III '）（其中任何OH取代基任选地被保护）在0.9-1.3摩尔/摩尔（Ⅳ））碱的存在下，在至少一种1-4C醇（任选地与烃混合）中，得到式 VI）; （b）如果R2 = H则酯化产物; （c）在-80至+ 40℃下，在1-5mol碱的存在下，在醚溶剂中，使（VI; R 2 = R 3）与1-3摩尔甲基化试剂反应，得到甲基化噻唑啉 式（Ⅶ）衍生物; （d）用碱水解（VII）到相应的式（VIII）的外消旋羧酸，其中将通过加入碱获得的两相反应混合物在回流温度下搅拌，然后冷却，然后酸化 水相，用盐酸（HCl）至pH 1.5-4.5，使外消旋（VIII）分离成油状物; （e）加入手性胺（作为分辨基底），使得与（VIII）的相应的盐结晶，然后通过加入与水不混溶，耐HCl的溶剂释放手性酸，调节pH 水相添加至1-4，分离有机相并除去溶剂; （f）将（VIII）所得的（S）异构体溶于HCl中，回流沸腾，冷却至0-30℃，除去沉淀的裂解产物（如果需要，则提取剩余的裂解产物） 喷雾干燥或至少部分蒸发水相（并且如果需要，用合适的溶剂共沸蒸馏除去任何残留的水），得到（II）的溶液或悬浮液，并任选地加入醚或烃以沉淀出结晶（II ）; （II）涉及的（II）的制备：（a）步骤（1a） - （1c）; （b）脂肪酶催化的（VII）的光学拆分得到（S） - （VIII）; （c）步骤（1f）; （3）制备（II）涉及：（a）使L-半胱氨酸乙酯盐酸盐与2-3当量丙酮在烃或丙酮本身中作为溶剂反应，任选在 叔胺; （b）将得到的丙酮化合物溶于2-3当量的甲酸中，与甲苯或乙酸酐反应，浓缩，将残余物分配在酯，醚或烃与碳酸氢钠，氢氧化钠或氢氧化钾溶液之间， 共沸干燥和蒸发有机相; （c）将得到的3-甲酰基-2,2-二甲基 - 噻唑啉-4-羧酸乙酯与1-1.5当量的二异丙基氨基锂脱质子，然后与1-2当量的甲基化试剂反应，得到外消旋的3- 甲酰基-2,2,4-三甲基噻唑啉-4-羧酸; （d）使用脂肪酶进行选择性水解，得到3-甲酰基-2,2,4-三甲基 - 噻唑啉-4-羧酸; （e）执行

    LUMINESCENT SUBSTRATE FOR LUCIFERASE
    7.
    发明公开
    LUMINESCENT SUBSTRATE FOR LUCIFERASE 有权
    LUMINESZENTES SUBSTRATFÜRLUCIFERASE

    公开(公告)号：EP2754657A1

    公开(公告)日：2014-07-16

    申请号：EP12825868.8

    申请日：2012-08-22

    申请人： The University of Electro-Communications

    发明人： NISHIYAMA Shigeru ,  SAITO Tsuyoshi ,  MAKI Shojiro ,  NIWA Haruki

    IPC分类号： C07D277/12 ,  C07D277/66 ,  C12Q1/66 ,  G01N21/76

    CPC分类号： C12Q1/66 ,  A61K49/003 ,  C07D277/12 ,  C07D277/66 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

    摘要： [Problem] It is an object of the present invention to provide a firefly luciferin and firefly luciferin analog that are modified to maintain luminescent activity by luciferase in a firefly bioluminescent system. In particular, it is an object of the present invention to provide a new luminescent substrate for which the emission wavelength in a firefly bioluminescent system is shifted to a longer wavelength than that of a conventional luminescent substrate.
    [Solution] The present invention provides a luciferin in which the benzothiazole ring moiety has been modified at the 7-position, a luciferin analog in which the benzene ring moiety has been modified at the 6-position, and a luciferin analog in which the 6-(dialkylamino)-2-naphthalenyl moiety has been modified at the 5-position.

    摘要翻译： 本发明的目的是提供萤火虫荧光素和萤火虫萤光素类似物，其被修饰以通过荧光素酶在萤火虫生物发光系统中维持发光活性。 特别地，本发明的目的是提供一种荧光生物发光系统中的发射波长比常规发光基片的波长更长的新的发光基片。 [解决方案]本发明提供了其中苯并噻唑环部分已在7位修饰的荧光素，其中苯环部分已经在6位被修饰的萤光素类似物和荧光素类似物，其中6位 - （二烷基氨基）-2-萘基部分已在5位修饰。