公开(公告)号：EP4296275A3

公开(公告)日：2024-03-13

申请号：EP23194080.0

申请日：2020-12-11

申请人： Fresenius Kabi iPSUM S.r.l. ,  Alma Mater Studiorum - Università di Bologna

发明人： CABRI, Walter ,  CANTELMI, Paolo ,  MARTELLI, Giulia ,  TOLOMELLI, Alessandra ,  FERRAZZANO, Lucia ,  PALLADINO, Chiara ,  RICCI, Antonio ,  VIOLA, Angelo ,  MACIS, Marco

IPC分类号： C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  C07K5/087 ,  C07K7/06

摘要： The present invention provides a method for the cleavage of Fmoc group characterized by using a solution comprising 3-(diethylamino)propylamine. In particular, it provides a method for the preparation of peptides in solid phase wherein Fmoc protected amino acids are used and the Fmoc group is cleaved by a solution comprising 3-(diethylamino)propylamine.

公开(公告)号：EP3349811B1

公开(公告)日：2023-04-12

申请号：EP16767250.0

申请日：2016-09-16

发明人： BECK-SICKINGER, Annette ,  PAGEL, Mareen ,  HASSERT, Rayk

IPC分类号： C07K5/087 ,  C07K7/06 ,  C07K17/14 ,  A61L27/28 ,  A61L27/50 ,  A61L27/54 ,  A61K47/65 ,  A61K6/20

公开(公告)号：EP3204402B1

公开(公告)日：2022-02-16

申请号：EP15784441.6

申请日：2015-10-09

发明人： ULIJN, Rein ,  TUTTLE, Tell ,  FREDERIX, Pim ,  SCOTT, Gary ,  ABUL-HAIJA, Yousef

IPC分类号： C07K5/09 ,  C07K5/087 ,  B82Y40/00 ,  G16B15/00

公开(公告)号：EP3160984B1

公开(公告)日：2021-04-14

申请号：EP15738001.5

申请日：2015-06-24

发明人： ZHAO, Xinjun ,  ZHENG, Minyu ,  YU, Xiaozhong ,  GAO, Hanrong ,  CORNILLE, Fabrice

IPC分类号： C07K5/11 ,  C07K5/068 ,  C07K5/087

公开(公告)号：EP3774844A1

公开(公告)日：2021-02-17

申请号：EP19781432.0

申请日：2019-03-28

申请人： Stealth Biotherapeutics Corp

发明人： DUNCAN, Scott, M. ,  REDMON, Martin, P.

IPC分类号： C07K5/068 ,  C07K5/087 ,  C07K5/11

公开(公告)号：EP2612856B1

公开(公告)日：2018-07-18

申请号：EP12197779.7

申请日：2008-10-03

申请人： Onyx Therapeutics, Inc.

发明人： Phiasivongsa, Pasit ,  Sehl, Louis C. ,  Fuller, William Dean ,  Laidig, Guy J.

IPC分类号： A61P19/08 ,  A61P25/28 ,  A61P31/00 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  C07D303/36 ,  C07D301/03 ,  C07K5/087

CPC分类号： C07K5/1016 ,  A61K38/00 ,  C07C51/412 ,  C07C53/18 ,  C07D301/00 ,  C07D301/03 ,  C07D303/36 ,  C07K1/1075 ,  C07K1/306 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/1008

摘要： The invention relates to crystalline peptide keto epoxide compounds, methods of their preparation, and related pharmaceutical compositions. This invention also relates to methods for the preparation of amino acid keto-epoxides. Specifically, allylic ketones are stereoselectively converted to the desired keto epoxides.

公开(公告)号：EP3204402A1

公开(公告)日：2017-08-16

申请号：EP15784441.6

申请日：2015-10-09

申请人： University of Strathclyde

发明人： ULIJN, Rein ,  TUTTLE, Tell ,  FREDERIX, Pim ,  SCOTT, Gary ,  ABUL-HAIJA, Yousef

IPC分类号： C07K5/09 ,  C07K5/087 ,  B82Y40/00 ,  G06F19/16

CPC分类号： A61K38/06 ,  A61K9/0014 ,  A61K47/48784 ,  A61L15/60 ,  B82Y40/00 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0815 ,  G06F19/16

摘要： The present invention relates to a method of predicting the propensity of tripeptides to from aggregates in solution. The present invention also provides tripeptides which are able to form aggregates in solution, as well as uses thereof. The present invention also provides nanostructures formed by self-aggregation of tripeptides of the present invention. The present invention also provides pH responsive aggregates as well as methods of screening for the ability of a tripeptide to form a pH dependent aggregate or gel.

摘要翻译： 本发明涉及预测溶液中三肽从聚集体倾向的方法。 本发明还提供了能够在溶液中形成聚集体的三肽及其用途。 本发明还提供了通过本发明三肽的自聚集形成的纳米结构。 本发明还提供了pH响应性聚集体以及筛选三肽形成pH依赖性聚集体或凝胶的能力的方法。

公开(公告)号：EP3160984A1

公开(公告)日：2017-05-03

申请号：EP15738001.5

申请日：2015-06-24

申请人： Flamma S.P.A.

发明人： ZHAO, Xinjun ,  ZHENG, Minyu ,  YU, Xiaozhong ,  GAO, Hanrong ,  CORNILLE, Fabrice

IPC分类号： C07K5/11 ,  C07K5/068 ,  C07K5/087

CPC分类号： C07K5/1019 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/0812

摘要： The invention relates to a process for solution-phase synthesis of D-Arginyl-2,6-dimethyl-L-tyrosyl-L-lysyl-L-phenylalaninamide, an active ingredient used for both common and rare diseases including a mitochondrial targeted therapy for ischemia reperfusion injury.

摘要翻译： 本发明涉及D-精氨酰-2,6-二甲基-L-酪氨酰-L-赖氨酰-L-苯丙氨酰胺的溶液相合成方法，该活性成分用于常见和罕见疾病，包括线粒体靶向治疗 缺血再灌注损伤。

公开(公告)号：EP3127913A1

公开(公告)日：2017-02-08

申请号：EP15002304.2

申请日：2015-08-03

申请人： Ruprecht-Karls-Universität Heidelberg

发明人： Krämer, Roland ,  Arian, Dumitru ,  Harenberg, Job

IPC分类号： C07K5/087 ,  C07K5/09 ,  G01N33/68

CPC分类号： C07K5/0812 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0817 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/0823 ,  C07K5/1008 ,  C07K5/101 ,  C12Q1/37

摘要： The present invention relates to chromogenic and fluorogenic substrates that can be used for the highly sensitive and selective detection of the activity of serine proteases. The present invention further relates to methods for the detection of the activity of serine proteases, said methods using the substrates of the present invention. Furthermore, the present invention relates to diagnostic kits and test strips using the above substrates, as well as uses of said substrates.

摘要翻译： 本发明涉及可用于高灵敏度和选择性检测丝氨酸蛋白酶活性的显色和荧光底物。 本发明还涉及用于检测丝氨酸蛋白酶活性的方法，所述方法使用本发明的底物。 此外，本发明涉及使用上述底物的诊断试剂盒和测试条以及所述基底的用途。

公开(公告)号：EP2632935B1

公开(公告)日：2016-09-21

申请号：EP11776745.9

申请日：2011-10-26

申请人： Ferring B.V.

发明人： RASMUSSEN, Jon Holbech ,  FOMSGAARD, Jens ,  HANSEN, Stefan ,  RASMUSSEN, Palle Hedengran ,  WACHS, Wolfgang Oliver

IPC分类号： C07K5/083 ,  C07K5/087 ,  C07K5/09 ,  C07K7/23 ,  C07K1/02

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/04 ,  A61K38/08 ,  C07K1/00 ,  C07K1/02 ,  C07K1/023 ,  C07K1/026 ,  C07K1/08 ,  C07K1/10 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0815 ,  C07K7/04 ,  C07K7/23 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a liquid (or solution)-phase manufacturing process for preparing the decapeptide Degarelix, its protected precursor, and other useful intermediates. The invention further relates to polypeptides useful in the solution-phase manufacturing process and to the purification of Degarelix itself. Degarelix can be obtained by subjecting a Degarelix precursor according to formula II: €ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ (P 1 )AA 1 -AA 2 -AA 3 -AA 4 (P 4 )-AA 5 -AA 6 (P 6 )-AA 7 -AA 8 (P 8 )-AA 9 -AA 10 -NH 2 €ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ(II) or a salt or solvate thereof, to a treatment with a cleaving agent in an organic solvent, wherein P 1 is an amino protecting groups; preferably acetyl; P 4 is hydrogen or a hydroxyl protecting group, preferably a hydroxyl protecting group; P 6 is hydrogen or an amino protecting groups; preferably an amino protecting groups; and P 8 is an amino protecting group.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备十肽Degarelix，其受保护的前体和其它有用的中间体的液体（或溶液）相制备方法。 本发明还涉及可用于溶液相制备方法和Degarelix本身纯化的多肽。 Degarelix可以通过使根据式II的Degarelix前体进行获得：€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ（P 1）AA 1 -AA 2 -AA 3 -AA 4（P 4） - AA 5 -AA 6（P 6）-AA 7 -AA 8（P 8）-AA 9 -AA 10 -NH 2€ƒ€ƒ€ƒ（II）或其盐或溶剂合物，至 在有机溶剂中用切割剂进行处理，其中P 1是氨基保护基; 优选乙酰; P 4是氢或羟基保护基，优选羟基保护基; P 6是氢或氨基保护基; 优选氨基保护基; 并且P 8是氨基保护基。