Phenylindene derivatives, acid addition salts thereof, and methods of preparation
    3.
    发明公开
    Phenylindene derivatives, acid addition salts thereof, and methods of preparation 失效
    Phenylinden-Derivate,ihre Salze,und Verfahren zu ihrer Herstellung。

    公开(公告)号:EP0110521A2

    公开(公告)日:1984-06-13

    申请号:EP83305987.6

    申请日:1983-10-03

    申请人: KEFALAS A/S

    摘要: Novel phenylindene derivatives of the present invention are represented by the following formula:
    wherein the dotted lines indicate optional bonds;

    R 1 is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxymethyl, lower alkoxymethyl, cyano, trifluoromethyl, lower alkylthio or lower alkylsulfonyl;
    R 2 is halogen, lower alkyl or trlfluoromethyl; and
    R 3 is hydrogen, alkyl or alkenyl (straight or branched chain with C 1 -C 6 inclusive) optionally substituted with one or two hydroxy groups, any hydroxy group present being optionally esterified with an aliphatic carboxylic acid having from two to twenty-four carbon atoms inclusive, or R 3 is
    wherein Z ist NR 4 , 0 or S, where R 4 is H or lower alkyl, and W is 0 or S, as well as pharmaceutically acceptable acid addition salts of the compounds of Formula I.

    The phenylindene derivatives of Formula I have Interesting pharmacodynamic properties indicating strong antipsychotic activity.
    Methods for the preparation of said derivatives are also described, as well as novel intermediates, wich are useful in the methods.

    摘要翻译: 本发明的新型苯基茚衍生物由下式表示:... ...其中虚线表示任选的键; R 1是氢,卤素,低级烷基,低级烷氧基,羟甲基,低级烷氧基甲基,氰基, 三氟甲基,低级烷硫基或低级烷基磺酰基; R 2是卤素,低级烷基或三氟甲基; 和R 3是任选被一个或两个羟基取代的氢,烷基或烯基(具有C 1 -C 6的直链或支链),任何存在的羟基任选地被具有二至二十二个碳原子的脂族羧酸酯化, 4个碳原子,或者R 3为... CHEM,其中Z为NR 4,O或S,其中R 4为H或低级烷基,W为O或S,以及药学上 式I化合物的可接受的酸加成盐。式I的苯基茚衍生物具有表现出强抗精神病活性的有趣的药效学性质。 还描述了制备所述衍生物的方法,以及在该方法中有用的新型中间体。

    Dérivés de paraphénylènediamine à groupement cyclique diaza substitué par un radical cationique et utilisation de ces dérivés pour la coloration de fibres kératiniques
    7.
    发明公开
    Dérivés de paraphénylènediamine à groupement cyclique diaza substitué par un radical cationique et utilisation de ces dérivés pour la coloration de fibres kératiniques 有权
    具有阳离子基团取代的环状二氮杂化合物的基础上对苯二胺衍生物,以及使用这些衍生物的用于染色角蛋白纤维

    公开(公告)号:EP1462445A1

    公开(公告)日:2004-09-29

    申请号:EP04290723.8

    申请日:2004-03-17

    申请人: L'OREAL

    摘要: L'invention a pour objet de nouveaux dérivés de paraphénylènediamine à groupement cyclique diaza substitué par un radical cationique, les compositions tinctoriales les contenant ainsi que le procédé de teinture de fibres kératiniques à partir de ces compositions.
    La présente invention permet en particulier d'obtenir une coloration des fibres kératiniques chromatique, puissante, peu sélective et tenace.
    dans laquelle

    a est compris entre 0 et 4, étant entendu que lorsque a est supérieur ou égal à 2 alors les radicaux R 1 peuvent être identiques ou différents,
    b est compris entre 0 et 4, étant entendu que lorsque b est supérieur ou égal à 2 alors les radicaux R 4 peuvent être identiques ou différents,
    c est 0 ou 1,
    R 1 représente un atome d'halogène; une chaîne hydrocarbonée en C 1 -C 8 , aliphatique ou alicyclique, saturée ou insaturée, un ou plusieurs atomes de carbone pouvant être remplacés par un ou plusieurs atomes d'oxygène, d'azote, de silicium, de soufre ou un groupement SO 2 ; un radical onium Z; le radical R 1 ne comportant pas de liaison peroxyde, ni de radicaux diazo, nitro ou nitroso,
    R 2 représente un radical onium Z.

    摘要翻译: 氨基苯二氮环烷衍生物(I)是新的。 式(I)的氨基苯基二氮环烷衍生物和它们的盐是新的:[图像]的a,b:0-4; C:0或1; R1halo,1-8C(不)饱和脂环脂或烃基(任选被一个或由O,N,的Si,S或SO 2代替多个C原子)或Z; R2Z; Z:鎓基团; R3alkyl,烯基,炔基,OH,羟基烷基,烷氧基,烷氧基烷基,烷基羰基,羟基烷氧基烷基,NH 2,单 - 或二烷基氨基,氨基烷基(任选地N-取代的或由烷基,乙酰基或羟烷基N,N-二取代的),aminohydroxyalkyl,COOH,羧 ,CONH 2,氨基甲酰基,烷氧基羰基,单或二烷基氨基甲或单 - 或多dialkylcarbamoylalkyl; R4alkyl,烯基,炔基,羟基烷基,烷氧基烷基,烷基羰基,羟基烷氧基烷基,氨基烷基(任选地N-取代的或由烷基,乙酰基或羟烷基N,N-二取代的),aminohydroxyalkyl,COOH,羧基,CONH 2,氨基甲酰基,烷氧基羰基,单 - 或二烷基氨基甲 或单或dialkylcarbamoylalkyl。 因此独立权利要求中包括了:(1)硝基苯基二氮环烷衍生物(I“)的公式; (2)氧化性染料组合物包含至少一种化合物(I)作为显影剂; (3)通过在氧化剂的存在下施用的组合物如上述角蛋白纤维的氧化染色; (4)包括一种试剂盒,如上述在一个隔室组合物和在另一隔室的氧化剂。 [图像]。