公开(公告)号：EP3353159A1

公开(公告)日：2018-08-01

申请号：EP16849481.3

申请日：2016-09-21

申请人： The Regents of the University of California ,  VYBYL Holdings, Inc.

发明人： CALLMANN, Cassandra E. ,  THOMPSON, Matthew P. ,  LEGUYADER, Clare L. M. ,  GIANNESCHI, Nathan C. ,  BERTIN, Paul A.

IPC分类号： C07D305/14 ,  C07D405/04 ,  C07D239/54 ,  C07D475/08 ,  C07D487/04 ,  A61K31/337 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D491/044 ,  A61K9/0019 ,  A61K47/42 ,  A61K47/542 ,  C07D305/14 ,  C07D475/08 ,  C07D491/22 ,  C07H15/252

摘要： The present disclosure generally provides compounds useful for treating cancer. In some aspects, the disclosure provides small-molecule cytotoxins that are chemically modified to include one or more moieties that include hydrophobic portions. In some embodiments, the disclosure provides small-molecule cytotoxins that are chemically modified with fatty acid-containing moieties. In some aspects, the disclosure provides compositions, such as pharmaceutical compositions, that include such modified small-molecule cytotoxins and a protein. In some embodiments, the protein is albumin or an albumin mimetic. Further, the disclosure provides various uses of these compounds and compositions.

公开(公告)号：EP2646442B1

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：EP10807503.7

申请日：2010-12-03

申请人： Kocak Farma Ilac Ve Kimya San. A.S

发明人： KOCAK, Ender ,  ASLAN, Tuncer

IPC分类号： C07D475/08

CPC分类号： C07D475/08 ,  C07C51/08

公开(公告)号：EP2816036A1

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：EP13748732.8

申请日：2013-02-13

申请人： University of Tsukuba

发明人： NAGASAKI, Yukio ,  IKEDA, Yutaka ,  HISANO, Hikaru

IPC分类号： C07D233/91 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/7042 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D403/06 ,  C07D475/08 ,  C07H15/252 ,  C07H19/06 ,  C07J5/00

CPC分类号： A61K31/196 ,  A61K31/198 ,  A61K31/519 ,  A61K31/58 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K47/545 ,  C07D233/91 ,  C07D403/06 ,  C07D475/08 ,  C07D487/04 ,  C07H15/24 ,  C07H15/244 ,  C07H15/252 ,  C07H19/06 ,  C07J43/003

摘要： Provided is a prodrug of 2-nitro-1-imidazolepropionic acid and a therapeutically active organic compound having on the molecule an amino group, a cyclic amino group or a hydroxyl group, particularly a prodrug in which the therapeutically active organic compound is selected from among antitumor agents. The prodrug cleaves specifically under hypoxic conditions in vivo to exhibit the inherent therapeutic activity.

摘要翻译： 本发明提供2-硝基-1-咪唑丙酸的前体药物和在分子上具有氨基，环状氨基或羟基的治疗活性有机化合物，特别是其中治疗活性有机化合物选自 抗肿瘤剂。 前药在体内在缺氧条件下特异性地切割，以显示固有的治疗活性。

公开(公告)号：EP2794610A1

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：EP12826589.9

申请日：2012-12-21

申请人： Plus Chemicals SA ,  Tiseni, Paolo, Simone ,  Galluzzo, Christian ,  Canavesi, Augusto ,  Biljan, Tomislav

发明人： TISENI, Paolo, Simone ,  GALLUZZO, Christian ,  CANAVESI, Augusto ,  BILJAN, Tomislav

IPC分类号： C07D475/08

CPC分类号： C07D475/08

摘要： Processes for preparing and purifying Pralatrexate are described in the present application, as well as intermediates in these processes, and salts and solid state forms of the Pralatrexate intermediates.

公开(公告)号：EP2364314B1

公开(公告)日：2014-03-12

申请号：EP09775438.6

申请日：2009-12-07

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： DESAI, Manoj, C. ,  HALCOMB, Randall, L. ,  HRVATIN, Paul ,  HUI, Hon Chung ,  MC FADDEN, Ryan ,  ROETHLE, Paul, A. ,  YANG, Hong

IPC分类号： C07D475/06 ,  C07D475/08 ,  C07D475/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/527 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/573 ,  A61K31/683 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/708 ,  A61K38/16 ,  A61K38/21 ,  A61K38/212 ,  A61K45/06 ,  C07D403/12 ,  C07D475/06 ,  C07D475/08 ,  C07D475/10 ,  C07D475/12 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/391 ,  Y02A50/393 ,  Y02A50/395

摘要： Provided are intermediates for the production of modulators of toll-like receptors with the following structures:

公开(公告)号：EP2029600B1

公开(公告)日：2012-03-14

申请号：EP07729158.1

申请日：2007-05-15

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH ,  Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

发明人： DOLLINGER, Horst ,  MARTYRES, Domnic ,  GOEGGEL, Rolf ,  JUNG, Birgit ,  NICKOLAUS, Peter

IPC分类号： C07D475/08 ,  A61K31/495 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D475/08

摘要： The invention relates to novel pteridines of formula (1), suitable for the treatment of airway or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, the skin or eyes, diseases of the peripheral or central nervous systems or cancerous diseases and pharmaceutical compositions comprising said compounds.

公开(公告)号：EP2258702A3

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：EP10179892.4

申请日：1997-07-16

申请人： Sloan-Kettering Institute For Cancer Research ,  Southern Research Institute ,  SRI International

发明人： Colwell, William, T ,  Degraw, Joseph, I. ,  Piper, James, R. ,  Sirotnak, Francis, M.

IPC分类号： C07D475/08 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/555 ,  A61K33/24

CPC分类号： C07D475/08 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/555 ,  A61K33/24 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/475 ,  A61K31/335

摘要： Highly purified 10-propargyl-10-deazaaminopterin (10-propargyl-10dAM) compositions tested in xenograft models for their efficacy against human tumors are shown to be far superior to methotexate ("MTX") and are even superior to the newer clinical candidate edatrexate ("EDX"). Moreover, 10-propargyl-10dAM showed a surprising ability to cure tumors such that there was no evidence of tumor growth several weeks after the cessation of therapy. Thus, highly purified compositions containing 10-propargyl-10dAM can be used to treat human tumors, particularly human mammary tumors and human lung cancer.

公开(公告)号：EP1891957A1

公开(公告)日：2008-02-27

申请号：EP07122168.3

申请日：1997-07-16

申请人： Sloan-Kettering Institute for Cancer Research ,  SRI International ,  Southern Research Institute

发明人： COLWELL, William T. ,  DeGRAW, Joseph I. ,  PIPER, James R. ,  SIROTNAK, Francis M.

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D475/08 ,  A61K31/519 ,  A61K33/24 ,  A61K31/555

CPC分类号： C07D475/08 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/555 ,  A61K33/24 ,  A61K2300/00

摘要： Highly purified 10-propargyl-10-deazaaminopterin (10-propargyl-10dAM) compositions tested in xenograft models for their efficacy against human tumors are shown to be far superior to methotexate ("MTX") and are even superior to the newer clinical candidate edatrexate ("EDX"). Moreover, 10-propargyl-10dAM showed a surprising ability to cure tumors such that there was no evidence of tumor growth several weeks after the cessation of therapy. Thus, highly purified compositions containing 10-propargyl-10dAM can be used to treat human tumors, particularly human mammary tumors and human lung cancer.

摘要翻译： 高度纯化的10-炔丙基-10- deazaaminopterin（10-炔丙基10dAM）的组合物在异种移植模型中测试它们对人类肿瘤的疗效被示为远远优于methotexate（“MTX”）和甚至优于较新的临床候选依达曲沙 （ “EDX”）。 更过，10-炔丙基10dAM表现为治疗肿瘤的令人惊讶的能力，检查thatthere什么样的治疗停止后没有肿瘤生长数周的证据。 因此，含有10-炔丙基10dAM高度纯化的组合物可用于治疗人类肿瘤，特别是人类乳腺肿瘤和人肺癌。

公开(公告)号：EP1284730A4

公开(公告)日：2006-04-19

申请号：EP01937286

申请日：2001-05-10

申请人： UNIV TOLEDO

发明人： ERHARDT PAUL W

IPC分类号： C07D499/68 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/245 ,  A61K31/277 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/43 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/454 ,  A61K31/46 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61K31/55 ,  A61K31/58 ,  A61K31/65 ,  A61K31/66 ,  A61K45/00 ,  A61K47/48 ,  A61P9/06 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P25/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C217/40 ,  C07C219/10 ,  C07C219/14 ,  C07C229/60 ,  C07C237/04 ,  C07D207/16 ,  C07D209/26 ,  C07D209/28 ,  C07D211/90 ,  C07D223/22 ,  C07D233/26 ,  C07D233/50 ,  C07D233/76 ,  C07D261/16 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D451/06 ,  C07D451/10 ,  C07D473/06 ,  C07D475/08 ,  C07D501/22 ,  C07J43/00 ,  A61K31/41 ,  C07D285/10

CPC分类号： C07D451/06 ,  A61K9/0048 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K45/06 ,  C07D209/28 ,  C07D211/90 ,  C07D223/22 ,  C07D233/50 ,  C07D233/76 ,  C07D261/16 ,  C07D277/56 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D473/06 ,  C07D475/08 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：EP1154997A4

公开(公告)日：2002-11-04

申请号：EP00907039

申请日：2000-01-25

申请人： DANA FARBER CANCER INST INC

发明人： ROSOWSKY ANDRE

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P31/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P33/00 ,  A61P33/02 ,  A61P33/08 ,  A61P35/00 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D239/95 ,  C07D265/38 ,  C07D279/22 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D475/08 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D209/82 ,  C07D403/04 ,  C07D473/16

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D239/95 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D475/08 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to pharmaceutically active compounds, and methods of treatment and pharmaceutical compositions that utilize or comprise one or more such compounds. Compounds of the invention and particularly useful for the treatment or prophylaxis of diseases associated with parasitic infection such as pneumocystis pneumonia, toxoplasmosis, cryptosporidiosis, leischmaniasis and malaria.

摘要翻译： 本发明涉及使用或包含一种或多种这些化合物的药学活性化合物，治疗方法和药物组合物。 本发明的化合物，特别可用于治疗或预防与寄生虫感染如肺炎支原体肺炎，弓形体病，隐孢子虫病，莱氏男性病和疟疾​​相关的疾病。