公开(公告)号：JP5760005B2

公开(公告)日：2015-08-05

申请号：JP2012543874

申请日：2010-12-13

申请人： サノフイ

发明人： バローニ,マルコ ,  ボノ,フランソワーズ ,  デルバリー−ゴサール,サンドリーヌ ,  ベルチエーシ,バレンテイナ

IPC分类号： C07D487/08 ,  C07D519/00 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P17/02 ,  A61P17/14 ,  A61P1/18 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P25/04 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04

公开(公告)号：JP2015516968A

公开(公告)日：2015-06-18

申请号：JP2015504745

申请日：2013-04-05

申请人： ヤンセン ファーマシューティカ エヌ.ベー. ,  ヤンセン ファーマシューティカ エヌ.ベー.

发明人： ピー． ウィンターズ，マイケル ,  ピー． ウィンターズ，マイケル ,  ブラナム，ショーン ,  イー． ファウズィー，ナージ ,  イー． ファウズィー，ナージ ,  カン，フ−アン ,  レマン，マイケル ,  ケー． ラッセル，ロナルド ,  ケー． ラッセル，ロナルド ,  スイ，ツィフア ,  エー テレハ，クリストファー ,  エー テレハ，クリストファー

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/506 ,  A61K31/538 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D309/10 ,  C07D307/84 ,  C07D307/937 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

摘要： 本発明は、式(I)の化合物を含む。【化1】式中、R0、R1、R2、R3、R4、R5、及びAは、本明細書に定義されるとおりである。本発明はまた、症候群、障害又は疾患を、予防する、処置する又は改善させる方法も含み、ここで上記症候群、障害又は疾患はII型糖尿病、肥満症及び喘息である。本発明はまた、治療上の有効量の少なくとも1種の式(I)の化合物を投与することによって、哺乳類においてCCR2活性を阻害する方法を含む。

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物。 ## STR1 ##其中，R0，R1，R2，R3，R4，R5和A如本文所定义。 本发明还涉及综合征，障碍或疾病，预防，还包括用于治疗的方法或改善，其中所述综合征，障碍或疾病是II型糖尿病，肥胖和哮喘。 本发明还提供了通过施用式中的至少一种化合物的治疗有效量的（I），其中包括在哺乳动物中抑制CCR2活性的方法。

公开(公告)号：JP5702855B2

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：JP2013510285

申请日：2011-05-11

申请人： アムジエン・インコーポレーテツド

发明人： アレン,ジエニフアー・アール ,  チエン,ジエン・ジエイ ,  フローン,マイケル・ジエイ ,  ハリントン,エツサ・フー ,  リウ,チンイエン ,  ピツクレル,アレクサンダー・ジエイ ,  ラムフエルト,シヤノン ,  ルザサ,ロバート・エム ,  チヨン,ウエンジ

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D487/08 ,  C07D471/04 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/517 ,  A61K31/502 ,  C07D491/107 ,  C07D487/10 ,  A61P43/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/24 ,  A61P25/36 ,  A61P25/00 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07C53/18 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/056 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D513/04

公开(公告)号：JP2015501784A

公开(公告)日：2015-01-19

申请号：JP2014540115

申请日：2012-11-02

申请人： グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ナンバー2、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property No.2 Limited ,  グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ナンバー2、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property No.2 Limited

发明人： アンナ、ケイ．バシル ,  ソーレン、ベインケ ,  ラビンダー、クマール、プリンジャ

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P11/02 ,  A61P13/02 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/14 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D498/04

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  C12N9/1007

摘要： 本発明は、T細胞媒介性炎症性免疫疾患またはT細胞媒介性過敏性疾患を治療する方法であって、EZH2および/またはEZH1を阻害する化合物またはその薬学的に許容可能な塩の有効量をそれを必要とするヒトに投与することを含んでなる方法に関する。

摘要翻译： 本发明提供了治疗T细胞的方法介导的炎性免疫疾病或T细胞介导的超敏反应性疾病，抑制EZH2和/或EZH1或有效量的其药学上可接受的盐的化合物 该方法包括向有需要的人施用方法。

公开(公告)号：JP5611959B2

公开(公告)日：2014-10-22

申请号：JP2011530163

申请日：2009-09-30

申请人： ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company ,  ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company

发明人： マコネン・ベレマ ,  バン・エヌ・ヌグイェン ,  マイケル・セラノ−ウ ,  デニス・アール・セイント・ローレント ,  ユピン・キウ ,  ミン・ディン ,  ニコラス・エイ・ミーンウェル ,  ローレンス・ビー・スナイダー

IPC分类号： C07D207/16 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7088 ,  A61K38/00 ,  A61K38/21 ,  A61K45/00 ,  A61K48/00 ,  A61P31/14 ,  A61P43/00 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D207/16 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7088 ,  C07C233/62 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D487/08

公开(公告)号：JP5602639B2

公开(公告)日：2014-10-08

申请号：JP2010547217

申请日：2009-02-18

申请人： サノフイ

发明人： フロン，ロイク ,  グリユー，ロラン ,  ポウゼ，ブリジツト ,  セラドウイユ−ル・ガル，クロデイーヌ ,  バレツト，ジエラール

IPC分类号： C07D209/34 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P1/12 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/38 ,  A61P7/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P13/04 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/04 ,  A61P15/06 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D209/34

公开(公告)号：JP2014520827A

公开(公告)日：2014-08-25

申请号：JP2014519516

申请日：2012-07-09

申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

发明人： ビロッタ，ジョセフ・アンソニー ,  チェン，エイドリアン・ワイ−イン ,  フィロオスニア，ファリボルス ,  ガーティン，ケビン・リチャード ,  ヘイデン，スチュアート ,  ヘインズ，ナンシー−エレン ,  ルカーチ−リーズバーグ，クリスティン・エム ,  マルコプロス，ニコラス ,  マーツ，エリック ,  キー，リダ ,  チャン，イミン ,  ソ，スン−ソウ ,  タン，ジェニー ,  タッカー，クシティジ・チャビルブハイ

IPC分类号： C07D215/22 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D215/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D215/48 ,  C07D215/233 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 本発明は、ＪＮＫ阻害剤ならびにＪＮＫの阻害及びＪＮＫ媒介障害の処置のための対応する方法、製剤及び組成物に関する。 本出願は、下記の式Ｉ（式中、可変部は、本明細書に記載されるとおりである）に記載されるＪＮＫ阻害剤を開示する。 本明細書に開示される化合物及び組成物は、ＪＮＫの活性の調節及びＪＮＫ活性と関連する疾患の処置に有用である。 本明細書に開示される化合物、前記化合物を製造するためのプロセス及び対応する組成物と共に、ＪＮＫの阻害及びＪＮＫ媒介障害の処置のための方法及び製剤などを開示する。

公开(公告)号：JP5511658B2

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：JP2010513966

申请日：2008-07-01

申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング

发明人： ヨアニス サポウンツィス ,  ペーター エットマイアー ,  クリスティアン クライン ,  アンドレアス マントウリディス ,  シュテフェン シュトイラー ,  イレーネ ヴァイツェネッガー

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

公开(公告)号：JP2014513134A

公开(公告)日：2014-05-29

申请号：JP2014509459

申请日：2012-05-03

申请人： アジオス ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

发明人： シン−サン マイケル スー，

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4995 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P43/00

CPC分类号： C12N5/0641 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D215/36 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02

摘要： 本明細書に記載されているのは、ピルビン酸キナーゼを活性化する化合物の使用方法である。 本発明は、血液を有効量の（１）本明細書に開示される化合物またはその薬学的に許容可能な塩、（２）本明細書に開示される化合物またはその塩と担体とを含む組成物、あるいは（３）本明細書に開示される化合物またはその薬学的に許容可能な塩と薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物に接触させることを含む、必要とされる赤血球（ＲＢＣ）の寿命を増大させる方法を提供する。

公开(公告)号：JP5486591B2

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：JP2011507940

申请日：2009-05-08

申请人： ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプJanssen Pharmaceutica Naamloze Vennootschap

发明人： トウリング，ヨハネス・ビルヘルムス・ジヨン・エフ ,  マクドナルド，グレガー・ジエイムズ ,  ツアン，ウエイ

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/465 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/551 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P9/04 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D231/38 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14