公开(公告)号：JP2018523699A

公开(公告)日：2018-08-23

申请号：JP2018509768

申请日：2016-08-18

申请人： バイエル・ファルマ・アクティエンゲゼルシャフト

发明人： ヨハネス・プラツェク

IPC分类号： A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P5/42 ,  A61K31/4375 ,  A61P7/10 ,  A61P11/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/12 ,  A61P3/14 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P13/02 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/06 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P9/08 ,  A61P9/14 ,  A61P27/16 ,  A61P27/02 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07B2200/07

摘要： 本発明は、式(I)の(4S)−4−(4−シアノ−2−メトキシフェニル)−5−エトキシ−2,8−ジメチル−1,4−ジヒドロ−1,6−ナフチリジン−3−カルボキサミドを調製するための新規で改善された方法に関する。

公开(公告)号：JP6276429B2

公开(公告)日：2018-02-07

申请号：JP2016572279

申请日：2015-06-11

申请人： イーライ リリー アンド カンパニー

发明人： サラ・エリザベス・クローリー ,  ジェーン・グランビル・オーウェンズ ,  エイミー・ルイーズ・マー

IPC分类号： A61P3/00 ,  A61P5/42 ,  A61K9/08 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/18 ,  A61K47/10 ,  A61K47/04 ,  A61K47/34 ,  A61K47/26 ,  A61K47/40 ,  A61K47/14 ,  A61K47/12 ,  A61K47/08 ,  A61K47/06 ,  A61K31/437

CPC分类号： A61K31/48 ,  A61K9/0017 ,  A61K9/08 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/16 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/40

公开(公告)号：JP2017532334A

公开(公告)日：2017-11-02

申请号：JP2017519679

申请日：2015-10-26

申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft ,  エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

发明人： エービ，ヨハネス ,  アムライン，クルト ,  ホルンスペルガー，ブノワ ,  クーン，ベルント ,  メルキ，ハンス・ペー ,  マルティン，ライナー・エー ,  マイヴェーク，アレクサンダー・ファオ ,  タン，スーフェイ

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61P5/42 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： 本発明は、一般式(I)[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R15、R16、R17及びnは、本明細書において記載されたとおりである]を有する新規な化合物、該化合物を含む組成物、及び該化合物を使用する方法を提供する。

公开(公告)号：JP2016533355A

公开(公告)日：2016-10-27

申请号：JP2016521350

申请日：2014-10-14

申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft ,  エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

发明人： エービ，ヨハネス ,  アムライン，クルト ,  ブリトン，ロバート ,  ホルンスペルガー，ブノワ ,  クーン，ベルント ,  メルキ，ハンス・ペー ,  マルティン，ライナー・エー ,  マイヴェーク，アレクサンダー・ファオ ,  タン，スーフェイ

IPC分类号： C07D221/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61P5/42 ,  A61P5/46 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： A61K31/472 ,  C07D217/02 ,  C07D221/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： 本発明は、一般式(I)[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、A1及びnは、本明細書において記載されたとおりである]を有する新規な化合物、該化合物を含む組成物、及び該化合物を使用する方法を提供する。

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）[其中，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，A1的化合物和n如本文中所描述 具有一在此，组合物包含所述化合物的新的化合物，和使用这样的化合物的方法。

公开(公告)号：JPWO2014024950A1

公开(公告)日：2016-07-25

申请号：JP2014529546

申请日：2013-08-08

申请人： 田辺三菱製薬株式会社

发明人： 智之 岡部 ,  智之 岡部 ,  剛 濱田 ,  剛 濱田 ,  香 冨川 ,  香 冨川 ,  由紀恵 岡本 ,  由紀恵 岡本 ,  徹 飯嶋 ,  徹 飯嶋 ,  英則 赤塚 ,  英則 赤塚 ,  健一 外山 ,  健一 外山 ,  敦 諸田 ,  敦 諸田 ,  良洋 杉浦 ,  良洋 杉浦

IPC分类号： C07D265/36 ,  A61K31/538 ,  A61P5/40 ,  A61P5/42 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D265/36 ,  C07B2200/13

摘要： 本発明は、医薬として有用な1,4−ベンゾオキサジン化合物を安全衛生上のリスクを回避しつつ、工業的有利に製造する方法を提供する。具体的には、本発明は、下記スキームで示される3工程、即ち、化合物[a]の7位アミノ基をジメシルアミノ基に変換する工程、化合物[b]とボロン酸化合物をカップリングさせる工程及び化合物[c]の7位をモノメシルアミノ基に変換する工程からなる1,4−ベンゾオキサジン化合物[A]の製法を提供する。〔上記スキーム中、Msはメタンスルホニル基、R’及びR”は水素原子等を表す。〕

摘要翻译： 本发明中，同时避免了健康和安全有用苯并恶嗪化合物的风险作为药物，用于制备提供一种工业上有利的方法。 具体而言，本发明是，三个步骤，即，转换并[a]至Jimeshiruamino组，步骤向化合物〔b〕和硼酸化合物偶合，并通过以下方案所示的化合物的7位氨基的步骤 化合物7-位为包括将单甲磺酸盐氨基苯并恶嗪化合物[a]的步骤的制备中的[C]，以提供处理的。 [上述方案中，Ms为甲磺酰基，R“和R“表示氢原子或类似物。]

公开(公告)号：JP5859115B2

公开(公告)日：2016-02-10

申请号：JP2014506727

申请日：2012-05-02

申请人： 山東軒竹医薬科技有限公司

发明人： 張 ▲けい▼ ,  範 明偉 ,  孫 亮

IPC分类号： A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P5/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  A61P7/00 ,  A61P9/06 ,  A61P5/42 ,  A61P5/38 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

公开(公告)号：JP5767586B2

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：JP2011531140

申请日：2009-10-07

申请人： エグゼリクシス, インコーポレイテッド ,  第一三共株式会社

发明人： ナス, ジョン ,  ウィリアムズ, マシュー ,  モーハン, ラジュ ,  マーティン, リチャード ,  ワン, ティー−リン ,  青木 一真 ,  鶴岡 弘幸 ,  林 法幸 ,  本間 剛

IPC分类号： A61K31/402 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P19/04 ,  A61P5/42 ,  A61P7/10 ,  C07D207/34

CPC分类号： C07D207/34

公开(公告)号：JP2014196366A

公开(公告)日：2014-10-16

申请号：JP2014148863

申请日：2014-07-22

申请人： エグゼリクシス, インコーポレイテッド ,  Exelixis Inc ,  エグゼリクシス, インコーポレイテッド ,  第一三共株式会社 ,  Daiichi Sankyo Co Ltd

发明人： JOHN NUSS ,  MATTHEW WILLIAMS ,  MOHAN RAJU ,  MARTIN RICHARD ,  WANG TIE-LIN ,  TSURUOKA HIROYUKI ,  AOKI KAZUMA ,  MOTOIZUMI MASATOSHI ,  ASAO YUSUKE ,  SAITO KEIJI ,  HONMA TAKESHI

IPC分类号： C07D207/34 ,  A61K31/402 ,  A61P3/10 ,  A61P5/42 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D207/34

摘要： 【課題】1−フェニルピロール化合物を提供すること。【解決手段】本発明は、心血管疾患の予防および/または治療のための化合物を含む。該化合物は、以下の一般式(I)の化合物、(式中、R1は、C1−C3アルキル基を表し、R2は、ヒドロキシ−C1−C4アルキル基等を表し、R3は、ハロゲノ基、ハロゲノ−C1−C3アルキル基等を表し、R4は、水素原子、ハロゲノ基等を表し、R5は、スルファモイル基またはC1−C3アルキルスルホニル基を表し、R6は、水素原子、ハロゲノ基等を表す)、またはN−オキシド、前述のもののアトロプ異性体、あるいは前述のものの薬学的に許容される塩である。【選択図】なし

摘要翻译： 待解决的问题：提供1-苯基 - 吡咯化合物。溶液：本发明包含用于预防和/或治疗心血管疾病的化合物。 该化合物为下述通式（I）的化合物（其中，R 1表示C 1 -C 3烷基; R 1表示羟基-C 1 -C 4烷基等; R 1表示卤代基，卤代-C 1 -C 3烷基等 ; R表示氢原子，卤代基等; R表示氨磺酰基或C 1 -C 3烷基磺酰基; R表示氢原子，卤代基等）或N-氧化物，其阻转异构体或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：JP2012526774A

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：JP2012510298

申请日：2010-05-12

申请人： ノバルティス アーゲー

发明人： ジュリアン・パピヨン ,  シルヴィー・シャモワ ,  フ・キ−イン

IPC分类号： C07D213/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/12 ,  A61P5/42 ,  A61P5/50 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P19/04 ,  A61P25/06 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D213/57 ,  C07D213/76 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/542 ,  A61K45/06 ,  C07D213/46 ,  C07D213/76 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： 本発明は、式Ｉ；

の化合物、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用を提供する。 本発明は、さらに、薬理学的活性剤の組合せおよび医薬組成物も提供する。

公开(公告)号：JP2012102103A

公开(公告)日：2012-05-31

申请号：JP2011264477

申请日：2011-12-02

申请人： Ipsen Pharma Sas ,  イプセン ファルマ ソシエテ パール アクシオン サンプリフィエIpsen Pharma S.A.S.

发明人： SADAT-AALAEE DEAN ,  MORGAN BARRY A

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/06 ,  A61K38/22 ,  A61K38/31 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P1/18 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/02 ,  A61P5/10 ,  A61P5/14 ,  A61P5/16 ,  A61P5/18 ,  A61P5/42 ,  A61P5/48 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07K14/47 ,  C07K14/655

CPC分类号： C07K14/655 ,  A61K38/00

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel class of analogs which exhibit both high affinity and selectivity for neuromedin B and somatostatin receptors.SOLUTION: This invention relates to: a series of analogues having unique structural features such as Nal-Tyr-cyclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys)-Abu-Nal-NH; a method of selectively modulating biochemical activity of cells induced by somatostatin and/or neuromedin B; compounds thereof; and a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 要解决的问题：提供一类新的类似物，其对神经介肽B和生长抑素受体具有高亲和力和选择性。 解决方案：本发明涉及：具有独特结构特征的一系列类似物，如Nal-Tyr-cyclo（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Abu-Nal-NH 2 ; 选择性调节由生长抑素和/或神经介素B诱导的细胞的生化活性的方法; 其化合物; 及其药学上可接受的盐。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT