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公开(公告)号：JP2017511815A
公开(公告)日：2017-04-27
申请号：JP2016570940
申请日：2015-02-25
发明人： ベンカト ラオ ガダチャンダ , ベンカト ラオ ガダチャンダ , チウピン ワン , チウピン ワン , ゴドウィン パイス , ゴドウィン パイス , 彰宏 橋本 , 彰宏 橋本 , ダーウェイ チェン , ダーウェイ チェン , シャンチュー ワン , シャンチュー ワン , アトゥール アガルワル , アトゥール アガルワル , ミリンド デシュパンデ , ミリンド デシュパンデ , ジェイソン アラン ワイルス , ジェイソン アラン ワイルス , アビナッシュ エス． パドケ , アビナッシュ エス． パドケ
IPC分类号： C07K5/078 , A61K38/00 , A61K45/00 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P13/02 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P29/00
CPC分类号： C07F9/5728 , A61K9/0014 , A61K9/0019 , A61K9/0048 , A61K9/0053 , A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/407 , A61K31/4162 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61K31/4192 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/549 , A61K31/55 , A61K31/675 , A61K31/683 , C07B59/002 , C07B2200/05 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/30 , C07D209/40 , C07D209/42 , C07D209/44 , C07D209/88 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/08 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D487/14 , C07D491/113 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07F5/025 , C07F5/027 , C07F7/0812 , C07F9/65583 , C07F9/6561 , C07F9/65616
摘要： A基上のR12又はR13がアリール、ヘテロアリール又は複素環(R32)である式Iの化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは組成物を含む補体D因子の阻害剤を作製するための化合物、使用方法及びプロセスを提供する。本明細書に記載の阻害剤はD因子を標的とし、副補体経路の初期の重要な時点で補体カスケードを阻害又は調節し、古典補体経路及びレクチン補体経路を変調するD因子の能力を低減する。本明細書に記載のD因子の阻害剤は、幾つかの自己免疫疾患、炎症性疾患及び神経変性疾患、並びに虚血再灌流傷害及び癌に関連付けられている補体の過剰活性化を低減することが可能である。【選択図】なし
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公开(公告)号：JP2017508789A
公开(公告)日：2017-03-30
申请号：JP2016570944
申请日：2015-02-25
发明人： アビナッシュ エス． パドケ , アビナッシュ エス． パドケ , シャンチュー ワン , シャンチュー ワン , ダーウェイ チェン , ダーウェイ チェン , 彰宏 橋本 , 彰宏 橋本 , ベンカト ラオ ガダチャンダ , ベンカト ラオ ガダチャンダ , ゴドウィン パイス , ゴドウィン パイス , チウピン ワン , チウピン ワン , アトゥール アガーワル , アトゥール アガーワル , ミリンド デシュパンデ , ミリンド デシュパンデ , ジェイソン アラン ワイルス , ジェイソン アラン ワイルス
IPC分类号： C07D209/12 , A61K31/401 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/407 , A61K31/4155 , A61K31/416 , A61K31/4162 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/549 , A61K31/55 , A61K31/675 , A61K31/685 , A61K38/00 , A61K45/00 , A61P7/00 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/02 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D207/16 , C07D209/40 , C07D209/42 , C07D209/52 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/113 , C07D495/04 , C07F9/572 , C07F9/6561 , C12N9/99
CPC分类号： C07F9/5728 , A61K9/0014 , A61K9/0019 , A61K9/0048 , A61K9/0053 , A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/407 , A61K31/4162 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61K31/4192 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/549 , A61K31/55 , A61K31/675 , A61K31/683 , C07B59/002 , C07B2200/05 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/30 , C07D209/40 , C07D209/42 , C07D209/44 , C07D209/88 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/08 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D487/14 , C07D491/113 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07F5/025 , C07F5/027 , C07F7/0812 , C07F9/65583 , C07F9/6561 , C07F9/65616
摘要： 式Iの化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは組成物を含む補体D因子の阻害剤を作製するための化合物、使用方法及びプロセスを提供する。本明細書に記載の阻害剤はD因子を標的とし、副補体経路の初期の重要な時点で補体カスケードを阻害又は調節し、古典補体経路及びレクチン補体経路を変調するD因子の能力を低減する。本明細書に記載のD因子の阻害剤は、幾つかの自己免疫疾患、炎症性疾患及び神経変性疾患、並びに虚血再灌流傷害及び癌に関連付けられている補体の過剰活性化を低減することが可能である。【選択図】なし
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公开(公告)号：JP2016512845A
公开(公告)日：2016-05-09
申请号：JP2016502012
申请日：2014-03-13
发明人： ジェニファー シン−チャン チュウ , ジェニファー シン−チャン チュウ , ガウタム シャー , ガウタム シャー , アヴィナーシュ パドケ , アヴィナーシュ パドケ
IPC分类号： A61K38/00 , A61K9/20 , A61K9/28 , A61K47/04 , A61K47/12 , A61K47/14 , A61K47/26 , A61K47/32 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61K47/44 , A61P31/18 , A61P43/00
CPC分类号： A61K9/28 , A61K9/2009 , A61K9/2013 , A61K9/2018 , A61K9/2027 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K31/4709 , A61K38/05
摘要： 本開示は、ソバプレビルと、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、HPC(ヒドロキシプロピルセルロース)、ヒプロメロースアセテートサクシネート(HPMCAS)、ポリビニルピロリドン(PVP)、コポビドン(PVP−VA)、メタクリル酸とアクリル酸エチルの共重合体、または、これらの任意の組み合わせから選択される結晶成長抑制剤とを含む錠剤コアであって、ソバプレビルの結晶成長抑制剤に対する比は、約40:60(w/w)〜約60:40(w/w)である錠剤コアを含む。本開示はさらに、フィルムコーティングされた錠剤を含む。本開示はまた、本明細書に記載の錠剤を用いてHCVを治療する方法も含む。
摘要翻译： 本公开Sobapurebiru和，羟丙基甲基纤维素（HPMC），HPC（羟丙基纤维素），羟丙甲纤维素乙酸琥珀酸酯（HPMCAS），聚乙烯吡咯烷酮（PVP），共聚维酮（PVP-VA），甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯 共聚物，或包括从它们的任何组合中选择的晶体生长抑制剂的片芯，相对于所述晶体生长抑制剂的比例是Sobapurebiru约40:60（重量/重量）〜约 含有片芯为60:40（重量/重量）。 本公开还包括包衣片剂膜。 本公开还包括通过使用所述片剂如本文描述的治疗HCV的方法。
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公开(公告)号：JP5669749B2
公开(公告)日：2015-02-12
申请号：JP2011540890
申请日：2009-12-10
发明人： アヴィナシュ パドケ , アヴィナシュ パドケ , シャンチュー ワン , シャンチュー ワン , ゴドウィン パイス , ゴドウィン パイス , 彰宏 橋本 , 彰宏 橋本 , ベンカト ガダシャンダ , ベンカト ガダシャンダ , ダウェイ チェン , ダウェイ チェン , アツル アガルワル , アツル アガルワル , スオミン チャン , スオミン チャン , クウィシャン リウ , クウィシャン リウ , シューミン リー , シューミン リー , ミリンド デシュパンデ , ミリンド デシュパンデ
CPC分类号： C07K5/12 , A61K38/00 , C07K5/06165
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公开(公告)号：JP2017507184A
公开(公告)日：2017-03-16
申请号：JP2016570942
申请日：2015-02-25
发明人： ジェイソン アラン ワイルス , ジェイソン アラン ワイルス , 彰宏 橋本 , 彰宏 橋本 , ベンカト ラオ ガダチャンダ , ベンカト ラオ ガダチャンダ , ゴドウィン パイス , ゴドウィン パイス , チウピン ワン , チウピン ワン , ダーウェイ チェン , ダーウェイ チェン , シャンチュー ワン , シャンチュー ワン , アトゥール アガーワル , アトゥール アガーワル , ミリンド デシュパンデ , ミリンド デシュパンデ , アビナッシュ エス． パドケ , アビナッシュ エス． パドケ
IPC分类号： C07F9/572 , A61K31/675 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07F9/6503
CPC分类号： C07F9/5728 , A61K9/0014 , A61K9/0019 , A61K9/0048 , A61K9/0053 , A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/407 , A61K31/4162 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61K31/4192 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/549 , A61K31/55 , A61K31/675 , A61K31/683 , C07B59/002 , C07B2200/05 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/30 , C07D209/40 , C07D209/42 , C07D209/44 , C07D209/88 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/08 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D487/14 , C07D491/113 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07F5/025 , C07F5/027 , C07F7/0812 , C07F9/65583 , C07F9/6561 , C07F9/65616
摘要： A基上のR12又はR13がホスホン酸置換基(R32)である式Iの化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは組成物を含む補体D因子の阻害剤を作製するための化合物、使用方法及びプロセスを提供する。本明細書に記載の阻害剤はD因子を標的とし、副補体経路の初期の重要な時点で補体カスケードを阻害又は調節し、古典補体経路及びレクチン補体経路を変調するD因子の能力を低減する。本明細書に記載のD因子の阻害剤は、幾つかの自己免疫疾患、炎症性疾患及び神経変性疾患、並びに虚血再灌流傷害及び癌に関連付けられている補体の過剰活性化を低減することが可能である。【選択図】なし
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公开(公告)号：JP2016513732A
公开(公告)日：2016-05-16
申请号：JP2016502765
申请日：2014-03-14
发明人： アヴィナーシュ パドケ , アヴィナーシュ パドケ
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P31/14
CPC分类号： C07D401/12
摘要： 本開示は、ソバプレビル結晶形を提供する。ソバプレビル結晶形は、A型多形体、B型多形体、C型多形体、D型多形体、およびE型多形体を含む。A、B、C、DおよびE型多形体は、それぞれ図1、4、7、10および13によるピーク位置を有する粉末X線回折パターンを示す。
摘要翻译： 本发明提供了一种Sobapurebiru结晶形式。 Sobapurebiru结晶形式包括形式A多晶型物，B多晶型，C多晶型，D多晶型，和E多晶型物。 A，B，C，D和E多晶型物具有由相应的示图1，图4，图7，10和13的峰位置的粉末X-射线衍射图案。
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公开(公告)号：JP2017506672A
公开(公告)日：2017-03-09
申请号：JP2016570938
申请日：2015-02-25
发明人： ベンカト ラオ ガダチャンダ , ベンカト ラオ ガダチャンダ , 彰宏 橋本 , 彰宏 橋本 , ゴドウィン パイス , ゴドウィン パイス , チウピン ワン , チウピン ワン , ダーウェイ チェン , ダーウェイ チェン , シャンチュー ワン , シャンチュー ワン , アトゥール アガーワル , アトゥール アガーワル , ミリンド デシュパンデ , ミリンド デシュパンデ , ジェイソン アラン ワイルス , ジェイソン アラン ワイルス , アビナッシュ エス． パドケ , アビナッシュ エス． パドケ
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/404 , A61K31/444 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/538 , A61K31/55 , A61K45/00 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P13/02 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07F9/5728 , A61K9/0014 , A61K9/0019 , A61K9/0048 , A61K9/0053 , A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/407 , A61K31/4162 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61K31/4192 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/549 , A61K31/55 , A61K31/675 , A61K31/683 , C07B59/002 , C07B2200/05 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/30 , C07D209/40 , C07D209/42 , C07D209/44 , C07D209/88 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/08 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D487/14 , C07D491/113 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07F5/025 , C07F5/027 , C07F7/0812 , C07F9/65583 , C07F9/6561 , C07F9/65616
摘要： A基上のR12又はR13がアミド置換基(R32)である式Iの化合物又はその薬学的に許容可能な塩若しくは組成物を含む補体D因子の阻害剤を作製するための化合物、使用方法及びプロセスを提供する。本明細書に記載の阻害剤はD因子を標的とし、副補体経路の初期の重要な時点で補体カスケードを阻害又は調節し、古典補体経路及びレクチン補体経路を変調するD因子の能力を低減する。本明細書に記載のD因子の阻害剤は、幾つかの自己免疫疾患、炎症性疾患及び神経変性疾患、並びに虚血再灌流傷害及び癌に関連付けられている補体の過剰活性化を低減することが可能である。【選択図】なし
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公开(公告)号：JP2016515139A
公开(公告)日：2016-05-26
申请号：JP2016502751
申请日：2014-03-14
发明人： アヴィナーシュ パドケ , アヴィナーシュ パドケ , アキヒロ ハシモト , アキヒロ ハシモト , ベンカト ガダシャンダ , ベンカト ガダシャンダ
IPC分类号： C07K5/06 , C07D207/16
CPC分类号： C07K5/06139 , C07B2200/13 , C07D207/16 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07K5/0821
摘要： 本開示は、ソバプレビルを製造する新規な方法であって、化合物EをF−1に付加してソバプレビルを提供する工程を含む方法を含む。本開示はさらに、ソバプレビルの製造に有用な中間体を含む。本開示はまた、ソバプレビルの新規な結晶性形態である形態Fを含み、結晶性形態Fからの、噴霧乾燥された非晶質ソバプレビルの調製方法を含む。
摘要翻译： 本公开内容提供了用于制备Sobapurebiru，所述方法包括：提供Sobapurebiru化合物E加入到F-1的步骤的新方法。 本发明还包括在Sobapurebiru的制备中有用的中间体。 本公开还包括形式F是Sobapurebiru的新结晶形式，包括由结晶形式F，用于制备无定形的Sobapurebiru其是喷雾干燥的方法。
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公开(公告)号：JP2016518359A
公开(公告)日：2016-06-23
申请号：JP2016507702
申请日：2014-04-14
发明人： ミリンド、デシュパンデ , ジェイソン、アラン、ワイルス , 本 彰 宏 橋 , 本 彰 宏 橋 , アビナッシュ、パドケー
IPC分类号： C07H19/10 , A61K31/4709 , A61K31/7072 , A61K45/00 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P43/00
CPC分类号： C07H1/00 , A61K31/4709 , A61K31/7072 , A61K45/06 , C07B59/005 , C07F9/2429 , C07F9/2458 , C07F9/585 , C07H19/067 , A61K2300/00
摘要： 下式の重水素化されたヌクレオシドアナログおよびその薬学的に許容可能な塩が、本開示によって提供される。本開示は、この式の化合物または塩と担体とを含む医薬組成物も含む。この式の化合物および塩は、HCV感染を含め、ウイルス感染を治療するのに有用である。ヌクレオシドまたはヌクレオチドの5’位に、少なくとも50%の濃縮度を有する重水素を含む有効な治療量のヌクレオシドまたはヌクレオチドを投与することを含む、C型肝炎または他の障害に罹患した宿主を治療するための方法も提示される。
摘要翻译： 下述式氘化核苷类似物和药学上可接受的盐是通过本发明所提供。 本发明还包括包含的化合物或盐和该方程的载体的药物组合物。 化合物，该式盐，包括丙型肝炎病毒感染，可用于治疗病毒感染是有用的。 5“核苷或核苷酸的位置，治疗包括施用核苷或核苷酸的有效治疗量，从丙型肝炎或其它病症主机包含一个具有至少50％的富集氘患 对于方法还介绍。
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公开(公告)号：JP5689810B2
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：JP2011537654
申请日：2009-11-20
发明人： スオミン ツァン , スオミン ツァン , アヴィナッシュ パドケ , アヴィナッシュ パドケ , ミリンド デシュパンデ , ミリンド デシュパンデ , ヴェンカト ガダチャンダ , ヴェンカト ガダチャンダ
CPC分类号： C07K5/0808 , C07K5/0819
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