アシルジペプチド誘導体
    6.
    发明专利
    アシルジペプチド誘導体 有权
    酰二肽衍生物

    公开(公告)号:JPWO2014030746A1

    公开(公告)日:2016-08-08

    申请号:JP2014531687

    申请日:2013-08-23

    CPC classification number: C07K5/06165 A61K8/44 A61K8/4913 A61K8/64 A61Q19/00

    Abstract: 式(1):(式中、R1−CO−で表されるアシル基は炭素原子数2〜24の飽和または不飽和の直鎖または分岐鎖のアシル基を示す。R2およびR3はそれぞれ独立に水素原子、OH基またはOR5基を示し、R5は炭素原子数1〜6の飽和または不飽和の直鎖または分岐鎖の炭化水素基を示す。R4は水素原子、または炭素原子数1〜6の飽和もしくは不飽和の直鎖もしくは分岐鎖の炭化水素基を示す。)で表されるアシルジペプチド誘導体またはその塩は、優れた抗菌効果を有し、当該化合物を含有する組成物は使用感に優れる。

    Abstract translation: 在式(1):其中,在每个.R2及R3酰基独立地表示由R1-CO-表示的饱和或不饱和2-24个碳原子的直链或支链酰基 氢原子,OH基团,或OR 5基团,R 5是.R4是氢或1至6个碳原子,其表示直链或支链的饱和或具有碳原子数为1〜6的不饱和烃基 酰基二肽衍生物或它们的盐。)的线性的或支链的饱和或不饱和的烃基具有优异的抗菌效果,含有该化合物的组合物在使用感优异 。

    増殖性疾患および自己免疫疾患の治療に使用するための非対称ピロロベンゾジアゼピンニ量体

    公开(公告)号:JP2016505586A

    公开(公告)日:2016-02-25

    申请号:JP2015548633

    申请日:2013-12-20

    CPC classification number: C07D487/04 A61K47/22 C07K5/06026

    Abstract: 式Iの化合物またはその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物:式中:R2は、式IIa、式IIb、または式IIcのものであり:(a)式中、AはC5-7アリール基であって、かつ以下のいずれかであり(i)Q1は単結合であり、かつQ2は単結合および−Z−(CH2)n−から選択され、式中、Zは、単結合、O、S、およびNHから選択され、かつnは1〜3であり;または(ii)Q1は−CH=CH−であり、かつQ2は単結合である;(b)式中;RC1、RC2、およびRC3は、それぞれ独立して、Hおよび無置換のC1-2アルキルから選択される;(c)式中、Qは、OH、SH、およびNRNから選択され、かつRNは、H、メチル、およびエチルから選択され、Xは以下からなる群より選択され:OH、SH、CO2H、COH、N=C=O、NHNH2、CONHNH2、(式(x))、(式(y))、NHRN、式中、RNは、HおよびC1-4アルキルからなる群より選択される;かつ以下のいずれかであり:C2’とC3’の間に二重結合が存在する場合、R12は以下からなる群より選択され:(ia)C5-10アリール基、この基は以下からなる群より選択される1つまたは複数の置換基により随意に選択される:ハロ、ニトロ、シアノ、エーテル、カルボキシ、エステル、C1-7アルキル、C3-7ヘテロシクリル、およびビス−オキシ−C1-3アルキレン;(ib)C1-5飽和脂肪族アルキル;(ic)C3-6飽和シクロアルキル;(id)式中、R21、R22、およびR23は、それぞれ独立して、H、C1-3飽和アルキル、C2-3アルケニル、C2-3アルキニル、およびシクロプロピルから選択され、この場合R12基の炭素原子の合計数は5以下である;(ie)式中、R25aおよびR25bの一方はHであり、かつ他方は、以下から選択される:フェニル、このフェニルは、ハロ、メチル、メトキシから選択される基で随意に置換される;ピリジル;およびチオフェニル;ならびに(if)式中、R24は、以下から選択される:H;C1-3飽和アルキル;C2-3アルケニル;C2-3アルキニル;シクロプロピル;フェニル、このフェニルは、ハロ、メチル、メトキシから選択される基で随意に置換される;ピリジル;およびチオフェニル;C2’とC3’の間に単結合が存在する場合、R12は、(式(z))であり、式中、R26aおよびR26bは、それぞれ独立して、H、F、C1-4飽和アルキル、C2-3アルケニル(これらのアルキルおよびアルケニル基は、C1-4アルキルアミドおよびC1-4アルキルエステルから選択される基で随意に置換される)から選択されるか;または、R26aおよびR26bの一方がHである場合、他方はニトリルおよびC1-4アルキルエステルから選択される;R6およびR9は、それぞれ独立して、H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、ニトロ、Me3Sn、およびハロから選択され;式中、RおよびR’は、それぞれ独立して、随意に置換されたC1-12アルキル、C3-20ヘテロシクリル、およびC5-20アリール基から選択され;R7は、H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NHRR’、ニトロ、Me3Sn、およびハロから選

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