公开(公告)号：JP5238757B2

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：JP2010144460

申请日：2010-06-25

申请人： レ ラボラトワール セルヴィエ ,  アンスティテュ・ナショナル・デ・シアンス・アプリケ・ドゥ・ルーアンInstitut National Des Sciences Appliquees De Rouen ,  サントル・ナショナル・ドゥ・ラ・ルシェルシュ・シャンティフィクCentre National De La Recherche Scientifique ,  ユニヴェルシテ・ドゥ・ルーアン

发明人： フィリップ・グロアネク ,  ギョーム・ドゥ・ナントゥイユ ,  ジャン−ジル・パルマンティエ ,  アンヌ−フランソワーズ・ギィユージック ,  トニー・ヴェルボラン ,  アラン・リュパン ,  フィリップ・メネシエ ,  マリー−オディル・ヴァレ ,  ジャン−シャルル・キリオン ,  フィリップ・ジュボー ,  ニコラ・ボワイエ

IPC分类号： C07C323/61 ,  A61K31/195 ,  A61K31/397 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4465 ,  A61K45/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C53/16 ,  C07C319/02 ,  C07C327/22 ,  C07D205/04 ,  C07D211/34 ,  C07D213/55 ,  C07D213/73

CPC分类号： C07C323/61 ,  C07C327/34 ,  C07D205/04 ,  C07D211/34 ,  C07D213/55

公开(公告)号：JP2011006416A

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：JP2010144460

申请日：2010-06-25

申请人： Centre National De La Recherche Scientifique ,  Inst National Des Sciences Appliquees De Rouen ,  Lab Servier ,  Univ De Rouen ,  アンスティテュ・ナショナル・デ・シアンス・アプリケ・ドゥ・ルーアンInstitut National Des Sciences Appliquees De Rouen ,  サントル・ナショナル・ドゥ・ラ・ルシェルシュ・シャンティフィクCentre National De La Recherche Scientifique ,  ユニヴェルシテ・ドゥ・ルーアン ,  レ ラボラトワール セルヴィエ

发明人： GLOANEC PHILIPPE ,  DE NANTEUIL GUILLAUME ,  PARMENTIER JEAN-GILLES ,  GUILLOUZIC ANNE-FRANCOISE ,  VERBEUREN TONY ,  RUPIN ALAIN ,  MENNECIER PHILIPPE ,  VALLEZ MARIE ODILE ,  QUIRION JEAN-CHARLES ,  JABAULT PHILIPPE ,  VOYER NICOLAS

IPC分类号： C07C323/61 ,  A61K31/195 ,  A61K31/397 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4465 ,  A61K45/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C53/16 ,  C07C319/02 ,  C07C327/22 ,  C07D205/04 ,  C07D211/34 ,  C07D213/55 ,  C07D213/73

CPC分类号： C07C323/61 ,  C07C327/34 ,  C07D205/04 ,  C07D211/34 ,  C07D213/55

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new TAFIa inhibitor compound and a method for using the same.SOLUTION: The compound is represented by formula (I) (wherein Ris a hydrogen atom or group represented by the formula: CORor one side part of dimerized disulfide; Ris a group represented by the formula: NRRor Ris nitrogen-containing heterocyclic, aryl or heteroaryl; and Ris a hydrogen atom or alkyl), its optical isomer or its acid addition salt with a pharmacologically acceptable acid.

摘要翻译： 要解决的问题：提供新的TAFIa抑制剂化合物及其使用方法。溶液：该化合物由式（I）表示（其中R是氢原子或由下式表示的基团：CORor或二聚体的一侧部分 二硫化物; R是由下式表示的基团：NRRor Ris含氮杂环，芳基或杂芳基; R 1是氢原子或烷基），其光学异构体或其酸加成盐与药理学上可接受的酸。

公开(公告)号：JP2012533604A

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：JP2012521054

申请日：2010-07-23

申请人： アンスティテュ・ナショナル・デ・シアンス・アプリケ・ドゥ・ルーアンInstitut National Des Sciences Appliquees De Rouen ,  サントル、ナショナール、ド、ラ、ルシェルシュ、シアンティフィク、(セーエヌエルエス)

发明人： フィリップ、ジュボル ,  ジャン‐シャルル、キリオン ,  ジェラール、ルモニエ ,  セドリック、リオン

IPC分类号： C07F9/38 ,  A61K31/198 ,  A61K45/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C227/18 ,  C07C229/48 ,  C07C233/52 ,  C07C271/24 ,  C07C271/62 ,  C07C309/19

CPC分类号： C07C229/48 ,  C07C309/19 ,  C07C2601/02 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4015

摘要： 本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、またはあらゆる割合の立体異性体の混合物、特にラセミ混合物等のエナンチオマーの混合物、並びにその使用、そのような化合物の製造方法、それを含む医薬組成物、および合成中間体に関する：

（式中、Ｒは、（Ｃ
１ −Ｃ
６ ）アルキルまたは（Ｃ
１ −Ｃ
６ ）アルケニル基を表し、ハロゲン原子、ＯＲ
ａ 、ＳＲ
ｂ 、ＮＲ
ｃ Ｒ
ｄ 、ＰＯ（ＯＲ
ｅ ）（ＯＲ
ｆ ）、ＣＯ
２ Ｒ
ｇ 、ＳＯ
２ Ｒ
ｈ ＳＯ
３ Ｒ
ｌ 、Ｐ０（０Ｈ）（ＣＨ（０Ｈ）Ｒ
ｋ ）、ＣＮ、Ｎ
３ 、およびＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２から選択される１または複数の基により置換されていてもよく、Ｒ
ａ 、Ｒ
ｂ 、Ｒ
ｃ 、およびＲ
ｄ は、互いに独立して、水素原子、（Ｃ
１ −Ｃ
６ ）アルキル基、またはＣＯ−（Ｃ
１ −Ｃ
６ ）アルキル基を表し、Ｒ
ｅ 、Ｒ
ｆ 、Ｒ
ｇ 、Ｒ
ｈ 、およびＲｌは、互いに独立して、水素原子または（Ｃ
１ −Ｃ
６ ）アルキル基を表し、Ｒ
ｋ は、アリールまたはヘテロアリール基を表し、前記基は、ハロゲン原子およびＮＯ
２ から選択される１または複数の基により置換されていてもよい）。