公开(公告)号：JP6368351B2

公开(公告)日：2018-08-01

申请号：JP2016502940

申请日：2014-03-14

Applicant: ケイマン ケミカル カンパニー, インコーポレーテッド

Inventor： バーレット,スティーヴン・ダグラス ,  コロンボ,ジョセフ・マイケル ,  ジャーメイン,ブラッドリー・デーヴィッド ,  コルニロフ,アンドリー ,  クレイマー,ジェームズ・バーナード ,  ウジーブロ,アダム

IPC: C07D498/04 ,  C07D409/06 ,  C07D207/273

CPC classification number: C07D409/06 ,  C07D207/273 ,  C07D333/38 ,  C07D498/04 ,  C07F9/4006

公开(公告)号：JP2018027956A

公开(公告)日：2018-02-22

申请号：JP2017173723

申请日：2017-09-11

Applicant: フアーマグラ・ラブズ・インコーポレイテツド

Inventor： イド・ドブ・ダガン ,  アルバート・ロジヤー・フリスビー ,  ピーター・ワイアツト・ニユウサム ,  ミツシエル・ピエール・ボーデ

IPC: A61K47/40 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A23L33/10 ,  A23L29/00 ,  A61K31/26

CPC classification number: A61K31/26 ,  A61K47/6951 ,  B82Y5/00 ,  C07C331/20 ,  C07C331/26 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07F9/025 ,  C07F9/4006 ,  C08B37/0015 ,  C08L5/16

Abstract: 【課題】発癌及び腫瘍形成を阻外する抗癌剤及び抗菌性化合物として知られている、スルフォラファンの安定化方法の提供。 【解決手段】スルフォラファン又はその類似体をシクロデキストリンに接触させてスルフォラファン又はその類似体とシクロデキストリンとの複合体を形成させる安定化方法。シクロデキストリンが、W6(α)シクロデキストリン、W7(β)シクロデキストリ、W8(γ)シクロデキストリン及びそれらの混合物から選択されることが好ましい、安定化方法。シクロデキストリンを溶媒又は溶媒混合液に溶解又は懸濁させて、溶液又は懸濁液とし、更にそこにスルフォランファン又はその類似体を溶解又は懸濁させて、複合体を形成し、溶液又は懸濁液から、形成した複合体を懸濁液から固体を分離するか、溶液から複合体を沈殿させて固体を分離する、方法。 【選択図】図1

公开(公告)号：JP6078601B2

公开(公告)日：2017-02-08

申请号：JP2015174123

申请日：2015-09-03

Applicant: ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー ,  BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY

Inventor： ヒュジ・トゥルディ ,  ジョン・ジェイ・ハンジェランド ,  アール・マイケル・ローレンス ,  ドン・チェン ,  サリーム・アフマド ,  ウェイ・メン ,  ロバート・ポール・ブリガンス ,  プラティク・デバステール ,  グオホア・ジャオ

IPC: A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/662 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61K31/4418

CPC classification number: C07D211/90 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D211/86 ,  C07D221/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/5352 ,  C07F9/598

公开(公告)号：JPWO2014119213A1

公开(公告)日：2017-01-26

申请号：JP2014559539

申请日：2013-12-26

Applicant: 大八化学工業株式会社

Inventor： 誠 京田 ,  誠 京田 ,  佑紀 小野 ,  佑紀 小野 ,  和男 藤本 ,  和男 藤本

IPC: C08K5/5333 ,  C07F9/40 ,  C08G79/04 ,  C08L101/00

CPC classification number: C08K5/5333 ,  C07F9/146 ,  C07F9/4006 ,  C08J9/0038 ,  C08J2375/04 ,  C08K5/0066 ,  C09K21/12

Abstract: 一般式(I):(式中、R1、R2、R3およびR4はそれぞれ独立して炭素数1〜8のアルキル基またはハロアルキル基であり、Z1およびZ2はそれぞれ独立して水素原子、メチル基またはエチル基であり、nは0〜10である)で示される有機リン化合物を含有する樹脂用難燃剤において、前記有機リン化合物をゲルパーミエーションクロマトグラフィー(GPC)で測定したときに、前記一般式(I)におけるn=0の化合物の含有量が0.1〜3.0面積%であり、かつ前記一般式(I)におけるn=0〜10の各化合物の含有量から算出される平均縮合度(N)が1.5〜3.5である樹脂用難燃剤。

Abstract translation: 通式（I）表示：其中，R1，R2，R3和R4各自独立地为烷基或碳原子数为1〜8中，每个Z 1和Z 2各自独立地表示氢原子，甲基或卤代烷基 乙基，n表示对于含有由被表示）0的有机磷化合物，树脂中的阻燃剂时，有机磷化合物是由凝胶渗透色谱法（GPC测定）时，通式 n = 0时的（I）中的化合物的含量为0.1〜3.0面积％，平均缩合度从n = 0的式（I）（n）的化合物的含量计算 为树脂，但阻燃剂为1.5〜3.5。

公开(公告)号：JP2017501978A

公开(公告)日：2017-01-19

申请号：JP2016533153

申请日：2014-11-20

Applicant: アラーガン、インコーポレイテッドAllergan,Incorporated

Inventor： リチャード エル ビアード ,  リチャード エル ビアード ,  ティエン ティー ドゥオン ,  ティエン ティー ドゥオン ,  ガースト　マイケル　イー ,  マイケル イー ガースト

IPC: C07C271/28 ,  A61K31/27 ,  A61K31/41 ,  A61K33/42 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/08 ,  A61P17/14 ,  A61P27/02 ,  A61P27/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C305/06 ,  C07C307/06 ,  C07C309/15 ,  C07D257/04 ,  C07F9/40

CPC classification number: C07C271/28 ,  C07C305/06 ,  C07C305/12 ,  C07C307/06 ,  C07C309/15 ,  C07C309/19 ,  C07D257/04 ,  C07F9/38 ,  C07F9/4006

Abstract: 本発明は、カルバミン酸N−フェニル誘導体、その調製方法、それを含有する医薬組成物、及びN−ホルミルペプチド2受容体の調節因子としての医薬剤としてのその使用に関する。【選択図】図1

Abstract translation: 本发明中，氨基甲酸N-苯基衍生物，它们的制备，含有它们的药物组合物，和N-甲酰基及其作为药剂的如磨肽2受体的调节剂的用途。 点域1

公开(公告)号：JP2016536359A

公开(公告)日：2016-11-24

申请号：JP2016550970

申请日：2014-10-16

Applicant: エボニック デグサ ゲーエムベーハーEvonik Degussa GmbH ,  エボニック デグサ ゲーエムベーハーEvonik Degussa GmbH

Inventor： レナート　カディロフ ,  カディロフ レナート

IPC: C07C209/50 ,  C07C211/09 ,  C07C211/21 ,  C07C211/27 ,  C07D207/06 ,  C07D207/16 ,  C07D265/32 ,  C07D295/023 ,  C07D295/027 ,  C07D295/03 ,  C07F9/40

CPC classification number: C07C209/50 ,  C07B43/04 ,  C07C227/16 ,  C07D207/16 ,  C07D265/32 ,  C07D295/027 ,  C07D295/03 ,  C07D295/15 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4062 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06078 ,  C07C211/27 ,  C07C211/21 ,  C07C211/09 ,  C07C229/12

Abstract: 本発明は、以下の工程a、b、cを有するアミンの製造方法に関する:(i)一般式(I)のカルボン酸アミド、又は(ii)一般式(II)のカルボン酸ジアミド、又は(iii)ジペプチド、トリペプチド、若しくはポリペプチド、又は(iv)カルボキシ末端のアミド官能基を有するペプチドアミドを、アルキル化剤と反応させる工程a、反応混合物に水素化触媒を、カルボン酸アミド、カルボン酸ジアミド、ジペプチド、トリペプチド、若しくはポリペプチド、又はペプチドアミドに対して1:10から1:100,000のモル比で添加する工程b、反応混合物を水素と反応させる工程c、ここで水素圧は0.1bar〜200barに調整し、温度は0℃〜250度の範囲に調整する。

Abstract translation: 本发明包括以下步骤a，b，具有与c的胺的制造方法，包括：（ⅰ）通式（I）的羧酸酰胺，或（ii）通式（II）的羧酸的二酰胺，或（iii ）二肽，三肽，或多肽，或（iv）具有羧基末端的酰胺官能团的肽酰胺，步骤与烷基化剂的，所述氢化催化剂到反应混合物中，羧酸酰胺，羧酸酰胺反应 ，二肽，三肽，或多肽，或1:10至一个肽酰胺1：步骤中的摩尔比加入100000 b，步骤与氢气c中的反应混合物反应，其中氢气压力为0.1巴〜 调节至200巴，温度调节至0℃至250℃以上度的范围内。

公开(公告)号：JP2016145218A

公开(公告)日：2016-08-12

申请号：JP2016024446

申请日：2016-02-12

Applicant: フアーマグラ・ラブズ・インコーポレイテツド

Inventor： イド・ドブ・ダガン ,  アルバート・ロジヤー・フリスビー ,  ピーター・ワイアツト・ニユウサム ,  ミツシエル・ピエール・ボーデ

IPC: A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61K47/40 ,  A61K47/48 ,  A23L33/10 ,  A61K31/26

CPC classification number: A61K31/26 ,  A61K47/48969 ,  B82Y5/00 ,  C07C331/20 ,  C07C331/26 ,  C07F9/025 ,  C07F9/4006 ,  C08B37/0015 ,  C08L5/16 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/42

Abstract: 【課題】発癌及び腫瘍形成を阻害するスルフォラファン又はその類似体の安定化方法の提供。 【解決手段】スルフォラファン又はその類似体をシクロデキストリンに接触させてスルフォラファン又はその類似体とシクロデキストリンとの複合体を形成させる段階を含む安定化方法。 【選択図】図1

Abstract translation: 要解决的问题：提供一种抑制癌症发生和肿瘤发生的萝卜硫素或其类似物的方法。解决方案：稳定方法包括使萝卜硫素或其类似物与环糊精接触，以形成萝卜硫素或其类似物与 环糊精。图1

公开(公告)号：JP2016519669A

公开(公告)日：2016-07-07

申请号：JP2016502940

申请日：2014-03-14

Applicant: ケイマン ケミカル カンパニー, インコーポレーテッド ,  ケイマン ケミカル カンパニー, インコーポレーテッド

Inventor： バーレット，スティーヴン・ダグラス ,  コロンボ，ジョセフ・マイケル ,  ジャーメイン，ブラッドリー・デーヴィッド ,  コルニロフ，アンドリー ,  クレイマー，ジェームズ・バーナード ,  ウジーブロ，アダム

IPC: C07D207/273 ,  A61K31/4015 ,  A61P19/10 ,  A61P25/04 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D409/06 ,  C07D498/04 ,  C07F9/40

CPC classification number: C07D409/06 ,  C07D207/273 ,  C07D333/38 ,  C07D498/04 ,  C07F9/4006

Abstract: 本発明は、式(IA)の化合物(式中、R1、R4、R5、R6、及びL1は、本明細書に定義される通りである)を調製するプロセス及び中間体に関する。式(IA)の化合物は、緑内障、骨粗鬆症、神経因性疼痛、及び関連疾患の治療に有用なEP4受容体アゴニストとして有用であることが見出された。

Abstract translation: 本发明提供了制备式（IA）（式中，R1，R4，R5，R6和L1是如本文所定义）它涉及一种方法和中间体化合物。 式（IA），青光眼，骨质疏松症，神经性疼痛，并且是如在相关疾病的治疗中有用的EP4受体激动剂有用的化合物被发现。

公开(公告)号：JP2016094388A

公开(公告)日：2016-05-26

申请号：JP2015196930

申请日：2015-10-02

Applicant: キメリクス,インコーポレイテッド

Inventor： ウェア,ロイ・ダブリュー ,  アーモンド,メリック・アール ,  ランパート,バーナード・エム

IPC: A61K31/675 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  C07F9/6512

CPC classification number: C07F9/4021 ,  A61K31/675 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/65121 ,  C07F9/657181 ,  Y02P20/55

Abstract: 【課題】高純度を有するホスホン酸エステル化合物の大規模調製を可能にする合成方法の提供。 【解決手段】約5.5度2θ、19.3度2θ、20.8度2θおよび21.3度2θにピークを含むX線回折パターンを特徴とする、[[(S)−2−(4−アミノ−2−オキソ−1(2H)−ピリミジニル)−1−(ヒドロキシメチル)エトキシ]メチル]モノ[3−(ヘキサデシルオキシ)プロピル]エステル(CMX001)の形態学的形態及び、(a)〜(d)のステップを含む合成方法。(a)シトシンに(S)−トリチルグリシジルエーテルを付加。(b)ホスホン酸,P−[[[(4−メチルフェニル)スルホニル]オキシ]メチル]−,モノ[3−(ヘキサデシルオキシ)プロピル]エステル,ナトリウム塩にてエーテル化。(c)保護機を除去。(d)適切な溶媒中で再結晶。 【選択図】なし

Abstract translation: 要解决的问题：提供允许大规模制备具有高纯度的膦酸酯化合物的合成方法。溶液：提供了[[（（S）-2-（4-氨基-2-氧代 -1（2H） - 嘧啶基）-1-（羟基甲基）乙氧基]甲基]单[3-（十六烷氧基）丙基]酯（CMX001），其特征在于X射线衍射图，包括在约5.5度2θ，19.3度 2θ，20.8度2θ，21.3度2θ。 还提供了包括步骤（a）至（d）的合成方法：（a）向胞嘧啶中加入（S） - 三苯甲基缩水甘油醚; （b）通过膦酸，P - [[[（4-甲基苯基）磺酰基]氧基]甲基] - ，单[3-（十六烷氧基）丙基]酯和钠盐进行醚化; （c）除去保护基; 和（d）通过合适的有机溶剂进行重结晶。选择图：无

公开(公告)号：JP2016034960A

公开(公告)日：2016-03-17

申请号：JP2015179480

申请日：2015-09-11

Applicant: ビーエイチアイ リミテッド パートナーシップ

Inventor： コング,シェンチー ,  レーベンス,ナイジェル ,  ボウジド,アブデルラヒーム ,  シブラ,ステファン ,  フレネット,リチャード ,  レナウド,ジョアン

IPC: C07C309/05 ,  C07C311/06 ,  C07C311/51 ,  C07C303/30 ,  A61K31/255 ,  A61K31/265 ,  A61K31/27 ,  C07D327/00 ,  A61K31/39 ,  C07D307/00 ,  A61K31/343 ,  A61K31/662 ,  A61K31/275 ,  C07D307/33 ,  A61K31/341 ,  A61K31/185 ,  C07D213/64 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  A61K31/4155 ,  C07D233/56 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  C07C309/65

CPC classification number: C07C309/65 ,  A61K31/255 ,  A61K31/351 ,  A61K31/365 ,  A61K31/366 ,  C07C309/05 ,  C07C311/06 ,  C07C311/51 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D307/00 ,  C07D307/33 ,  C07D307/58 ,  C07D307/77 ,  C07D309/22 ,  C07D319/06 ,  C07D327/00 ,  C07D327/10 ,  C07F9/091 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4043 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/14

Abstract: 【課題】AAアミロイドーシスの処置のための治療薬である1,3−プロパンジスルホン酸(1,3PDS)を対象、好ましくはヒト対象に送達するための方法、化合物、および組成物の提供。 【解決手段】式Iで示される1,3−プロパンジスルホン酸化合物又は薬学的に許容しうるその塩もしくは溶媒化合物、又はそれを含む組成物を、必要とする対象、好ましくはヒト対象に投与することを含む、疾患の処置または予防の方法。 (R1及びR2は各々独立にOR3、−NHC(O)R5、−NHC(NH)NHR5、−NH(C5−C10ヘテロアリール)等;R3及びR5は各々独立にH、C1−C12アルキル、C 2 −C 12 アルケニル、C 3 −C 15 シクロアルキル、C 6 −C 15 アリール等;) 【選択図】なし

Abstract translation: 要解决的问题：提供用于在受试者，优选人类受试者中递送作为治疗AA淀粉样变性的治疗剂的1,3-丙二磺酸（1,3PDS）的方法，化合物和组合物。解决方案： 治疗或预防疾病包括向有需要的受试者，优选人受试者施用由式I表示的1,3-丙二磺酸化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物化合物或包含其的组合物。 （R 1和R 2各自独立地为OR 3，-NHC（O）R 5，-NHC（NH）NHR 5，-NH（C 5 -C 10杂芳基）等）; R 3和R 5各自独立地为H，C 1 -C 12烷基，C C链烯基，C-C环烷基，C-甲酰基等。）选择的图：无