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公开(公告)号：JP2017535586A
公开(公告)日：2017-11-30
申请号：JP2017528154
申请日：2015-11-27
发明人： ガブリエル マルティネス ボテージャ， , ガブリエル マルティネス ボテージャ， , ボイド エル． ハリソン， , ボイド エル． ハリソン， , アルバート ジーン ロビショー， , アルバート ジーン ロビショー， , フランセスコ ジー． サリトゥロ， , フランセスコ ジー． サリトゥロ， , リチャード トーマス ベレシス， , リチャード トーマス ベレシス，
IPC分类号： C07J17/00 , A61K31/56 , A61K31/58 , A61K45/00 , A61P23/00 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P27/16 , A61P39/02 , A61P43/00 , C07J33/00 , C07J43/00 , C07J51/00
CPC分类号： C07J41/0055 , A61K31/56 , A61K45/06 , C07J3/00 , C07J9/00 , C07J17/00 , C07J31/00 , C07J31/006 , C07J33/002 , C07J43/00 , C07J43/003
摘要： 式(II):の神経刺激性ステロイドまたはその薬学的に受容可能な塩であって、式(II)において:A、R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4a、R4b、R5、R6およびは、本明細書中に定義されるとおりである神経刺激性ステロイドまたはその薬学的に受容可能な塩が本明細書中に記載される。特定の実施形態において、このような化合物は、GABA調節因子として作用すると想定される。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに使用および処置の(例えば、鎮静および/または麻酔を誘導するための)方法を提供する。
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公开(公告)号：JP2016531134A
公开(公告)日：2016-10-06
申请号：JP2016536503
申请日：2014-08-22
发明人： ボテージャ， ガブリエル マルティネス , ボテージャ， ガブリエル マルティネス , ボイド エル． ハリソン， , ボイド エル． ハリソン， , アルバート ジーン ロビショー， , アルバート ジーン ロビショー， , フランセスコ ジェラルド サリトゥロ， , フランセスコ ジェラルド サリトゥロ， , ロバート ジェイソン ハー， , ロバート ジェイソン ハー， , ロバート ボルボ カルグボ， , ロバート ボルボ カルグボ，
IPC分类号： C07J41/00 , A61K31/57 , A61K31/58 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/36 , C07J43/00
CPC分类号： C07J43/003 , A61K31/58 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： 式(I):の向神経活性ステロイドまたはその薬剤的に許容可能な塩(式中、R1、R2、R5、A及びLは、本明細書中、定義の通りである)を、本明細書中に記載する。かかる化合物は、特定の実施形態で、GABA受容体モジュレーターとして作用することが考えられる。本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物及び、例えば、CNS関連疾患の治療のための鎮静及び/または麻酔の誘因するためなどの使用及び治療の方法も提供する。
摘要翻译： 式（I）的：在（式中，R1，R2，R5，A和L是本文中被定义）神经活性类固醇或其药学上可接受的盐，在此 中描述。 这样的化合物，在某些实施方案中，被认为充当GABA受体调节剂。 本发明涉及包含本发明的化合物的药物组合物，并且例如，还提供了与治疗方法，如用于镇静和/或麻醉的CNS相关的疾病的治疗的激励。
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公开(公告)号：JP2015527371A
公开(公告)日：2015-09-17
申请号：JP2015528638
申请日：2013-08-21
发明人： キラン レディ， , キラン レディ， , スティーブン ジェイ ケインズ， , スティーブン ジェイ ケインズ，
IPC分类号： A61K31/57 , A61K31/05 , A61K31/13 , A61K31/515 , A61K31/5513 , A61K31/5517 , A61P25/08 , A61P43/00 , G01N33/68
CPC分类号： A61K31/573 , A61K31/57 , A61K45/06
摘要： てんかんまたてんかん重積状態、例えば、痙攣性てんかん重積状態、例えば、早期てんかん重積状態、確立したてんかん重積状態、難治性てんかん重積状態、超難治性てんかん重積状態、例えば、超難治性全般性てんかん重積状態;非痙攣性てんかん重積状態、例えば、全般性てんかん重積状態、複雑性部分てんかん重積状態;全般性周期性てんかん型放電;周期性一側性てんかん型放電;発作、例えば、急性反復性発作、群発性発作を処置するための方法が、本明細書で記載され、上記方法は、向神経活性ステロイドを被験体に投与する工程を包含する。
摘要翻译： 癫痫持续状态，例如，惊厥性癫痫持续状态，例如，早期癫痫持续状态，建立癫痫持续状态，难治性癫痫持续状态，高级耐火材料癫痫持续状态，例如，超耐火材料 性广义癫痫持续状态;非惊厥性癫痫持续状态中，例如，一般癫痫持续状态，复杂性局部癫痫持续状态;广义周期性癫痫样放电;周期性单侧癫痫样放电; 包括中风，例如，急性发作的重复，用于治疗癫痫发作簇的方法，在本文中描述，该方法中，施用神经活性类固醇给受试者的步骤。
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公开(公告)号：JP2017531019A
公开(公告)日：2017-10-19
申请号：JP2017520471
申请日：2015-10-16
发明人： ボテーラ， ガブリエル マルティネス , ボテーラ， ガブリエル マルティネス , フランセスコ ジー． サリトゥロ， , フランセスコ ジー． サリトゥロ， , アルバート ジーン ロビチャウド， , アルバート ジーン ロビチャウド， , ボイド エル． ハリソン， , ボイド エル． ハリソン，
IPC分类号： C07J43/00 , A61K31/573 , A61P25/20
CPC分类号： C07J43/003 , A61K31/575 , A61K31/58 , A61K45/06 , C07J1/0011 , C07J1/0022 , C07J3/005 , C07J5/0053 , C07J7/002 , C07J7/007 , C07J7/008 , C07J9/00 , C07J11/00 , C07J13/007 , C07J21/00 , C07J31/006 , C07J41/0066 , C07J51/00 , C07J71/001
摘要： 式(I):の神経刺激性ステロイドまたはその薬学的に受容可能な塩が本明細書中に記載され、式(I)において、(II)、A、R1、R2、R3a、R4a、R4b、R5、R7a、およびR7bは、本明細書中に定義されるとおりである。特定の実施形態において、このような化合物は、GABA調節因子として作用すると想定される。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに使用および処置の(例えば、鎮静および/または麻酔を誘導するための)方法を提供する。
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公开(公告)号：JP2017530982A
公开(公告)日：2017-10-19
申请号：JP2017518329
申请日：2015-10-07
发明人： マイケル シー． クアーク， , マイケル シー． クアーク， , ジェイムズ ジェイ． ドハーティ， , ジェイムズ ジェイ． ドハーティ， , ボテージャ， ガブリエル マルティネス , ボテージャ， ガブリエル マルティネス
CPC分类号： A61K31/575 , A61K31/00 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： ステロール合成障害またはステロール欠乏障害、例えばスミス−レムリ−オピッツ症候群に罹っている対象を処置する方法であって、対象に有効量のNMDA受容体調節化合物を投与するステップを含む方法を提供する。一態様では、有効量のNMDA受容体調節化合物または薬学的に許容されるその塩を対象に投与するステップを含む、ステロール合成障害(例えば、コレステロール生合成の障害;ステロール生合成の著しい妨害によって特徴付けられる障害)またはステロール欠乏障害(例えば、異常なレベルの、本明細書に記載されるステロール;正常なステロールレベルを例えば少なくとも1標準偏差、例えば少なくとも2標準偏差下回る)に罹っている対象を処置する方法を本明細書に記載する。
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公开(公告)号：JP2017518323A
公开(公告)日：2017-07-06
申请号：JP2016572739
申请日：2015-06-18
发明人： ボイド エル． ハリソン， , ボイド エル． ハリソン， , ボテージャ， ガブリエル マルティネス , ボテージャ， ガブリエル マルティネス , アルバート ジーン ロビショー， , アルバート ジーン ロビショー， , フランセスコ ジー． サリトゥロ， , フランセスコ ジー． サリトゥロ，
IPC分类号： C07J9/00 , A61K31/575 , A61P1/04 , A61P1/10 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/14 , A61P23/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC分类号： C07J9/00 , A61K9/0019 , A61K9/0095 , A61K9/2063 , A61K9/4866 , C07J9/005 , C07J13/005 , C07J13/007 , C07J31/006
摘要： 式(I):による化合物およびその薬学的に受容可能な塩、ならびにその薬学的組成物が提供され;式(I)において、X、Y、R1、R2a、R2b、R4a、R4b、R5a、R5b、R6a、R6b、R7、およびR8は、本明細書中で定義されるとおりである。本発明の化合物は、種々の状態の予防および処置のために有用であると想定される。これらの化合物は、他のステロールと比較される場合に、改善されたインビボ効力、薬物動態学(PK)特性、経口バイオアベイラビリディ、製剤化性、安定性、および/または安全性を示すと予測される。
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公开(公告)号：JP2017516793A
公开(公告)日：2017-06-22
申请号：JP2016569716
申请日：2015-05-29
发明人： ガブリエル マルティネス ボテージャ， , ガブリエル マルティネス ボテージャ， , ボイド エル． ハリソン， , ボイド エル． ハリソン， , アルバート ジーン ロビショー， , アルバート ジーン ロビショー， , フランセスコ ジー． サリトゥロ， , フランセスコ ジー． サリトゥロ， , リチャード トーマス ベレシス， , リチャード トーマス ベレシス，
IPC分类号： C07J43/00 , A61K31/57 , A61P1/14 , A61P3/04 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/10 , A61P25/12 , A61P25/14 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/36 , A61P27/16 , A61P43/00
CPC分类号： C07J43/003 , C07J1/0022 , C07J1/0059 , C07J7/002 , C07J7/007 , C07J7/0085 , C07J13/007 , C07J21/00 , C07J31/006 , C07J71/001
摘要： 本明細書中で、式(I):の19−ノルC3,3−ジ置換ステロイドおよびその薬学的に受容可能な塩が提供され;式(I)において、R1、R2、R3、およびR4は、本明細書中で定義されるとおりであり、そしてAは、本明細書中で定義されるとおりの、3個または4個の窒素を含むヘテロアリール環系である。このような化合物は、種々のCNS関連状態の予防および処置、例えば、睡眠障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および/または認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および/または離脱症候群、ならびに耳鳴の処置のために有用であると考えられる。
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公开(公告)号：JP2016525121A
公开(公告)日：2016-08-22
申请号：JP2016527137
申请日：2014-07-18
发明人： ボテージャ， ガブリエル マルティネス , ボテージャ， ガブリエル マルティネス , ボイド エル． ハリソン， , ボイド エル． ハリソン， , アルバート ジーン ロビショー， , アルバート ジーン ロビショー， , フランセスコ ジェラルド サリトゥロ， , フランセスコ ジェラルド サリトゥロ，
CPC分类号： C07J41/0094 , A61K31/56 , A61K31/565 , A61K31/567 , A61K45/06 , C07J1/0011 , C07J1/0022 , C07J5/0053 , C07J11/00 , C07J21/008 , C07J31/006 , C07J51/00 , C07J71/001 , A61K2300/00
摘要： 本明細書には、式(I):の向神経活性ステロイドまたは薬学的に許容されるその塩が記載されており、式中、R1aおよびR1bは、本明細書において定義されている通りのものである。このような化合物は、ある特定の実施形態においては、GABAモジュレーターとして挙動することが認識される。本発明はまた、例えば、鎮静および/または麻酔を誘発するための、本発明の化合物を含む医薬組成物、ならびに使用および処置の方法を提供する。
摘要翻译： 本文是式（I）的：描述了一种神经活性类固醇或其药学上可接受的盐，其中，R 1a和1b是那些，如本文所定义 它是。 这样的化合物，在某些实施方式中，应当认识到，表现为GABA调节剂。 本发明也可以是，例如，为了提供镇静和/或用于诱导麻醉，药物组合物包含本发明的化合物，并使用和治疗的方法。
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公开(公告)号：JP2017531020A
公开(公告)日：2017-10-19
申请号：JP2017520486
申请日：2015-10-16
发明人： ボテーラ， ガブリエル マルティネス , ボテーラ， ガブリエル マルティネス , フランセスコ ジー． サリトゥロ， , フランセスコ ジー． サリトゥロ， , アルバート ジーン ロビチャウド， , アルバート ジーン ロビチャウド， , ボイド エル． ハリソン， , ボイド エル． ハリソン，
IPC分类号： C07J43/00 , A61K31/58 , A61K45/00 , A61P3/04 , A61P21/02 , A61P23/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P27/16 , A61P29/02 , A61P43/00
CPC分类号： C07J43/003 , A61K9/0019 , A61K9/0053 , A61K31/58 , C07D231/14 , C07D249/04 , C07D249/18 , C07D295/033
摘要： 式(I):の神経刺激性ステロイドまたはその薬学的に受容可能な塩が本明細書中に記載され、式(I)において、R1、R2a、R2b、R3およびAは、本明細書中に定義されるとおりである。特定の実施形態において、このような化合物は、GABA調節因子として作用すると想定される。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに使用および処置の方法、例えば、鎮静および/または麻酔を誘導するための方法を提供する。
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公开(公告)号：JP2016516786A
公开(公告)日：2016-06-09
申请号：JP2016507994
申请日：2014-04-17
发明人： ガブリエル マルティネス ボテージャ， , ガブリエル マルティネス ボテージャ， , ボイド エル． ハリソン， , ボイド エル． ハリソン， , アルバート ジーン ロビショー， , アルバート ジーン ロビショー， , フランセスコ ジー． サリトゥロ， , フランセスコ ジー． サリトゥロ， , リチャード トーマス ベレシス， , リチャード トーマス ベレシス，
IPC分类号： C07J43/00 , A61K31/575 , A61P9/02 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P27/16
CPC分类号： C07J43/003 , C07J3/00 , C07J7/002 , C07J7/007 , C07J7/0085 , C07J13/007 , C07J21/00 , C07J31/006
摘要： 式(I):による3,3−ジ置換19−ノル−ステロイド化合物、およびその薬学的組成物が、本明細書中に提供される。このような化合物は、種々のCNS関連状態の予防および処置、例えば、睡眠障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、記憶および/または認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および/または離脱症候群、耳鳴、ならびにてんかん発作重積状態の処置のために有用であると考えられる。
摘要翻译： 式（I）的：根据3,3-二取代的19-去 - 甾族化合物，并且在本文中提供的其药物组合物。 这样的化合物，预防和治疗各种CNS相关病症，例如，睡眠障碍，情绪障碍，精神分裂症谱系障碍，记忆和/或认知障碍，运动障碍，人格障碍，孤独症谱系障碍， 疼痛，创伤性脑损伤，血管疾病，物质滥用障碍和/或戒断综合征，耳鸣，并且被认为是癫痫病发作癫痫持续状态的治疗。
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