公开(公告)号：JP2016537329A

公开(公告)日：2016-12-01

申请号：JP2016525524

申请日：2014-10-27

申请人： ブラッコ・イメージング・ソシエタ・ペル・アチオニBracco Imaging S.P.A. ,  ブラッコ・イメージング・ソシエタ・ペル・アチオニBracco Imaging S.P.A.

发明人： シルヴィオ・アイメ ,  エリカ・チェルッティ ,  トンマーゾ・ボイ ,  フランチェスカ・レイネリ

IPC分类号： C07C51/41 ,  A61B5/055 ,  A61K49/00 ,  C07C53/10 ,  C07C59/08 ,  C07C59/19 ,  C07C69/14 ,  C07C69/68 ,  C07C69/716 ,  C07C227/12 ,  C07C229/08 ,  C07C231/12 ,  C07C233/47 ,  G01R33/28

CPC分类号： A61K51/0402 ,  A61B5/055 ,  A61K49/10 ,  B01J31/2404 ,  B01J2531/822 ,  C07B2200/05 ,  C07C51/09 ,  C07C51/412 ,  C07C67/283 ,  C07C69/14 ,  C07C69/155 ,  C07C69/68 ,  C07C69/716 ,  C07C227/20 ,  C07C231/12 ,  C07C233/47 ,  G01R33/5601 ,  C07C53/10 ,  C07C229/08 ,  C07C59/08

摘要： 本発明は、関係する13C-カルボン酸塩分子の不飽和アルケニルまたはアルキニルエステルを、分子パラ水素によりパラ水素化することを含む、診断対象の[1-13C]-超偏極カルボン酸塩含有分子の水溶液の製造方法に関する。

摘要翻译： 本发明是一种不饱和烯基或相关13C-羧酸盐分子的炔基酯，其包含通过分子仲氢，诊断对象[1-13C]仲氢 - 超极化含羧酸盐的分子 的用于制备的水溶液处理。

公开(公告)号：JP2016531086A

公开(公告)日：2016-10-06

申请号：JP2016516152

申请日：2014-05-28

申请人： ブラッコ・イメージング・ソシエタ・ペル・アチオニBracco Imaging S.P.A. ,  ブラッコ・イメージング・ソシエタ・ペル・アチオニBracco Imaging S.P.A.

发明人： シモーナ・ギアーニ ,  アレッサンドロ・マイオッキ ,  ラーラ・カミニーティ ,  ルイージ・ミラゴリ

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K9/10 ,  A61K9/51 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K47/34 ,  B82Y5/00 ,  B82Y20/00 ,  B82Y40/00 ,  C09K11/06

CPC分类号： A61K49/0093 ,  A61K9/10 ,  A61K9/5123 ,  A61K49/0034 ,  A61K49/0052 ,  A61K49/0054 ,  A61K49/0078

摘要： 本発明は、a)少なくとも1のグリセリド、および/または少なくとも1の脂肪酸を含む固形脂質コア;b)コアa)の回りにシェルを形成する両親媒性成分の混合物;c)式Iおよび/またはIIの化合物とのアルカリ土類錯体;d)シアニン蛍光色素、および/またはクマリン、ピラノ、キノリン、ピラノキノリン、インドールおよびピラノインドール誘導体より選択されるポリエテロサイクリック化合物からなる群より選択される、酸形態またはその医薬的に許容される塩での少なくとも1つの蛍光色素を含む、固形脂質ナノ粒子(SLN)を開示する。これらのナノ粒子は血液循環の半減期の長期化を示し、光安定性の強化および蛍光シグナルの改善を示す。色素は分解から保護され、蛍光量子収率を改善する。

摘要翻译： 本发明中，a）至少一种甘油酯和/或固体脂质核含有至少一种脂肪酸;两亲性成分的混合物，以形成围绕B A壳）芯上的）; c）将式I和/或 II化合物的碱土复合物; D）花青荧光染料，和或香豆素，吡喃并，喹啉，Piranokinorin选自由吲哚并吡喃糖苷的吲哚衍生物中选择多聚d的杂环状化合物组成的组中/， 包括以酸形式或药学上可接受的盐的至少一种荧光染料，公开了固体脂质纳米颗粒（SLN）。 这些纳米颗粒显示出的血液循环，表现出增强的延长的半衰期和提高的荧光信号光稳定性。 染料免受降解，提高荧光量子产率。

公开(公告)号：JP2015537050A

公开(公告)日：2015-12-24

申请号：JP2015546944

申请日：2013-12-04

申请人： ブラッコ・イメージング・ソシエタ・ペル・アチオニBracco Imaging S.P.A. ,  ブラッコ・イメージング・ソシエタ・ペル・アチオニBracco Imaging S.P.A.

发明人： シルヴィア・チェラジョーリ ,  ピエトロ・デログ ,  アルマンド・モルティラーロ ,  アルフォンソ・ナルデッリ ,  ステファノ・スグアッセロ ,  ロザリオ・ヴェラルディ ,  カルロ・フェリーチェ・ヴィスカルディ

IPC分类号： C07C67/08 ,  C07C67/287 ,  C07C67/54 ,  C07C69/14

CPC分类号： C07C67/313 ,  C07C67/08 ,  C07C67/287 ,  C07C71/00 ,  Y02P20/582 ,  C07C69/14

摘要： 本発明は、酢酸中の乳酸水溶液及び無水酢酸からの(S)−2−アセチルオキシプロピオン酸クロリドの連続製造方法に関する。(S)−2−アセチルオキシプロピオン酸は、イオパミドールの製造に不可欠な中間体化合物であって、薬局方の要件に準拠したイオパミドールの製造に高い純度と適切な品質で工業的製造が必要な(S)−2−アセチルオキシプロピオン酸クロリドの製造に用いられる。また、本発明の連続製造法は、(S)−2−アセチルオキシプロピオン酸を塩化チオニルでクロロ化し、対応する(S)−2−アセチルオキシプロピオン酸クロリドを得、これをさらに蒸留し、イオパミドールとして非イオン性のヨウ素化された造影剤の製造に適した純度特性を得ることを含んでなる。

摘要翻译： 本发明中，从在乙酸（S）连续生产过程的含水乳酸和乙酸酐为2-乙酰丙酰氯。 （S）-2-乙酰氧基酸为碘帕醇，药典要求符合需要工业生产中生产碘帕醇的高纯度和适当的质量的准备的必要中间体化合物（ 用于生产的S）-2-乙酰氧基酰氯。 此外，在本发明中，（S）-2-乙酰氧基酸的连续方法，用亚硫酰氯氯化，得到相应的（S）-2-乙酰氧基丙酰氯，和进一步蒸馏它，碘帕醇 得到适合的非离子型碘化的造影剂的制造，其包括一个纯度特性。

公开(公告)号：JP2015535811A

公开(公告)日：2015-12-17

申请号：JP2015530409

申请日：2013-09-06

申请人： ブラッコ・イメージング・ソシエタ・ペル・アチオニBracco Imaging S.P.A. ,  ブラッコ・イメージング・ソシエタ・ペル・アチオニBracco Imaging S.P.A.

发明人： シモーナ・ギアーニ ,  アレッサンドロ・マイオッキ ,  キアラ・ブリオスキ ,  マッシモ・ヴィジガッリ ,  クラウディア・カベッラ ,  ルイージ・ミラゴリ

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61B5/055 ,  A61K9/16 ,  A61K47/14 ,  A61K47/24 ,  A61K47/34 ,  B82Y5/00 ,  B82Y40/00 ,  C07D243/08 ,  C07D257/02

CPC分类号： A61K49/106 ,  A61K49/085 ,  A61K49/1881

摘要： 本発明は、式(I)で示されるジアゼピン誘導体および式(II)で示されるテトラアザシクロドデカン誘導体:から選ばれる両親媒性の常磁性金属キレート部分を含む常磁性固体脂質ナノ粒子(pSLN)であって、該キレート部分が、Gd(III)、Mn(II)、Cr(III)、Cu(II)、Fe(III)、Pr(III)、Nd(III)、Sm(III)、Tb(III)、Yb(III)、Dy(III)、Ho(III)およびEr(III)から選ばれる、該ナノ粒子に関する。本発明はさらに、常磁性金属の両親媒性錯体を含む該固体脂質ナノ粒子(pSLN)の製造方法および診断分野におけるMRI造影剤としてのpSLNの使用に関する。

摘要翻译： 本发明具有（II）二氮杂通过衍生物所代表的式四氮杂衍生物和由（I）表示的公式：从含有固体脂质纳米粒选择的两亲性的顺磁性金属螯合物部分顺磁性（PSLn） 一个是螯合部分，钆（III），锰（II），铬（III），铜（II），铁（III），镨（III），钕（III），钐（III），铽 （III），镱（III），镝（III），从豪（III）和Er中选择（III），涉及所述纳米颗粒。 本发明进一步涉及使用PSLn作为在生产过程中以及包括顺磁性金属（PSLn）的两亲性复合物中的固体脂质纳米粒的诊断领域中的MRI造影剂。

公开(公告)号：JP2017078080A

公开(公告)日：2017-04-27

申请号：JP2016243189

申请日：2016-12-15

申请人： ブラッコ・イメージング・ソシエタ・ペル・アチオニBracco Imaging S.P.A. ,  Bracco Imaging Spa ,  ブラッコ・イメージング・ソシエタ・ペル・アチオニBracco Imaging S.P.A.

发明人： AIME SILVIO ,  TERRENO ENZO ,  DELLI CASTELLI DANIELA ,  DARIO LIVIO LONGO ,  FRANCO FEDELI ,  FULVIO UGGERI

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61B5/055 ,  C07D257/02 ,  G01R33/28

CPC分类号： A61K49/106 ,  G01R33/5601

摘要： 【課題】濃度非依存応答性CEST(化学交換依存性飽和移動)剤の提供。【解決手段】レシオメトリックに基づくCEST画像化法におけるCEST剤のNMRで区別可能な立体異性体、ならびに濃度非依存CEST応答性作用剤として有用な溶液中で少なくとも2つのNMRで区別可能な立体異性体を示しているランタニド(III)錯体化合物、および診断用組成物、またはその非等価可動プロトンの使用による測定方法。式(I)で表されるペンダントアーム上にヒドロキシルプロトン交換基を付与されている大環状キレート配位子を含むランタニド(III)錯体化合物であるCEST剤。好ましくは、ランタニド(III)イオンが、イッテルビウム(III)又はユーロピウム(III)であるCEST剤。【選択図】なし

公开(公告)号：JP2016539181A

公开(公告)日：2016-12-15

申请号：JP2016551022

申请日：2014-11-04

申请人： ブラッコ・イメージング・ソシエタ・ペル・アチオニBracco Imaging S.P.A. ,  ブラッコ・イメージング・ソシエタ・ペル・アチオニBracco Imaging S.P.A.

发明人： エリーザ・バッティスティーニ ,  フェデリカ・ブオンサンティ ,  ダニエラ・インペリオ ,  ルチアーノ・ラットゥアーダ ,  ロベルタ・ナポリターノ

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C237/46 ,  C07F5/02 ,  C07F5/04

CPC分类号： C07C231/14 ,  C07C201/12 ,  C07C227/04 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04 ,  C07F5/05 ,  Y02P20/55 ,  Y02P20/582 ,  C07C237/46

摘要： 本発明は、式(II)で示されるイオパミドールの製造方法であって、以下の工程を含む方法を開示する:a)反応媒体中にて化合物(I)[式中、Xは、OR2またはR3であり、ここで、R2およびR3は、メチル、エチル、n−プロピル、i−プロピル、n−ブチル、sec−ブチル、t−ブチルおよびフェニルからなる群から選択される基で置換されていてもよい、C1〜C6直鎖もしくは分枝鎖アルキル、C3〜C6シクロアルキルまたはC6アリールである]をアシル化剤(S)−2−(アセチルオキシ)プロパノイルクロリドと反応させて化合物(I)のアセチルオキシ誘導体を得る工程;b)工程a)から得た中間体を、水または希アルカリ溶液(例えば、水酸化ナトリウムもしくは水酸化カリウム)を添加することによるpH0〜7の水溶液で加水分解し、ホウ素含有保護基からヒドロキシルを遊離し、化合物(II)のN−(S)−2−(アセチルオキシ)プロパノイル誘導体を得る工程;c)アルカリ加水分解して(S)−2−(ヒドロキシ)プロパノイル基を復元し、イオパミドール(II)を得る工程であって、工程b)で得た溶液からホウ素誘導体を回収してもよい工程。ホウ素含有保護基は、多用途であり、有効であり、かつ、生理用可能である。中間体の単離を伴わないワンポット合成法が提供され、プロセス全体の費用対効果および環境意識の観点から有意な利点である回収および再利用される溶媒の減少および収率の有意な増加をもたらす。

摘要翻译： 本发明是由式（II）表示碘帕醇的制造方法，公开了一种包括以下步骤的方法：a）化合物（I）[其中，在所述反应介质中，X是，OR @ 2，或R 3 和其中，R2和R3是甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，仲丁基，任选被选自叔丁基和苯基组成的组中的基团取代的 好，C1-C6直链或支链烷基，C 3 -C 6环烷基或C 6芳基，其是]的酰化剂（S）-2-（乙酰氧基）化合物与丙酰氯（I）反应 乙酰氧基衍生物获得;得到的从b中间体）将步骤a），水或稀碱溶液（例如，通过加入氢氧化钠或氢氧化钾）水解PH0〜7的水溶液中， 释放的羟基保护基团的含硼，化合物 （II）的N-（S）-2-获得（乙酰氧基）丙酰基衍生物; c）中通过碱水解来恢复（S）-2-（羟甲基）丙酰基，碘帕醇得到（II） 获得在一个过程中，步骤b）可以回收从溶液过程硼衍生物。 含硼保护基团是一种多用途的，有效的是，是生理可能的。 提供一锅合成不分离中间体的，导致溶剂的产率降低和显著增加是由总工艺成本有效和环境意识的观点出发显著优点回收和再循环 。

公开(公告)号：JP2016504945A

公开(公告)日：2016-02-18

申请号：JP2015555695

申请日：2014-01-30

申请人： ブラッコ・イメージング・ソシエタ・ペル・アチオニBracco Imaging S.P.A. ,  ブラッコ・イメージング・ソシエタ・ペル・アチオニBracco Imaging S.P.A.

发明人： ペアニル・ローセ・イェンセン ,  マティルデ・ホー・レアケ ,  マグヌス・カールソン ,  クラウディア・カベッラ ,  ソニア・コロンボ・セッラ ,  ルイージ・ミラゴリ ,  ルカ・ヴェントゥーリ ,  ファビオ・テドルディ

IPC分类号： A61B5/055

CPC分类号： A61K49/10

摘要： 本発明は、過分極エステル、特にエチルアセトアセテートを含む診断剤を用いることによる磁気共鳴(MR)検出方法、特に13C-MR検出方法に関する。該方法は、過分極13Cカルボン酸エステルおよびその各過分極代謝物のMRシグナルの検出を含む。

摘要翻译： 本发明是超极化的酯，特别是一种磁共振（MR）检测通过使用含有乙酰乙酸乙酯诊断剂，并且特别是13 C-MR检测方法。 该方法包括超极化13 C-羧酸酯和超极化的代谢物的MR信号的检测。

公开(公告)号：JP2017525682A

公开(公告)日：2017-09-07

申请号：JP2017503862

申请日：2015-07-20

申请人： ブラッコ・イメージング・ソシエタ・ペル・アチオニBracco Imaging S.P.A. ,  ブラッコ・イメージング・ソシエタ・ペル・アチオニBracco Imaging S.P.A.

发明人： ロベルタ・マッツォン ,  ロベルタ・フレッタ ,  ピエル・ルチオ・アネッリ

IPC分类号： C07C227/42 ,  C07C229/22

CPC分类号： C07F5/003 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/14 ,  A61K49/101 ,  A61K49/1818 ,  C07C227/40

摘要： 本発明は、溶液中に任意に存在する水の重量は、最大でも溶液中に含まれるガドベン酸ジメグルミンの重量に等しいか、またはそれよりも少ない適切な溶媒A中の前記化合物の溶液を得ること、および得られた溶液を、適切な貧溶媒として作用し、ろ過によって集めることができるガドベン酸ジメグルミン化合物の固体形態の形成に有利に働く有機溶媒Bに添加することを含む、ガドベン酸ジメグルミンの固体形態の調製方法に関する。

公开(公告)号：JP2017521386A

公开(公告)日：2017-08-03

申请号：JP2016572444

申请日：2015-06-10

申请人： ブラッコ・イメージング・ソシエタ・ペル・アチオニBracco Imaging S.P.A. ,  ブラッコ・イメージング・ソシエタ・ペル・アチオニBracco Imaging S.P.A.

发明人： ロベルタ・フレッタ ,  カルロ・フェリーチェ・ヴィスカルディ ,  ピエトロ・デログ ,  アルフォンソ・ナルデッリ ,  ステファノ・スグアッセロ ,  フェルナンダ・ディ・ジョルジョ

IPC分类号： C07C67/08 ,  C07C67/287 ,  C07C69/14

CPC分类号： C07C67/08 ,  B01D3/009 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/44 ,  C07C67/287 ,  C07C67/54 ,  C07C69/63 ,  C07C69/14 ,  C07C53/08 ,  C07C59/08

摘要： 本発明は、乳酸水溶液の(S)−2−アセシルオキシプロピオン酸へのアセチル化方法に関する。本方法は、特に、乳酸の溶液から水を除去し、酢酸の存在下で乳酸を無水酢酸と反応させることを含む。

公开(公告)号：JP2015509966A

公开(公告)日：2015-04-02

申请号：JP2014561430

申请日：2013-03-13

申请人： ブラッコ・イメージング・ソシエタ・ペル・アチオニBracco Imaging S.P.A. ,  ブラッコ・イメージング・ソシエタ・ペル・アチオニBracco Imaging S.P.A.

发明人： アレッサンドロ・マイオッキ ,  マッシモ・ヴィジガッリ ,  ロレーナ・ベルトラミ ,  ロレダーナ・シーニ ,  ルチアーノ・ラットゥアーダ

IPC分类号： C07D243/08 ,  A61K49/00

CPC分类号： A61K49/106 ,  C07D243/08 ,  C07F9/645

摘要： 本発明は、常磁性金属イオンのためのキレート化剤としての新しいクラスのジアゼピン誘導体、それらの製造方法およびそのような常磁性錯体の、好ましくは磁気共鳴イメージング(MRI)解析に適当な、造影剤としての使用に関する。

摘要翻译： 作为螯合剂为顺磁金属离子，它们的制备和这样的顺磁性络合物，优选适用于磁共振成像（MRI）的分析中，造影剂一类新的本发明二氮杂衍生物 对使用的。